Мелофлекс уколы инструкция отзывы

Мелофлекс Ромфарм

Мелофлекс Ромфарм (форма — раствор) соответствует группе противовоспалительные и противоревматические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Мелофлекс Ромфарм – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – прозрачный желтого с зеленоватым оттенком цвета раствор для внутримышечного введения (по 1,5 мл в стеклянных бесцветных ампулах с кольцом излома объемом 2 мл, упакованных в картонную пачку по 3 или 5 шт.).

• активное вещество: мелоксикам, в 1 мл – 10 мг;
• дополнительные компоненты: полоксамер 188, 1М раствор натрия гидроксида, глицин, гликофурфурол, меглюмин, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам – вещество из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, относящееся к производным эноловой кислоты и оказывающее, кроме противовоспалительного на всех стандартных моделях воспаления, также жаропонижающее и обезболивающее действие.

Механизм действия Мелофлекса Ромфарм обусловлен способностью мелоксикама ингибировать синтез известных медиаторов воспаления – простагландинов. В исследованиях in vivo было установлено, что в месте воспаления мелоксикам подавляет синтез простагландинов больше, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), чем ЦОГ-1. Считается, что терапевтический эффект НПВС обеспечивает ингибирование ЦОГ-2, в то время как подавление постоянно присутствующей ЦОГ-1 часто ведет к развитию нежелательных явлений со стороны почек и желудка.

В клинических исследованиях по поводу возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы было отмечено, что реакции при приеме мелоксикама в дозе 7,5 и 15 мг возникают реже, чем при применении других НПВС, которые использовались в сравнительных тестах. Это различие связано преимущественно с отсутствием в период лечения мелоксикамом таких побочных реакций, как боли в абдоминальной области, тошнота, диспепсия и рвота. Язвы, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта и кровотечения, связанные с мелоксикамом, возникают редко, их частота зависит от дозы препарата.

Селективность препарата в отношении изофермента ЦОГ-2 подтверждена при проведении различных тест-систем in vitro и ex vivo.

В исследованиях ex vivo установлено, что в рекомендуемых дозах мелоксикам не влияет на агрегацию (склеивание) тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

После введения внутримышечно (в/м) препарат полностью абсорбируется. При этом способе применения его относительная биодоступность составляет почти 100% по сравнению с приемом внутрь, поэтому при переводе пациента с инъекционной формы мелоксикама на пероральную коррекция дозы не требуется. Максимальная концентрация в плазме после в/м введения одной ампулы (15 мг) достигается примерно через 60–90 минут и составляет 1,6–1,8 мкг/мл.

Препарат характеризуется высоким (99%) связыванием с белками плазмы, особенно альбумином.

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет примерно половину от концентрации в плазме. Объем распределения – около 11 л. Индивидуальные различия могут составлять от 7 до 20%.

Действующее вещество Мелофлекса Ромфарм почти полностью метаболизируется в печени, вследствие чего формируется 4 фармакологически неактивных метаболита. Основной из них – 5-карбоксимелоксикам – составляет 60% от величины дозы, образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который тоже выделяется, но в меньшей степени – не более 9% от дозы.

Согласно данным исследований in vitro, в описанном метаболическом превращении важная роль отводится изоферменту CYP2C9. Также значение имеет и изофермент CYP3A4. В образовании еще двух метаболитов (их выделение составляет 4% и 16% от величины дозы) участвует пероксидаза, активность которой варьирует индивидуально.

Период Т½ (полувыведения) составляет от 13 до 25 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почками в равной степени. В неизменном виде выводится с калом меньше 5% от введенной суточной дозы. Препарат обнаруживается в моче в неизменном виде, но лишь в следовых количествах.

Плазменный клиренс мелоксикама после однократного введения составляет 7–12 мл/минуту. В дозах от 7,5 до 15 мг препарат демонстрирует линейную фармакокинетику, как при внутримышечном введении, так и при приеме внутрь.

Печеночная, слабо и умеренно выраженная почечная недостаточность на фармакокинетику мелоксикама существенного влияния не оказывают. У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью скорость выведения мелоксикама значительно выше. У больных с терминальной почечной недостаточностью мелоксикам хуже связывается с белками плазмы, увеличение объема распределения в этом случае может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама, в связи с чем доза Мелофлекса Ромфарм не должна превышать 7,5 мг.

