Таблетки аллопуринол инструкция по применению

Аллопуринол (Allopurinol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003429 от 25.01.16 – Действующее Дата перерегистрации: 02.11.16

Аллопуринол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аллопуринол

Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
аллопуринол 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 20 мг, желатин пищевой – 5 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. C max аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина – через 4.5 ч после однократного приема.

T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина – около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть – почками.

Показания активных веществ препарата Аллопуринол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M10 Подагра
N20 Камни почки и мочеточника
N21 Камни нижних отделов мочевых путей
Z29.8 Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь – 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) – 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит; в единичных случаях – стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях – слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит; в единичных случаях – отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях – гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях – ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях – фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Источник: www.vidal.ru

АЛЛОПУРИНОЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Дозирование для детей
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению

Способ применения

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
Аллопуринола – 100 мг;
Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
Аллопуринола – 300 мг;
Дополнительные компоненты.

Источник: www.medcentre.com.ua

Аллопуринол

Показания к применению

– при заболеваних, сопровождающихся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов);

– при гиперурикемии (первичная и вторичная), возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови;

– при нарушениях пуринового обмена у детей, мочекислых нефропатиях с нарушением функции почек (почечная недостаточность), рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях (при наличии урикозурии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

C осторожностью применяется при почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, артериальной гипертензии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, – 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза – 100-200 мг/сут, максимальная – 800-900 мг/сут.

Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз – 100 мг/сут с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл).

Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут и рекомендуют обильное потребление жидкости.

При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией – 200-300 мг/сут; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин – максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин – 100 мг, менее 3 мл/мин – интервал между приемом 100 мг 36-72 ч.

Детям до 6 лет – 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет – 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема – 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН – 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы.

При добавлении к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.

Фармакологическое действие

Аллопуринол, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, редко – гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны ССС: перикардит, повышение артериального давления, брадикардия, васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко – бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Прием препарата следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению препарата.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика).

Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена.

Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС.

При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне допускает снижение их доз в 4 раза.

С осторожностью комбинируют с видарабином.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность).

Препарат усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).

Колхицин, АСК повышают эффективность препарата(салицилаты в больших дозах снижают эффективность).

Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.

Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.

При совместном приеме с железосодержащими ЛС возможно накопление железа в тканях печени.

Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие препарата.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.webapteka.ru

Аллопуринол

Аллопуринол

таблетки 100 мг 50 шт.

Аллопуринол

таблетки 300 мг 30 шт.

Аллопуринол

таблетки 100 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Аллопуринол относится к структурным аналогам природного метаболита азотистого основания пурина – гипоксантина. Часто пурины являются причиной развития гиперурикемии, т.е. повышенного содержания мочевой кислоты в крови. Средство угнетает реакции синтезирования этого опасного для человека соединения. Весь процесс происходит в такой последовательности. Активный компонент лекарства замедляет ферментацию ксантиноксидазы, которая принимает участие в преобразовании гипоксантина в ксантин. После этого последний превращается в мочевое кислотное соединение. Падение её плотности, а также солей в жидких субстанциях организма, в том числе, и урине, благоприятно сказывается на растворении уратных осадков, что устраняет риск их роста в тканевых структурах, особенно в почечной системе. Выводится гипоксантин вместе с ксантаном и мочой.

В результате перорального введения 90% средства Аллопуринол всасывается из пищеварительного отдела. Вскоре в ходе обмена веществ он превращается в аллоксантин, который длительное время способен ингибировать фермент ксантиноксидазы. Максимальная концентрация действующего ингредиента после одного использования медикамента наступает через 1,5 часа, а аллоксантина – 4,5 часа. Только 1/5 часть употребленного количества вещества выходит через кишечник, а оставшаяся часть – через почки.

Состав и форма выпуска

Активным элементом лекарства является аллопуринол. Изготавливают его в таблетированной форме по 100 и 300 мг.

Показания к применению

Средство назначается для профилактики и терапии артритов, гиперурикемии разнообразного происхождения, которые могут сочетаться со сложными видами почечнокаменной болезни, почечной дисфункцией, а также поражением почек кристаллическими образованиями. Показано химизделие и при ферментных нарушениях, вызванных повышенным синтезом уратных отложений. Аллопуринол эффективен при цитостатическом и лучевом лечении злокачественных образований и белокровия как профилактическое средство, предотвращающее развитие острой нефропатии. Его назначают диетологи при необходимости соблюдения правил лечебного голодания.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • C85.0 Злокачественная опухоль лимфатической системы;
  • C92.1 Вялотекущий миелоидный лейкоз;
  • C95.0 Острое белокровие неопределенного клеточного типа;
  • Е79 Нарушение метаболизма пиримидинов и пуринов;
  • Е79.0 Повышенное содержание мочевой кислоты в жидких средах без симптомов воспаления суставов и подагрических узлов;
  • L40 Псориаз;
  • M10 Подагра;
  • N19 Почечная дисфункция;
  • N20.0 Камни в почках;
  • N20.9 Мочевые камни;
  • N22.8 Ураты в мочевых проходах;
  • T94.1 Последствия травмирования, неуточненных по локализации;
  • Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом введении глюкокортикостероидов и их искусственных аналогов;
  • Z51.0 Курс лучевой терапии;
  • Z51.1 Химиолечение с целью устранения новообразований.

