Негормональные противовоспалительные препараты

Противовоспалительные препараты

Купить Противовоспалительные препараты в Симферополе можно в интернет-магазине Apteka.ru
Цена на Противовоспалительные препараты от 8 руб. в Симферополе
Доставка Противовоспалительных препаратов в 64 аптеки

Сортировка

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье /ФармФирма Сотекс,ЗАО

К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.

Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В.

Фармстандарт-Уфимский витаминный завод,ОАО

Продукция

Список лекарств по алфавиту

Вам нужны лучшие противовоспалительные препараты? Закажите их в Apteka.ru! Мы предложим самые современные средства.

• подавят воспалительный процесс;
• препятствуют его распространению;
• помогут при устранении симптомов заболевания.

Стероидные противовоспалительные препараты

Такие средства представляют собой синтетические или естественные гормоны. Они обладают универсальным механизмом активности.

К помощи стероидных противовоспалительных препаратов прибегают при патоиммунных воспалениях. Их часто используются:

• в острой фазе системных заболеваний соединительной ткани;
• при артритах;
• неинфекционных заболеваниях кожи и др.

Побочные действия современных противовоспалительных препаратов нового поколения зависят от длительности применения, способа введения, суточной дозы. Также они определяются свойствами самого средства. Противовоспалительные препараты нового поколения выпускаются в виде аэрозолей, порошков, таблеток, кремов и мазей, суспензий для инъекций, глазных капель, лосьонов.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

Новые нестероидные средства представляют собой вещества различной структуры. Они обладают повышенной активностью. К ним относят производные салициловой кислоты, индола, пиразолона и др.

Обычно нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения применяются в ревматологии.

Они назначаются при:

• ревматизме и иных системных заболевания соединительной ткани;
• вторичном синовите;
• артритах.

Также сильные противовоспалительные препараты применяются в составе комплексной терапии циститов, простатитов, флебитов и др. Они могут быть назначены и при миалгии, невралгии, травмах опорно-двигательного аппарата.

Однократный прием любого препарата в таблетках дает лишь анальгетический эффект. Противовоспалительное действие проявляется через 7-10 дней регулярного приема. В некоторых случаях требуется более длительное лечение.

Противовоспалительные препараты поставляются в ампулах для уколов, таблетках, растворах, драже, ректальных свечах, капсулах.

Вам назначили противовоспалительные лекарственные препараты при ОРВИ, гриппе, простуде? Оформите заказ в Apteka.ru. Для этого познакомьтесь со списком противовоспалительных препаратов и найдите те, которые нужны именно вам.

Все средства вы сможете забрать в удобной для вас аптеке!

Источник: apteka.ru

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эффективность и безопасность

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) прочно вошли в нашу жизнь. При высокой температуре мы принимаем ибупрофен, парацетамол или нимесулид, если болят суставы – диклофенак или мелоксикам, при головной боли – анальгин или аспирин. Даже в самой скромной домашней аптечке что-то из этих препаратов обязательно есть. Вряд ли кто-нибудь задумывался, что это один класс препаратов – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Всем им присущи одни и те же эффекты, вот только выражены они по-разному. Профиль безопасности препаратов этого класса также существенно разнится. Давайте разберем, какие НПВС применяет современная медицина и чем они отличаются друг от друга.

Препараты группы НПВС обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Определение “нестероидные” подчеркивает то, что эти лекарства не гормональные. Они не вызывают привыкание и побочные эффекты, присущие стероидным препаратам. Еще один синоним НПВС — ненаркотические анальгетики.

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее. В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система. Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ) . Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз. ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов , которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении. Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС. Классификация

Важно знать, что НПВС отличаются по селективности (избирательности) угнетения разных форм ЦОГ. Именно это качество определяет побочные эффекты НПВС.