У больных пожилого возраста фармакокинетические показатели сходны с таковыми у молодых пациентов. В период равновесного состояния фармакокинетики средний плазменный клиренс у пожилых людей немного ниже, чем у молодых. У женщин преклонного возраста более высокое значение площади под кривой «концентрация-время» и более длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Мелофлекс Ромфарм применяется для краткосрочного симптоматического лечения и стартовой терапии следующих заболеваний:

• остеоартрит (дегенеративные заболевания суставов и артроз);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие дегенеративные и воспалительные заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся болью, такие как артропатии и дорсопатии (например, боль в нижней части спины, ишиас, плечевой периартрит).

Противопоказания

Абсолютные (состояния/заболевания, при которых препарат строго запрещен):

• активное заболевание печени;тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ: клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также подтвержденная гиперкалиемия);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения, такие как болезнь Крона и язвенный колит;
• недавно перенесенные или находящиеся в стадии обострения эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе в том числе);
• гиперчувствительность к мелоксикаму, любому вспомогательному компоненту препарата или другим НПВС.

Относительные (состояния/заболевания, требующие оценки рисков и пользы до назначения мелоксикама):

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• заболевания периферических артерий;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
• сахарный диабет;
• частое употребление алкоголя;
• курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВС;
• одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов, пероральных антикоагулянтов, антиагрегантов.

Инструкция по применению Мелофлекса Ромфарм: способ и дозировка

Растворвводят глубоко внутримышечно.

Дозирование препарата в зависимости от показаний:

• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 15 мг/сутки, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
• остеоартрит с болевым синдромом: по 7,5 мг/сутки.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и больным с повышенным риском развития побочных эффектов (наличием заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе или факторов риска заболеваний сердечно-сосудистой системы) начинать терапию рекомендуется с суточной дозы 7,5 мг.

Поскольку виды и частота побочных действий препарата зависят от применяемой дозы и продолжительности лечения, необходимо назначать Мелофлекс Ромфарм в минимальной эффективной дозе в течение максимально возможного короткого курса.

Мелоксикам не должен применяться одновременно с другими НПВС.

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг, даже если он применяется в разных лекарственных формах в комбинации.

Внутримышечное применение препарата показано только в течение первых нескольких дней лечения, дальнейшую терапию продолжают с применением пероральных лекарственных форм мелоксикама.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Не вводить внутривенно!

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

Источник: spravtab.ru

Мелофлекс – противовоспалительный препарат для внутримышечных инъекций

Мелофлекс – это препарат для внутримышечного введения, основным направлением которого является устранение воспалительных болезней суставов – то есть артрозов, артритов и остеоартрозов.

Также практически мгновенно избавляет от болевого синдрома.

И если антивоспалительная процедура может занять некоторое время, то болеутоляющий эффект гарантированно проявляет себя в течение 15-20 минут.

Но обо всём по порядку.

Инструкция по применению

Фармакологический эффект

Как уже указывалось, данное средство имеет ярко выраженный противовоспалительный, противоотечный, и жароснижающий эффект. Помимо этого оно работает как сильнейший анальгетик. Препарат вводится инъекционным путём в мышцы, после чего блокирует синтез простагландинов – гормоноподобных веществ, которые являются медиатором воспаления в организме.

К слову, из-за мелофлекса не изменяется свертываемость крови, хотя большинство других антивоспалительных препаратов негативно влияют на данный показатель.

Форма выпуска и состав

Выпуск осуществляется в виде полностью стерильных ампул, содержащих желтый (с небольшим оттенком зеленого) прозрачный сироп для внутримышечных инъекций.

Основное вещество – Мелоксикам, в 1 миллилитре которого его содержится 10 миллиграмм. Дополнительные: хлорид натрия, глицин, гидроксид натрия, чистая вода.

Объём ампул – 2 мл. Всего их от трёх до пяти штук, все они последовательно разложены по ячейкам, лежащим в коробке с подробной инструкцией.

