Налоксон оксикодон инструкция по применению

Таргин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков. В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоид-индуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к активным веществам или другим компонентам препарата;

– Любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано;

– Угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией;

– Тяжелые хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ):

– Неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость;

– Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

– Детский возраст до 18 лет;

– Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Применение во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.

Кормящим женщинам на время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Предназначен для приема внутрь.

Препарат принимают утром и вечером, в одно и то же время, в индивидуально подобранной дозе. Таблетки с пролонгированным высвобождением можно принимать как с пищей, так и без нее с достаточным количеством жидкости. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Доза препарата подбирается индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Применение препарата не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости, в целом, и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу препарата следует снижать постепенно.

Стандартная начальная доза для пациентов, ранее не принимавших опиоиды, составляет 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, каждые 12 часов. Пациентам, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии.

Препарат в дозировке 5 мг/2,5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальная ежедневная доза препарата составляет 80 мг оксикодона гидрохлорида и 40 мг налоксона гидрохлорида.

После окончания лечения препаратом и последующего назначения пациенту другого опиоида возможно нарушение функции ЖКТ.

Для купирования острой боли некоторым пациентам, регулярно принимающим препарат, требуется дополнительный быстро действующий анальгетик. Поскольку препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома. Для купирования острой боли следует назначать быстро действующие анальгетики в дозе, приблизительно равной 1/6 дневной дозы оксикодона гидрохлорида. При необходимости более двух дополнительных приемов быстродействующего анальгетика, рекомендуется рассмотреть возможность повышения дозы препарата. Повышение дозы препарата должно быть постепенным – каждые 1-2 дня при двукратном приеме доза препарата может быть увеличена на 5 мг/2,5 мг. а при необходимости, и на 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, до тех пор, пора не будет достигнута стабильная терапевтическая доза. Цель пошагового увеличения дозы – достижение необходимой для каждого пациента дозы препарата при приеме 2 раза в день, которая обеспечит достаточное обезболивание при минимальной потребности в дополнительном быстродействующем анальгетике.

Препарат в индивидуально подобранной дозе предназначен для фиксированного двукратного приема в день. В то время как для большинства пациентов фиксированный утренний и вечерний прием препарата (каждые 12 часов) обеспечивает достаточный анальгезирующий эффект, для части пациентов необходим индивидуальный, неравномерный график приема препарата, построенный с учетом остаточных болевых ощущений. Необходимо подобрать минимальную эффективную дозу препарата.

При лечении НЕ онкологических пациентов терапевтическая доза как правило, не превышает 40 мг/20 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, однако может потребоваться и более высокая доза.

Дети и подростки: безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пожилые пациенты: так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза препарата подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Пациенты с нарушением функции печени: результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона. Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью не известна. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции почек: результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона. Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью не известна. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Налоксон и оксикодон, входящие в состав препарата обладают сродством к каппа-, мю- и дельта-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС). Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффекта первого прохождения), биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3 %, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

Источник: www.webapteka.ru

Налоксон | Naloxonum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Naloxoni 1 ml
D.t.d: N 10 in amp.
S: По 1 мл в/венно или в/мышечно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – блокирующее опиатные рецепторы.
Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Способ применения

Для взрослых: Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.
В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением. Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
Взрослые:
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления. Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.
Дети:
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые:
В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Дети:
В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии. Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Новорожденные:
Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин. После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Показания

— острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
— послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

— гиперчувствительность.
С осторожностью:
— органические заболевания сердца
— заболевания легких
— почечная/печеночная недостаточность
— применение наркотических анальгетиков в высоких дозах
— физическая опиоидная зависимость
— детский возраст
— применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении – тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
— Со стороны ЖКТ: при быстром введении – тошнота, рвота.
— Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
— Прочие: при быстром введении – дрожь, усиление потоотделения

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл
налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) 400 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8.55 мг, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), вода д/и (до 1 мл).
1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны из ПВХ (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Налоксон” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: allmed.pro

Налоксон-М

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,04 % 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие терапевтические продукты. Антидоты. Налоксон

Код АТХ V03AВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 – 2 мин, продолжительность действия составляет 20 – 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2 – 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральное и периферическое действие опиоидов: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Показания к применению

при угнетении дыхательного центра, вызванного опиоидами

для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков

в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость

Способ применения и дозы

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 мин), внутримышечно или подкожно: взрослым – в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.

Начальная доза для детей составляет 0,005 – 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг массы тела); детям – 0,001 – 0,002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможности проведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).

Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0,8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Побочные действия

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

При использовании Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, потливость, тошнота, рвота, нервность, утомляемость, раздражительность, тремор, слабость; у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

Лекарственные взаимодействия

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное.

При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфаты. Фармацевтически совместим с 0,9% NaCl, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особые указания

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции.

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции.

В эксперементах на мышах и крысах определено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Беременность и период лактации

С осторожностью применяют при беременности и лактации. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и лактации возможно по абсолютным показаниям.