    Побочные эффекты

    Коллатеральные явления на фоне терапии Аллопуринолом характеризуются развитием симптомов со стороны:

  • сердечнососудистой системы – повышение артериального давления, рост частоты сердечных сокращений;
  • органов пищеварительного тракта – тошнота с явлением рвоты, рост активности ферментации аминных групп в сыворотке кровяной жидкости, гепатит, воспаление слизистой поверхности полости рта, дисфункции печени, повышенное выведение липидов из организма вместе с каловыми массами;
  • центральной и периферической нервной системы – астения, боли в голове, нарушение координации движений, зрительного и вкусового восприятия;
  • системы кровообразования – снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в плазме кровяной среды;
  • органов мочевыведения – высокая отечность конечностей, появление крови в моче, интоксикация белковыми соединениями;
  • эндокринной системы – сахарный диабетический синдром, ожирение;
  • иммунитета – накожные высыпания, зуд, гипертермия, крапивная лихорадка;
  • дерматологии облысение, образование фурункулов, отсутствие пигментации волос.

    Противопоказания

    Не допускается применение препарата при повреждении функционала почечной и печеночной систем, высоком уровне сенситивности к действующему ингредиенту.

    Применение при беременности

    Фармпродукт противопоказан к употреблению в период вынашивания плода, а также при кормлении новорожденного материнской лактозой.

    Способ и особенности применения

    Схема лечения и нормы дозирования для каждого пациента строго индивидуальна и разрабатывается только врачебным персоналом. Обязателен периодический контроль количества уратов и плотность мочевой кислоты в жидких средах организма. Взрослый человек может принять от 100 до 900 мг Аллопуринола с частотой от 2 раз до 4 раз в сутки. Пациентам в детском возрасте до 15 лет обычная суточная доза колеблется в пределах 10-20 мг на единицу веса, что в общем составляет 100 – 400 мг. Прием осуществляется после принятия пищи. Повышение дозировки разрешается проводить под контролем врача при условии, что концентрация камней и мочевой кислоты в крови и урине не снижается. При нарушенном функционале почек и печени использовать медикамент необходимо с повышенным вниманием вплоть до снижения дозировки. Данное замечание относится и к случаям пониженного уровня работоспособности щитовидной железы. На начальном этапе лечения рекомендовано проводить анализ параметров деятельности печени. Введение таблеток должно сопровождаться увеличением суточного объема употребляемой жидкости до 2-х литров. Вначале терапии подагрического синдрома, который непосредственно связан с обменными процессами в организме, происходит обострение патологии. Для его предупреждения разрешается применение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина. Медики предупреждают, что даже при правильной схеме лечения может наблюдаться дробление крупных фракций уратов в почечной лоханке. Детям материал назначается исключительно в случае диагностирования опухоли с целью подавления раковых клеток, в частности при белокровии, или нарушениях, связанных с процессами ферментации. Для нормализации уровня мочевой кислоты в организме больным с онкологией назначение Аллопуринола производится перед началом терапии с использованием цитостатиков. При лечении с введением химпрепарата отмечается существенное снижение возможностей психомоторного возбуждения. Поэтому людям, имеющим дело с автотехникой или механизмами, требующими повышенного уровня реакции, употреблять лекарства можно только в условиях больничного стационара. Стоит ли принимать препарат лицам преклонного возраста, определит врач.

    Совместимость с алкоголем

    Медикамент абсолютно несовместим со спиртными напитками.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    При комбинации лекарства Аллопуринол, противосвертывающих и сахаропонижающих препаратов происходит усиление активности последних, особенно, если больные почки. Высокие дозировки урикозуритов и сацилатов снижают действенность рассматриваемого вещества. При сочетании с цитостатиками наблюдаемый миелотоксический эффект регистрируется чаще, чем при самостоятельном введении таблеток.

    Передозировка

    В результате приема овердозы лекарства отмечаются симптомы уменьшения количества урины, выделяемой почками, головокружение, тошнота с рвотой, понос. Рекомендовано выполнение процедур гемодиализа или перитонеального диализа. Наиболее результативным является проведение форсированного диуреза.

    Аналоги

    К структурным аналогам таблеток Аллопуринол относится Аллогексал.

    Условия продажи

    Медикамент реализуется в аптечной сети по рецепту доктора.

    Условия хранения

    В соответствии с инструкцией по применению фармпрепарат нужно содержать в защищенном от несовершеннолетних лиц месте. Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 30°С.

    Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Источник: wer.ru

    Аллопуринол

    Аллопуринол — это препарат (таблетки), соответствует группе противоподагрические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: с осторожностью
    • При нарушениях функции печени: противопоказан
    • При нарушении функции почек: противопоказан

    Упаковка

    Состав

    Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки по 100 или 300 мг.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

    Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

    Показания к применению Аллопуринола

    Рассмотрим, от чего используется препарат.

    Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

    Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

    Противопоказания

    Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

    При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

    Побочные действия

    Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

    Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

    Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

    Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

    Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

    Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

    Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

    Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

    Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

    Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

    Как принимать при подагре

    При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

    Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

    Также

    При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

    Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

    Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

    Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

    Передозировка

    Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

    Взаимодействие

    Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

    Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

    Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

    При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичностьнаблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

    Условия продажи

    Условия хранения

    В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    Не более трех лет.

    Особые указания

    Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

    Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

    При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

    Аллопуринол и алкоголь

    Препарат не совместим с алкоголем.

    Аналоги Аллопуринола

    Структурным аналогом является Аллогексал.

    Отзывы

    Видео по теме

    Аллопуринол — официальная инструкция по применению.

    Аллопуринол таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

    Чтобы не принимать «Аллопуринол» пожизненно и снизить уровень мочевой кислоты в крови, следуем этой

    Аллопуринол таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

    Источник: spravtab.ru