Показания к применению

Курс лечения данным препаратом назначается врачом в случае обнаружения:

• Болезни Бехтерева;
• Остеохондроза;
• Артроза коленных/тазобедренных суставов;
• Деформирующего остеоартроза;
• Ревматоидного артрита.

Способ применения, дозировка

Лекарство вводится путём внутримышечного укола, вводить его внутривенно нельзя.

Сам раствор, по большей части, применяется при сильных обострениях в первые сутки болезней. Когда же болезнь развивается дальше – гораздо целесообразнее будет использовать нестероидные противовоспалительные вещества, перорально.

Ежедневная порция препарата устанавливается врачом и зависит от поставленного диагноза, а также от уровня, которого достигла патология.

В соответствии с инструкцией при обострённом остеоартрозе следует назначить 7.5 мг препарата в день, но если спустя двое суток болезнь не начнёт спадать, дозу можно начать повышать вплоть до 15 мг в день.

Если пациент страдает ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилоартритом, то ему потребуется сразу 15 мг мелофлекса.

Для пациентов с осложнениями и для пожилых граждан норма может быть уже индивидуально скорректирована специалистом.

Взаимодействие с другими препаратами

Если одновременно применять как инъекционные, так и пероральные препараты – это может быть чревато последствиями для организма пациентов, вплоть до развития серьёзных побочных эффектов и даже передозировки.

Если клиническая картина пациента требует сочетать приём данного лекарства с приёмом диуретиков, то ему придётся употреблять значительно больше жидкости, а также постоянно сдавать анализы крови в лабораторию, для контроля микроэлементов в ее составе. Как только будет зафиксировано малейшее изменение в функционировании почек – приём этого препарата будет сразу же прекращён.

Также крайне нежелательным является использование антикоагулянтов одновременно с инъекционной терапией Мелофлекса. Результатом этого могут быть увеличения носовых кровотечений, ухудшение свертываемости крови, снижение количества тромбоцитов.

Если одновременно принимать мелофлекс и циклоспорин – может повыситься нефротоксичность, так что совмещать эти лекарства крайне не рекомендуется, либо делать это следует при жёстком врачебном контроле.

Последствием приёма этого средства также может быть серьёзное снижение действенности противозачаточных пероральных таблеток, поэтому перед приёмом необходимо уведомить об этом свойстве женщин, употребляющих такие формы контрацептивов в период приёма.

Побочные действия

Если не нарушать условия приёма, зафиксированные в инструкции, то переносимость организмом препарата в пределах нормы.

Однако существует набор побочных эффектов, возникающих, как правило, лишь в отдельных случаях, при наборе индивидуальных факторов:

В некоторых ситуациях также развивается отек Квинке, либо анафилактический шок.

Передозировка

Существует очень высокая вероятность передозировки, признаки которой могут проявиться если пациент будет превышать указанные в инструкции нормы дозировки. Эти признаки можно увидеть в виде негативных патологических эффектов, указанных выше.

В особо серьёзных случаях проявляется также кишечное/желудочное обильное кровотечение, обильная густая рвота, осложнение симптомов язвы желудка, кратковременная остановка дыхания, развитие ОПН и её конечной стадии – уремической комы.

Если аспекты передозировки уже начинают проявляться, необходимо срочное лечение по конкретным симптомам в стационарных условиях.

Источник: spinatitana.com

Мелофлекс Ромфарм

Мелофлекс Ромфарм (форма — раствор) соответствует группе противовоспалительные и противоревматические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Мелофлекс Ромфарм – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – прозрачный желтого с зеленоватым оттенком цвета раствор для внутримышечного введения (по 1,5 мл в стеклянных бесцветных ампулах с кольцом излома объемом 2 мл, упакованных в картонную пачку по 3 или 5 шт.).

• активное вещество: мелоксикам, в 1 мл – 10 мг;
• дополнительные компоненты: полоксамер 188, 1М раствор натрия гидроксида, глицин, гликофурфурол, меглюмин, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам – вещество из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, относящееся к производным эноловой кислоты и оказывающее, кроме противовоспалительного на всех стандартных моделях воспаления, также жаропонижающее и обезболивающее действие.