Применение в педиатрии

Синдром «отмены» у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения налоксона запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Источник: drugs.medelement.com

ОКСИКОДОН (Oxycodone)

Формы выпуска

Оксикодон (Роксикодон): таблетки 5 мг, оральный раствор 5 мг/5 мл.
Оксикодон и ацегаминофен (Тилокс, Роксилокс): капсулы, оксикодона 5 мг и ацетаминофена 500 мг.
Оксикодон и ацегаминофен (Перкоцет; Оксицет, Роксицет): таблетки, оксикодона 5 мг и ацетаминофена 325 мг; оксикодона 5 мг и ацетаминофена 500 мг.

Оксикодон и ацетаминофен (Роксицет): раствор, оксикодона 5 мг/5 мл и ацетаминофена 325 мг/5 мл.
Оксикодон и аспирин (Перкодан-Деми): таблетки, оксикодона 2,25 мг и аспирина 325 мг.
Оксикодон и аспирин (Перкодан, Кодоксин, Роксиприн): таблетки, оксикодона 4,5 мг и аспирина 325 мл.

Способ применения и дозы

Анальгезия: перорально 5-10 мг 4-6 часов. Вследствие нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, НПВС, антидепрессантов и немедикаментозной терапией.
Элиминация: в печени, почках.

Показания к применению

Лечение острых, хронических болей, обезболивающее средство в онкологии.

Фармакология

Оксикодон оказывает умеренное анальгезирующее действие. Он может быть более эффективен при болях острого характера, чем при продолжительных болях. 10 мг орально принятого оксикодона эквиваленты по эффективности 20 мг орального сульфата морфия, 30 мг орального кодеина, 5 мг внутримышечного оксикодона и 33 мг внутримышечного сульфата морфия.

Психологическая и физическая зависимость может развиваться при повторном приеме. Опасность злоупотребления подобна приему кодеина. Оксикодон только частично подавляет абстиненцию у пациентов, физически зависящих от других наркотиков. Оксикодон проникает через плацентарный барьер. Регистрируется в низких дозах в грудном молоке. Однако никакие побочные эффекты не были отмечены у новорожденных.

Фармакокинетика

Начало действия: перорально 10-15 минут. Максимальный эффект: перорально 30 – 60 минут.
Продолжительность действия: перорально 3-6 часов.

Токсичность

токсический диапазон 0,6-10 мг/мл.

Симптомы интоксикации

Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть.

Антидоты.
Налоксон 0,4 – 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты, доводя до максимума в 10-20 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливается эффект при использовании одновременно с другими наркотическими препаратами, НПВС, антидепрессантами, седативными препаратами, с алкоголем. Отмечено снижение эффективности оксикодона у курящих.

Лечение осложнений и отравления

– прекратить медикаментозную терапию;
-обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры);
– ввести антидот, дыхательные аналептики, провести контроль газов крови и электролитов;
– промывание желудка с последующим назначением активированного угля (0,5 -1 г/кг).

Меры предосторожности

1. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией, при одновременном использовании других наркотических средств, седативных препаратов.
2. Форма лекарственного средства может содержать метабизульфин натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов.
3. При тошноте или рвоте назначать противорвотное средство, например, церукал (10 мг внутривенно каждые 6 часов).
4. Для предотвращения или лечения запоров увеличить объем потребляемой жидкости, назначить лечебную физкультуру и легкие слабительные средства.
5. Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае добавить другие наркотические анальгетики, антидепрессанты, перейти к приему альтернативных опиодов или добавить нелекарственную терапию.
6. Резкое прерывание приема опиодов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение синдрома отмены симптоматическое.
7. Комбинации лекарственного средства с другими наркотическими анальгетиками усиливают анальгезию.
8. Усиления анальгетического эффекта добиваются назначением региональных блокад.
9. Немедикаментозная терапия включает в себя чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и Холодовых аппликаций, ультразвука, массажа.
10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксикодон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Легочная система: угнетение дыхания.
ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпания, крапивница, кожный зуд.

Источник: farmaspravka.com

Оксидон – опасный наркотик

Анальгетики, используемые для устранения сильной боли, часто вызывают зависимость и становятся причиной настоящей наркомании. Оксидон — это полусинтетическое опиоидное средство, к которому быстро развивается привыкание. Препарат синтезировали в начале ХХ века из тебаина (параморфина) — алкалоида, содержащегося в опиуме. Немецкие врачи, создавшие его, искали более безопасную замену опиоидам.

На сегодняшний день оксидон выпускается многими фармакологическими компаниями под разными наименованиями:

• оксикодон — это основное действующее вещество препаратов;
• перкоцет или перкосет — это гидрохлорид оксикодона с солями ацетоминофена, уменьшающими проявления лихорадки;
• перкодан — это одно из торговых наименований перкосета;
• OxyContin, тилокс, роксицет и так далее.