Классификация НПВС в зависимости от их селективности:

1. Выраженная селективность к ЦОГ 1 – низкие дозы аспирина, индометацин, кетопрофен, пироксикам

2. Умеренная селективность к ЦОГ 1 – диклофенак, ибупрофен, напроксен

3. Сбалансированный ингибитор ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – лорноксикам

4. Умеренная селективность к ЦОГ 2 – мелоксикам, нимесулид

5. Выраженная селективность к ЦОГ 2 – целекоксиб

6. Выраженная селективность к ЦОГ 3 – парацетамол

Мы выяснили, что воспаление вызывает форма ЦОГ 2. В то время, как ЦОГ 1 является физиологической для организма. В зависимости от степени угнетения ЦОГ 1 варьирует и выраженность побочных эффектов препарата. О них мы поговорим позже.

Несколько слов об эффективности НПВС препаратов. Все они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Но при этом врач не назначит мелоксикам больному с высокой температурой, а аспирин для лечения суставов. По причине того, что вышеперечисленные эффекты выражены у каждого препарата в разной степени.

Рейтинг НПВС

Учитывая большое количество нестероидных противовоспалительных средств в аптеках, не лишним было бы узнать, чем они отличаются друг от друга. Некоторые лучше снимают воспаление, но практически не снижают температуру. Другие – обладают выраженным обезболивающим действием.

Для того, чтоб разобраться, какому лекарству отдать предпочтение, предлагаем вам рейтинг НПВС:

Исходя из этого списка, можно сделать вывод о том, что Индометацин и Диклофенак эффективнее всего снимают воспаление, а аспирин – в гораздо меньшей степени. Парацетамол, кстати говоря, вообще не обладает противовоспалительным действием.

При выборе жаропонижающего препарата необходимо обратить внимание на то, что только ибупрофен и парацетамол рекомендованы Всемирной Организацией Здравоохранения для безрецептурного приема у детей. Тем не менее, анальгин применяется в составе литической смеси для эффективного снижения температуры, в том числе и в детском возрасте.

Побочные действия НПВС

Не стоит принимать решение о приеме того или иного лекарства только исходя из эффективности. Очень важную роль играет профиль безопасности препарата, особенно если речь идет об НПВС. Вы наверняка обращали внимание на то, какая длинная инструкция идет в упаковке с банальным анальгином или ибупрофеном. Прочитайте внимательно раздел “побочные эффекты” и подумайте, стоит ли бесконтрольно принимать обезболивающее при легкой головной боли или сбивать температуру 37,5 С.

Все препараты, которые действуют на ЦОГ 1 (неселективные НПВС) опасны для органов желудочно-кишечного тракта. Людям с язвой желудка или гастритом принимать можно только ЦОГ 2 высоко селективные препараты, и то, под наблюдением врача.

В норме в желудке существует ряд защитных механизмов, которые не допускают повреждение слизистой оболочки. Значительный слой слизи и бикарбонатов защищают желудок от желчи, ферментов поджелудочной железы, кислот, различных токсинов и химических веществ, которые попадают с пищей. НПВС препараты, подавляющие ЦОГ 1 нарушают этот баланс приводят к гастриту и язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Негативное влияние на органы желудочно-кишечного тракта:

То есть, аспирин достаточно агрессивен по отношению к слизистой оболочке желудка, а более щадящий – мелоксикам.

Кроме того, НПВС препараты способны спровоцировать или обострить течение заболеваний сердечно-сосудистой системы – сердечную недостаточность, гипертоническую болезнь, тромбоз сосудов и так далее.

Нестероидные противовоспалительные препараты в США официально считаются опасными для здоровья. Фармкомпании, производящие НПВС, согласно новым требованиям, теперь должны указывать в инструкции к этим препаратам риск развития осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях, возможность рецидива инфаркта, а также высокую вероятность смерти от НПВС после перенесённого инфаркта миокарда.

Об опасных последствиях приёма НПВС у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стало известно несколько лет назад, в ходе масштабных клинических исследований, посвященных данному вопросу.

Еще один важный момент, который касается заболеваний опорно-двигательного аппарата. НПВС активно назначают травматологи и хирурги с целью снять боль и уменьшить воспаление. Но, нужно знать о том, что есть препараты, которые угнетают синтез хряща, что для пациентов совершенно неприемлемо. Вместе с тем, диклофенак и мелоксикам наоборот, усиливают синтез хряща, что позволяет назначать их довольно широко в травматологии и хирургии.