Механизм действия Мелофлекса Ромфарм обусловлен способностью мелоксикама ингибировать синтез известных медиаторов воспаления – простагландинов. В исследованиях in vivo было установлено, что в месте воспаления мелоксикам подавляет синтез простагландинов больше, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), чем ЦОГ-1. Считается, что терапевтический эффект НПВС обеспечивает ингибирование ЦОГ-2, в то время как подавление постоянно присутствующей ЦОГ-1 часто ведет к развитию нежелательных явлений со стороны почек и желудка.

В клинических исследованиях по поводу возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы было отмечено, что реакции при приеме мелоксикама в дозе 7,5 и 15 мг возникают реже, чем при применении других НПВС, которые использовались в сравнительных тестах. Это различие связано преимущественно с отсутствием в период лечения мелоксикамом таких побочных реакций, как боли в абдоминальной области, тошнота, диспепсия и рвота. Язвы, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта и кровотечения, связанные с мелоксикамом, возникают редко, их частота зависит от дозы препарата.

Селективность препарата в отношении изофермента ЦОГ-2 подтверждена при проведении различных тест-систем in vitro и ex vivo.

В исследованиях ex vivo установлено, что в рекомендуемых дозах мелоксикам не влияет на агрегацию (склеивание) тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

После введения внутримышечно (в/м) препарат полностью абсорбируется. При этом способе применения его относительная биодоступность составляет почти 100% по сравнению с приемом внутрь, поэтому при переводе пациента с инъекционной формы мелоксикама на пероральную коррекция дозы не требуется. Максимальная концентрация в плазме после в/м введения одной ампулы (15 мг) достигается примерно через 60–90 минут и составляет 1,6–1,8 мкг/мл.

Препарат характеризуется высоким (99%) связыванием с белками плазмы, особенно альбумином.

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет примерно половину от концентрации в плазме. Объем распределения – около 11 л. Индивидуальные различия могут составлять от 7 до 20%.

Действующее вещество Мелофлекса Ромфарм почти полностью метаболизируется в печени, вследствие чего формируется 4 фармакологически неактивных метаболита. Основной из них – 5-карбоксимелоксикам – составляет 60% от величины дозы, образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который тоже выделяется, но в меньшей степени – не более 9% от дозы.

Согласно данным исследований in vitro, в описанном метаболическом превращении важная роль отводится изоферменту CYP2C9. Также значение имеет и изофермент CYP3A4. В образовании еще двух метаболитов (их выделение составляет 4% и 16% от величины дозы) участвует пероксидаза, активность которой варьирует индивидуально.

Период Т½ (полувыведения) составляет от 13 до 25 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почками в равной степени. В неизменном виде выводится с калом меньше 5% от введенной суточной дозы. Препарат обнаруживается в моче в неизменном виде, но лишь в следовых количествах.

Плазменный клиренс мелоксикама после однократного введения составляет 7–12 мл/минуту. В дозах от 7,5 до 15 мг препарат демонстрирует линейную фармакокинетику, как при внутримышечном введении, так и при приеме внутрь.

Печеночная, слабо и умеренно выраженная почечная недостаточность на фармакокинетику мелоксикама существенного влияния не оказывают. У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью скорость выведения мелоксикама значительно выше. У больных с терминальной почечной недостаточностью мелоксикам хуже связывается с белками плазмы, увеличение объема распределения в этом случае может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама, в связи с чем доза Мелофлекса Ромфарм не должна превышать 7,5 мг.

У больных пожилого возраста фармакокинетические показатели сходны с таковыми у молодых пациентов. В период равновесного состояния фармакокинетики средний плазменный клиренс у пожилых людей немного ниже, чем у молодых. У женщин преклонного возраста более высокое значение площади под кривой «концентрация-время» и более длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Мелофлекс Ромфарм применяется для краткосрочного симптоматического лечения и стартовой терапии следующих заболеваний:

• остеоартрит (дегенеративные заболевания суставов и артроз);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие дегенеративные и воспалительные заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся болью, такие как артропатии и дорсопатии (например, боль в нижней части спины, ишиас, плечевой периартрит).

Противопоказания

Абсолютные (состояния/заболевания, при которых препарат строго запрещен):

• активное заболевание печени;тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ: клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также подтвержденная гиперкалиемия);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения, такие как болезнь Крона и язвенный колит;
• недавно перенесенные или находящиеся в стадии обострения эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе в том числе);
• гиперчувствительность к мелоксикаму, любому вспомогательному компоненту препарата или другим НПВС.