Альтернативные формы лекарства, в том числе распространенный перкосет и сам оксидон выпускаются в разных вариациях. Это таблетки, капсулы, раствор для внутривенных, внутримышечных инъекций. Эффект от всех форм препарата сопоставим с реакцией на кодеин и героин.

Оксидон — что это такое с правовой точки зрения? В США он был одобрен FDA в 1976 году. В медицинской практике оксидон достаточно широко используют как мощное обезболивающее средство. Международные конвенции о наркотических препаратах контролируют его выпуск, а в России он включен в список I и относится к веществам, которые по закону запрещено производить и продавать — только в медицинских целях по рецепту.

Как оксидон применяют в медицине

Оксикодон (oxycodone) — что это за препарат и почему его продают только по рецепту? Строгий контроль за ним обусловлен сильным эффектом, в особенности при острых болях. Его действие в дозе 10 мг эквивалентно 30 мг кодеина и 20 мг морфия, которые принимаются перорально. Как и перкодан, и другие альтернативные формы, препарат употребляют онкологические больные, страдающие от сильного и среднего болевого синдрома, часто — в сочетании с парацетамолом, анальгетиками.

Средство применяют в форме немедленного высвобождения (по 10-30 мг каждые 4 часа) или контролированно — 20-640 мг в сутки, для снятия болевого синдрома при злокачественных заболеваниях. В среднем, суточная доза, которую прописывают врачи, составляет 100-110 мг. Если обезболивание необходимо круглосуточно, применяют вещество с расширенной формой высвобождения. Европейская ассоциация паллиативной терапии несколько лет назад рекомендовала оксикодон в качестве замены морфину.

Влияние препарата на организм

Все формы действующего вещества при приеме вызывают ощущение легкости — как и прочие опиаты. Препарат эффективно и быстро уменьшает боль (она проходит через 10-30 минут), приводит пациента в благодушное состояние. Также действие характеризуется:

• расслабленным состоянием (в описаниях его называют «грезоподобное») — больной становится равнодушен к происходящему вокруг него, снижается его уровень критичности к себе;
• сонливостью, при длительном приеме сменяемая бодростью — это один из признаков развития зависимости;
• эйфорическим состоянием, которое сменяется депрессией.

Выдаваемая на оксикодон, оксидон или перкосет инструкция по применению предупреждает — лекарство вызывает сонливость, расслабленное состояние. Поэтому не рекомендуется водить автомобиль, находясь под его действием. Есть и другие обстоятельства, из-за которых нельзя принимать оксикодон — инструкция по применению гласит, что при употреблении с алкоголем он вызывает опасные для жизни побочные эффекты. Передозировка вызывает тошноту, рвоту, остановку дыхания — вплоть до летального исхода.

Зависимость — развитие, признаки, последствия

Зависимость, которую вызывают оксидон, оксиконтин, перкосет — что это такое? Среди главных побочных эффектов, которые присущи всем формам препарата, называют чуть ли не мгновенное привыкание, физическое и психологическое. Поэтому его не используют при заместительной терапии, хотя он эффективно подавляет абстинентную симптоматику. При малейших отклонениях от рекомендуемой врачом дозы перкоцет и другие формы вещества становятся опаснейшим наркотиком. Только в США он уже унес жизни более 100 тысяч человек.

Признаки, которые свидетельствуют о том, что больной бесконтрольно принимает оксикодон:

• узость зрачков — они перестают реагировать на изменение уровня освещенности;
• сухая, бледная, желтушная кожа;
• замедление сердечного ритма и снижение АД;
• развитие анорексии;
• стремительное разрушение зубов;
• внезапное облысение.

Среди последствий злоупотребления препаратами — быстрый рост толерантности, постоянная тяжелая абстиненция (наркотическая «ломка»), панические атаки и изменения психики. Огромную опасность представляет угнетение дыхания и психические заболевания, шизофрения. Также вещество угнетает репродуктивную функцию.

Как избавиться от зависимости

Стандартная заместительная терапия в случае с оксидоновой зависимостью малоэффективна и провоцирует срывы. Программа «Нарконон», в отличие от них, комплексно воздействует на все проблемы, возникающие в жизни при пристрастии к наркотику. Отлучение проходит безмедикаментозно, а для уменьшения проявлений сотрудники применяют специальные методики-ассисты. Чтобы устранить последствия токсического воздействия на организм на этапе «Новая жизнь» используются сауна, бег, диетическое питание, больной принимает витаминно-минеральные комплексы, ниацин и масла. Восстановление социальных навыков и возврат к нормальной жизни включают этапы:

• «Объективные процессы» — обретение ясного взгляда на жизнь;
• «Личные ценности» — осознание своих обязательств и ответственности;
• «Изменение состояний в жизни» — формирование навыка конструктивного решения проблем.

Последний этап — «Жизненные навыки» для полного отказа от наркотика в будущем. Прохождение всей программы сохраняет ее благотворный эффект на всю жизнь.

Источник: www.narconon-standard.ru