Золерикс инструкция по применению

Золерикс инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Золерикс

Состав
В 1 мл концентрата содержится:
Активное вещество: золедроновая кислота моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол – 44 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) – 4,8 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
– In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
– In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противооухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Золерикс, показания к применению
Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);
беременность и период кормления грудью;
детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью: При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Способ применения и дозы
Золерикс применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно Золерикс вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
При нарушении функции почек
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови 60
4,0 мг (5.0 мл концентрата)
50–60
3,5 мг (4.4.мл концентрата)
40–49
3,3 мг (4.1 мл концентрата)
30–39
3,0 мг (3.8 мл концентрата)
После начала терапии концентрацию креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарат Золерикс. Если функция почек ухудшается, очередное введение препарата следует отложить. Ухудшение функции почек определяется следующим образом:
• для пациентов с нормальной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (≤1,4 мг/дл):
– повышение концентрации креатинина на ≥0,5 мг/дл;
• для пациентов с измененной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (>1,4 мг/дл):
– повышение концентрации креатинина на ≥1,0 мг/дл.
Терапию препаратом Золерикс возобновляют в той же дозе, что и до прерывания лечения, тогда, когда концентрация креатинина вернется к исходному значению или будет отклоняться от него не более чем на 10%.
Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.

Побочное действие
Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабовыраженные. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ×

Источник: www.poisklekarstv.com

Золерикс

Аналоги препарата

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Показания препарата

По данным Physicians Desk Reference (2003) , золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы сóлидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.

В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия ( 3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.

В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).

В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при сóлидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).

Меры предосторожности

В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.

Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.

Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.

После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.

Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации.

Условия хранения препарата

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: 009.xn--p1ai

Золерикс

Золерикс

концентрат для раствора 0.8 мг/мл 5 мл

Золерикс

концентрат для раствора 0.8 мг/мл 6.25 мл

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Золерикс выпускается в форме концентрированного сухого вещества во флаконе. Согласно инструкции в состав раствора входит: • zoledronic acid; • шестиатомный спирт – альдит; • натриевая соль лимонной кислоты дигидрованная; • очищенная жидкость. Золерикс купить можно перейдя по соответствующей ссылке. Цена золерикс составляет 2200 рублей. В случае заказа в других интернет-аптеках, уточняйте наличие и способ доставки. Врачебные отзывы препарата золерикс информирует о высокой эффективности в лечебных курсах.

Фармакологическое действие

Как и другие бисфосфонаты, точный механизм терапевтического эффекта золедроновой кислоты у пациентов с болезнью Педжета четко не установлен. Болезнь Педжета – это прогрессирующее идиопатическое заболевание костей. На пораженных участках образуется все больше необычно крупных остеокластов. Затем следует увеличение резорбции кости, что компенсируется увеличением образования новой кости. Эта новая кость уступает и часто деформируется и может легко сломаться. Считается, что бисфосфонаты снижают растворимость минерализованного костного матрикса за счет адсорбции на кристаллах гидроксиапатита в матрице. Матрица становится менее растворимой и устойчивой к остеокластической резорбции. Как и другие бисфосфонаты, золедроновая кислота может также блокировать образование зрелых остеокластов, влияя на прикрепление предшественников остеокластов к минерализованному матриксу. Zolerix оказывает прямое противоопухолевое действие на определенные типы раковых клеток. При исследовании клеточных линий рака молочной железы было выявлено, что золедроновая кислота вызывает зависящее от дозы и времени уменьшение количества клеток и сопутствующее увеличение апоптоза опухолевых клеток.

Показания

Мощный внутривенный бисфосфонат третьего поколения, имеет применение для гиперкальциемии, злокачественных новообразований и метастазов в кости. Дается в виде разовой дозы для болезни Педжета. Есть описание лечебного курса, где препарат используется один раз в год для остеопороза и кортикостероид-индуцированного остеопороза и профилактики у мужчин и женщин, и каждые 2 года для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Золерикс имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • период беременности; • заболевания или состояния оказывающее высокое влияние на природный обмен веществ; • почечная недостаточность; • кормление ребенка грудью; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.