Влияние НПВС препаратов на синтез хряща:

Угнетают синтез хряща – салицилаты (аспирин), ибупрофен;
Не влияют – индометацин, пироксикам, напроксен;
Увеличивают – диклофенак, мелоксикам.

Без НПВС препаратов нам в любом случае не обойтись. Но вы всегда должны оценивать риски. Внимательно читайте инструкцию, особенно схему лечения и дозировки и принимайте препараты согласно рекомендациям.

Источник: medsimple.com.ua

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.

Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.

Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид

Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?

НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.

Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?

Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.

Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?

О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
О беременности или кормлении грудью

Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?

Принимайте препарат так, как назначено врачом.
НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.

Что делать если вы пропустили прием препарата?

Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.

Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?

Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.

Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?

Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.

Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

Источник: nczd.ru

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Соавтор, редактор и медицинский эксперт – Варенникова Анастасия Сергеевна.

Дата последнего обновления: 22.10.2019 г.

НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) – это одна из наиболее востребованных в медицине лекарственных групп. Их преимуществом является комплексное действие (жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее), а также широкий спектр показаний, при которых они могут использоваться. Но что представляют собой эти препараты, когда они могут применяться и на чем основан их обезболивающий эффект?

Как действуют НПВП

В состав нестероидных противовоспалительных препаратов входят вещества, которые вызывают противовоспалительный, болеутоляющий и жаропонижающий эффект.

Боль, воспаление, повышение температуры тела – это результат целого ряда химических реакций в организме, возникающих под влиянием какого-либо фактора (инфекции, травмы, нарушения функций внутренних органов и др.). Но если исключить из этой цепи реакций какое-либо звено, она прерывается – нарушается механизм формирования боли и воспаления. Именно на этом основан принцип действия НПВП: они блокируют синтез простагландинов – веществ, которые играют важную роль в развитии воспалительных процессов и боли.

Именно такое сочетание – противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие – сделало НПВП одними из самых популярных на сегодня лекарственных препаратов. Ведь многие заболевания сопровождаются повышенной температурой, болевыми ощущениями и воспалением. Эти средства принято распределять в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры действующего вещества, длительности действия и селективности.

Когда необходимы НПВП

Спектр показаний к приему НПВП достаточно широк. Но, так как эти средства обладают выраженным анальгезирующим действием, в современной медицинской практике стало наиболее востребованным именно обезболивающее свойство этих препаратов. В каждом отдельном случае выбор того или иного НПВС остается за врачом. Он учитывает характер боли и ее причину, степень тяжести болевого синдрома, состояние ЖКТ, особенности общего состояния здоровья человека, его возраст и другие обстоятельства, которые имеют значение при назначении определенного средства.

Так, при эпизодических и кратковременных болях лучше отдать предпочтение препаратам с непродолжительным действием, которые относительно быстро устраняют боль. В то же время, если приступы боли продолжаются по несколько часов подряд, предпочтение отдается НПВС, которые отличаются высокой продолжительностью действия (купирование боли до 12 часов подряд после однократного приема).

НПВС применяются в виде самостоятельного средства при боли травматического происхождения, в послеоперационном периоде, при менструальной, головной, мышечной и суставной боли.

В качестве симптоматического лекарства в составе комплексного лечения НПВП назначаются при большом количестве заболеваний, которые сопровождаются болью и воспалением (ревматизм, артрит, тонзиллит, ОРВИ и др.).

Когда НПВП противопоказаны

Следует понимать, что даже самые сильные НПВП не являются средством для лечения основного заболевания (например, если их принимать при головной боли, обусловленной артериальной гипертензией). Они помогают снизить интенсивность воспалительного процесса, облегчают или полностью устраняют на определенное время боль, но не оказывают влияния на патологические процессы, ставшие причиной болевого синдрома.

Поэтому универсальным для всех препаратов противопоказанием можно назвать прием НПВП с целью лечения: их выраженный болеутоляющий эффект может произвести впечатление, что болезнь отступила. Но чем бы ни был вызван болевой синдром, НПВС борются с симптомом, а не его причинами.