Относительные (состояния/заболевания, требующие оценки рисков и пользы до назначения мелоксикама):

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• заболевания периферических артерий;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
• сахарный диабет;
• частое употребление алкоголя;
• курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВС;
• одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов, пероральных антикоагулянтов, антиагрегантов.

Инструкция по применению Мелофлекса Ромфарм: способ и дозировка

Растворвводят глубоко внутримышечно.

Дозирование препарата в зависимости от показаний:

• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 15 мг/сутки, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
• остеоартрит с болевым синдромом: по 7,5 мг/сутки.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и больным с повышенным риском развития побочных эффектов (наличием заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе или факторов риска заболеваний сердечно-сосудистой системы) начинать терапию рекомендуется с суточной дозы 7,5 мг.

Поскольку виды и частота побочных действий препарата зависят от применяемой дозы и продолжительности лечения, необходимо назначать Мелофлекс Ромфарм в минимальной эффективной дозе в течение максимально возможного короткого курса.

Мелоксикам не должен применяться одновременно с другими НПВС.

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг, даже если он применяется в разных лекарственных формах в комбинации.

Внутримышечное применение препарата показано только в течение первых нескольких дней лечения, дальнейшую терапию продолжают с применением пероральных лекарственных форм мелоксикама.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Не вводить внутривенно!

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

Источник: spravtab.ru

Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 5 шт

В наличии в 83 аптеках

Препарат отпускается по рецепту

Купить Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 5 шт в аптеке «Планета здоровья»

Цена на Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 5 шт в аптеке «Планета здоровья» — от 352 рубля

Инструкция по применению для Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 5 шт

Описание

Состав

Активное вещество:
1 мл препарата содержит: мелоксикам – 10,000 мг.

Вспомогательные вещества:
Меглюмин – 6,250 мг, гликофурфурол – 100,000 мг, полоксамер 188 – 50,000 мг, глицин – 5,000 мг, натрия хлорид – 3,500 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH = 8,6 – 9,0, вода для инъекций – до 1,000 мл.

Описание:
Желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Форма выпуска:
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл препарата в бесцветные ампулы вместимостью 2 мл из стекла гидролитического класса I с кольцом для излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 3 или 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

– гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам; – гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); – эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; – воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; – тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; – тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ: клиренс креатинина менее 30 мл/мии, а также при подтверждённой гиперкалиемии); – активное заболевание печени; – активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; – детский возраст (до 18 лет); – беременность; – период грудного вскармливания; – терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; – сопутствующая терапия антикоагулянтами (в связи с риском образования внутримышечных гематом).

С осторожностью — заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Н. pуlori); 6 — хроническая сердечная недостаточность (ХСН); — почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); — ишемическая болезнь сердца (ИБС); — цереброваскулярные заболевания; — дислипидемия/гиперлипидемия; — сахарный диабет; — сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; — заболевания периферических артерий; — пожилой возраст; — длительное применение НПВП; — курение; — частое употребление алкоголя.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Фармакологические свойства:
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика:
Всасывание Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы коррекции дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно максимальная концентрация в плазме составляет 1,6-1,8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5`-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5`-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет 13-25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и длинный перпиод полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Источник: apteka.planetazdorovo.ru

Описание лекарства “Мелофлекс Ромфарм”

Мелофлекс Ромфарм ( Meloflex Rompharm )

Стоимость от 220.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

Упаковка Раствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действие Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Форма выпуска

• раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1.5 мл упаковка контурная ячейковая 3,5 пачка картонная 1

Фармакодинамика препарата НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика препарата После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде.

Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.

4-1 мкг/мл для дозы 7. 5 мг и 0. 8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Использование во время беременности Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Противопоказания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы. Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дозировка Внутрь по 7. 5-15 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови). Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама). При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Меры предосторожности при приеме С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т. ч. метотрексатом (возможна цитопения). Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений.

Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня).

Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек).

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным. Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость.

В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 48 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Фармакологическое действие

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

Действующие вещества

Описание НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: health.sarbc.ru