Дозировка

Дозировку подбирает лечащий врач, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма. Не использовать препарат самостоятельно. Максимальная дозировка для использования 4 мг. При этом регулярно проверять уровень кальция и проводить диагностические процедуры для полного контроля за пациентом.

Побочные действия

Золерикс имеет ряд побочных эффектов: • тошнотные рефлексы; • рвотные рефлексы; • артралгия; • диарея; • миалгия; • анорексия; • кашель; • боли в спине; • головокружение; • бессонница; • потеря веса; • боль в животе; • парестезии; • тревога; • агитация; • скелетно-мышечная боль; • гипоэстезия; • алопеция; • диспепсия; • инфекция; • фарингит; • грипп; • летаргия; • головокружение; • сыпь; • гипергидроз; • боль в глазу; • мышечные спазмы; • зуд; • крапивница; • дисгевзия; • тремор; • увеличение веса; • ксеростомия; • боль в костях; • гипофосфатемия; • анемия; • запор; • одышка; • гипокальциемия; • гипокалиемия; • депрессия; • обезвоживание; • путаница; • гипертония; • нейтропения; • гипомагниемия; • гипотония; • тромбоцитопения; • дисфагия; • боль в груди; • стоматит; • учащенное сердцебиение; • боль в боку; • гипермагниемия; • ирит; • гематурия; • протеинурия; • гипернатриемия; • тетания; • гиперестезия; • затуманенное зрение; • воспаление глаз; • конъюнктивит; • бесплодие; • панцитопения; • мерцательная аритмия; • азотемия; • увеит; • некроз почечных канальцев; • синдром Фанкони; • почечная недостаточность; • гиперкалиемия; • судороги; • обострение аритмии; • токсический эпидермальный некролиз; • синдром Стивенса-Джонсона; • бронхоспазм; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • остеонекроз; • переломы костей; • брадикардия; • тератогенез.

Передозировка

Случаев передозировки не регистрировалось, поскольку препарат используют в клинических условиях. Есть данные о исследованиях, которые информируют о передозировке в случае использования препарата у группы пациентов с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Разделение времени приема перорального бисфосфоната от алюминий содержащих лекарств обеспечит максимальную абсорбцию и клиническую пользу. Гидроксид алюминия будет мешать абсорбции перорально вводимых бисфосфонатов алендроната, этидроната, ибандроната, ризедроната и тилудроната. По крайней мере 30 минут должно пройти после перорального приема алендроната перед приемом любого содержащего алюминий продукта. По меньшей мере, 1 час должен пройти после перорального приема ибандроната, прежде чем принимать любой алюминий содержащий продукт. Не менее 2 часов должно пройти после перорального приема этидроната, ризедроната или тилудроната перед введением любого содержащего алюминий продукта.

Особые указания

С осторожностью использовать при: • астме; • ангионевротическом отеке; • обезвоживании; • диареи; • гиповолемии; • сахарном диабете; • гипертонии; • множественной миеломе; • почечной недостаточности; • сердечных аритмиях; • электролитном дисбалансе; • гипокальциемии; • гипомагниемии; • гипофосфатемии; • судорогах; • анемии; • химиотерапии; • коагулопатии; • кортикостероидной терапии; • стоматологических заболеваниях; • инфекционном поражении; • одновременном приеме аналогов золерикс;

Сроки и условия хранения

Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить при температурном режиме не менее +5 градусов и не более +25 градусов. Готовый концентрат не рекомендуется хранить для дальнейшего использования. Золерикс в Москве отпускается по рецепту. Золерикс заказать с доставкой, можно на нашем сайте.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источник: wer.ru

Золерикс (Zolerix) – инструкция по применению

Международное наименование: Zolerix

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. В 1 мл содержится 800 мкг золедроновой кислоты.

Объем пластикового флакона 5 мл. В картонной пачке 1 или 5 флаконов.

Объем плактиковых и стеклянных флаконов 6,25 мл. В картонной пачке 1 или 5 флаконов.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости

Фармако-терапевтическая группа

Костной резорбции ингибитор-бифосфонат

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект спротивоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T 1/2 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5,04±2,5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Показания к применению препарата Золерикс

По данным Physicians Desk Reference (2003) , золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы сóлидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).