К каждому НПВС прилагается инструкция, которая знакомит с показаниями и противопоказаниями к приему препарата, а также указывает на сочетаемость различных лекарственных групп и возможные побочные явления. Очень важно внимательно ознакомиться с этой информацией перед тем, как начать прием любого лекарственного средства, в том числе НПВС. Особое внимание обратите на состояние ЖКТ, при заболеваниях пищеварительной системы препараты этой группы необходимо принимать с осторожностью и только после консультации с врачом.

Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®

Мотрин® – современный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, в состав которого входит напроксен. Это вещество позволяет оказывать выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие, которое продолжается до 12 часов подряд. Его эффективность и высокий профиль безопасности подтверждены клинически, что делает Мотрин® рекомендованным средством для лечения боли при широком спектре показаний. Препарат предназначен для взрослых и детей старше 12 лет. Перед приемом Мотрин® внимательно ознакомьтесь с инструкцией к препарату и проконсультируйтесь с врачом.

Узнайте больше о препарате Мотрин® из нашего видео!

Источник: www.motrin.ru

Лекции по ФАРМАКОЛОГИИ / лекции / НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

История применения нестероидных противовоспалительных средств для лечения человека насчитывает несколько тысячелетий.

Гиппократ рекомендовал сок коры ивы для уменьшения болей при родах и лечении лихорадки.

Цельс (1 век до н.э.) описал 4 классических признака воспаления: гиперемия, повышение температуры, боль, отек и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов.

Клиническая эффективность этих природных медицинских средств связана с присутствием в них салицилатов. Химический синтез салициловой кислоты впервые был проведен в 1860 г. в Германии Хофманом (по просьбе отца, страдающего тяжелым ревматизмом) с более приемлемым вкусом, чем чрезвычайно горький экстракт коры ивы. В 1899 г. компания Bayer начала коммерческое производство аспирина.

В течение последних 35 лет синтезировано более 40 аспириноподобных препаратов. Поскольку эти препараты отличаются от глюкокортикоидов по химическим свойствам и механизму действия, они получили общее название «нестероидные противовоспалительные препараты».

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Ацетилсалициловая кислота=Аспирин=Аспизол (инъекционная форма)

2. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

Амидопирин=Пирамидон * Анальгин=Метамизол=Новалгетол * Бутадион=Фенилбутазон Баралгин *

3. ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА (ПАРААМИНОФЕНОЛА)

4. ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Ибупрофен=Бруфен=Дигнофлекс Напроксен=Напросин=Пронаксен Кетопрофен=Профенид Тиапрофеновая кислота=Сургам Флубипрофен

5. ПРОИЗВОДНЫЕ АНАТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Мефенамовая кислота Толфенамовая кислота=Клогам

6. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

7. ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Индометацин=Метиндол Сулиндак=Клинорил Кеторолак=Кетанов=Торадол Толметин=Толектин

Мелоксикам=Мовалис селективный ингибитор ЦОГ-2

Препараты не входят в группу собственно НПВС Парацетамол Амидопирин Анальгин

Баралгин комбинированный препарат (содержит анальгин, спазмолитик и

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

1. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1

Аспирин в низких дозах

2. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2

Аспирин в высоких дозах

Сулиндак и большинство НПВС

3. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

4. ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

МК-966 Целекоксит DuP 697 Флосулид NS-398

5. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-3 (?)

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

Возникает через несколько дней.

Ограничивается развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и

амидопирина) > салицилатов > производных индолуксусной кислоты > производных фенилуксусной

кислоты > производных фенилпропионовой кислоты.

Возникает через часы..

Если боль связана со слабой воспалительной реакцией – ненаркотические анальгетики.

На боль, опосредованную воспалением, влияют препараты с наиболее выраженным

Через несколько часов.

В случае, если больной плохо переносит субфебрильную температуру (защитная реакция организма за счет

повышения активности фагоцитов и продукции интерферона, увеличения высвобождения лизосомальных

ферментов) – производные анилина, салициловой, фенилуксусной кислот.

В случае гектической температуры – анальгин, амидопирин .

Наибольшая активность у ацетилсалициловой кислоты, необратимо ацетилирующей ЦОГ тромбоцитов.

ПОВРЕЖДЕНИЕ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Наибольшая опасность – ацетилсалициловая кислота, индометацин, бутадиен.

Особенно у больных, входящих в группу риска (гастрит ).

Удушье, ринит, крапивница.

Наименьшая опасность – парацетамол.

Задержка жидкости и электролитов (результат блокирования ЦОГ в канальцах почек).

Уже через 4-5 дней после начала приема препаратов.

Наиболее опасны – бутадиен, индометацин.

МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ, ГЕМОЛИЗ ЭРИТРОЦИТОВ

При использовании парацетамола у детей ( до 1 года) или у людей, имеющих генетическую

Чаще при применении ацетилсалициловой кислоты.

РЕТИНОПАТИИ И КЕРАТОПАТИИ

Результат отложения индометацина в сетчатке и роговице.

При использовании индометацина в печени могут образовываться метаболиты, похожие по своему

химическому строению на серотонин, что приводит к головокружению, нарушениям сна, галлюцинациям.

Характеризуется токсической энцефалопатией,, острой жировой дистрофией печени, мозга, почек.

Чаще у детей младшего возраста.

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)

Несмотря на различия в химической структуре, все НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) имеют общие терапевтические эффекты;

подавляют развитие отека, гиперемии, боли, связанных с воспалением

уменьшают выраженность лихорадки

проявляют анальгетическую активность побочные эффекты:

нарушение функции почек

– подавление агрегации тромбоцитов* При повреждении ткани различными факторами включаются:

«каскад» арахидоновой кислоты кининовая система

местные и системные механизмы иммунитета хемотаксис и миграция в очаг повреждения лейкоцитов

освобождение гистамина и серотонина

В 1971 г. J. Vane, J. Smith и A.Willis расшифровали основной механизм действия НПВС , который связан с ингибированием синтеза ЦОГ (циклооксигеназы) – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота – предшественник простагландинов (ПГ).

НПВС вызывают блок или ингибирование перехода циклооксигеназы (латентной формы ПГ-синтетазы) в активный фермент. В результате резко уменьшается образование провоспалительных ПГ типов Е и F.

(Простагландины выявляются в очаге воспаления при различных его формах и принимают участие в развитии вазодилатации, гиперемии, лихорадки).

ЦОГ – гемо- и гликопротеин, располагающийся в эндоплазматической сети и ядерной мембране ПГ-образующих клеток. Этот фермент катализирует две независимые реакции:

( заключающуюся в присоединении молекулы кислорода к молекуле арахидоновой кислоты с образованием ПГО2)

(приводящую к конверсии ПГО2 в более стабильный ПГН2)

Таким образом, ЦОГ является ферментом, играющим фундаментальную роль в метаболизме арахидоновой кислоты, приводящем к образованию ПГ, тромбоксана и простациклина. В последние годы были открыты две основные изоформы ЦОГ:

(обеспечивающего синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток)

(обеспечивающей синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации)

ЦОГ- 1 структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.

ЦОГ – 2 в норме обнаруживается в большинстве тканей (за исключением головного мозга и коркового вещества почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается на фоне развития воспаления.

* Подавление агрегации тромбоцитов рассматривается как терапевтический эффект низких доз аспирина,

используемы в клинике для профилактики тромботических осложнений.

В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) – с подавлением активности ЦОГ-1

ЦОГ-1 и ЦОГ-2 функционируют как отдельные ферментные системы.

ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 – как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране, причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислоты , которые мобилизуются под влиянием различных стимулов.

Данные кристаллографических исследований свидетельствуют об определенных различиях в структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Полагают, что присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Очевидно, что специфические ингибиторы ЦОГ-2 могут иметь определенные преимущества, однако ЦОГ-1, вероятно, принимает участие в индукции ЦОГ-2 в раннюю фазу воспаления.

В последние годы изучается роль ЦОГ-2 в регуляции физиологических процессов (эмбриогенез, репродукция) и патогенезе широкого круга патологических состояний, выходящих за рамки воспаления: некоторые формы патологии ЦНС ( эпилепсия, инсульт), атеросклеротическое поражение сосудов, злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки), остеопороз, бронхиальная астма.

Клетки микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, при их патологической активации экспрессируют ЦОГ-2. При этом ингибиция ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов. Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.

Источник: studfile.net

Press ESC to close