Противопоказания к применению препарата Золерикс

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Режим дозирования и способ применения препарата Золерикс

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; нечасто – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто – судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек; нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия, увеличение массы тела; редко – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Со стороны организма в целом: часто – жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто – астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и лактации.Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4,5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Применение препарата у детей

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Особые указания при приеме препарата Золерикс

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4,5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Применение препарата Золерикс только по назначению врача, описание дано для справки!

Существует ли связь между коронавирусом и 5G?

Источник: www.medicinform.net

Золерикс

Золерикс — это препарат (концентрат), относится к категории препараты для лечения заболеваний костей. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Золедроновая кислота моногидрат, дигидрат натрия цитрата, маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.

Фармакологическое действие

Ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат избирательно действует на кость, ингибируя процесс резорбции костной ткани. Ингибирующее действие на резорбцию оказывается опосредованно — остеокластами.

Избирательное действие бисфосфонатов на кость обусловлено высокой степенью сродства к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота купирует процесс пролиферации и индуцирует процесс апоптоза, обладает противоопухолевым и антиметастатическим действием, аналогичными свойствами относительно клеток онкологической опухоли молочной железы и миеломы человека. Эти свойства золендроновой кислоты обеспечивают лечебный эффект при наличии костных метастазов. Клиническое подавление костной резорбции сопровождается снижением болевых ощущений.

Фармакокинетика

После начала внутривенной инфузии препарата его концентрация в сыворотке крови быстро нарастает, достигая пиковых значений в конце инфузии, затем, концентрация быстро уменьшается (после 4 ч на 10%) и до (1% — после 24 ч). Связь с белками крови низкая. Основное количество в основном препарата связывается с костной тканью. Системный метаболизм препарата не происходит, препарат выводится в 3 этапа через почки в неизменном виде.

Показания к применению

• В комбинированном лечении гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью;
• Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) солидных опухолей при множественной миеломе.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, беременность, период лактации.

Побочные действия

• Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота, запор, боли в области желудка, тошнота, диспепсия;
• слабость, головная боль, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений;
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• расстройства сна, тревога, спутанное сознание;
• конъюнктивит, диспноэ, кашель;
• сыпь и зуд кожи, потливость;
• миалгия, судороги, боли в костях, артралгия;
• брадикардия;
• протеинурия, дисфункция почек, гематурия;
• реакции гиперчувствительности;
• жар, гриппоподобный синдром, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение веса;
• раздражение, припухлость, боль и образование инфильтрата на коже в месте укола;
• повышение в сыворотке крови показателей креатинина и мочевины.

Золерикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.

После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.

Приготовление раствора

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться нарушения функции почек, изменения электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата с другими ЛС (диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики антибиотики) какого-либо клинически выраженного взаимодействия не отмечено.

Не рекомендуется вводить препарат с ЛС, оказывающими нефротоксическое действие. Вводить осторожно при одновременном приеме аминогликозидов и бисфосфонатов, поскольку такие комбинации вызывают более продолжительное снижение уровня кальция в крови. Разведенный препарат нельзя смешивать с растворами, в составе которых содержаться ионы кальция (раствор Рингера).

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги

Золедронат-Тева, Акласта, Верокласт, Золедрэкс, Резоскан, Зомета, Блазтера, Резокластин ФС, Резорба.

Отзывы о Золериксе

Отзывы о препарате различны:«…У моей сестры пять лет назад обнаружили не гормонозависимый рак молочной железы на 3 стадии. Прошли несколько курсов химиопроцедур. Недавно в костях скелета обнаружены многочисленные метастазы. Врач назначил лекарство Золерикс. Но после введения препарата появилась очень сильная слабость, головокружение, головная боль, озноб, заныли пальцы, появилась одышка. Сестра отказывается принимать препарат повторно». Другие пациенты, несмотря на побочные эффекты чувствуют себя лучше. Многие спрашивают, Золерикс или Зомета, что лучше? Принципиальных различий между этими препаратами нет, кроме того, что их производят различные компании.

Цена Золерикса, где купить

Цена порошка Золерикса 4мг/5мл варьирует в пределах 15200-17600 рублей за упаковку. Купить в Москве Золерикс можно в большинстве аптек.

Источник: spravtab.ru