Ксефокам рапид – инструкция по применению

Инструкция по применению препарата ” Ксефокам рапид”

Содержание

Ксефокам рапид

Состав

Лорноксикам 8 мг, кальция стеарат — 1.6 мг, гипролоза — 16 мг, натрия гидрокарбонат — 40 мг, гипролоза низкозамещенная — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, кальция гидрофосфат безводный — 110.4 мг.

Краткое описание

Лорноксикам, входящий в состав лекарственного средства, представляет собой НПВП с анальгезивными и антифлогистическими свойствами.

Принцип действия медикамента основан на способности замедлять выработку простагландинов ввиду ингибирования фермента циклооксигеназы.

В результате наблюдается десенсибилизация периферических ноцицепторов и сдерживание воспалительного процесса, а также проявляется централизованное влияние на первичный афферентный нейрон, активизирующийся только болевым раздражителем, не имеющее отношения к противовоспалительному эффекту.

Принцип действия

НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к уменьшению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Всасывание и распределение

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам Рапид выше, чем Cmax препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Cmax и увеличение Тmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама. Абсолютная биодоступность препарата Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует после многократного применения в рекомендуемых дозах.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.

T1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 введенной дозы выводится с желчью, 1/3 — с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста клиренс снижен на 30-40%.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению

— кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.

Необходимая дозировка

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Рекомендуемая доза препарата составляет 8-16 мг/сут (1-2 таб.). В первый день лечения препарат назначают в начальной дозе 16 мг, через 12 ч после ее приема — в дозе 8 мг. В последующие дни максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек или печени не требуется. В случае нарушения функции почек или печени суточную дозу следует уменьшить.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты

При применении НПВП наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны пищеварительной системы: возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. Отмечались также тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона; в более редких случаях — гастрит.

Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, возможно развитие побочных реакций. Наиболее часто — тошнота, рвота и диарея, диспептические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (>10%), часто (>1% и 10%), нечасто (>0.1% и 0.01% и 0.1%), очень редко (

Информация, представленная на сайте является справочной и не может квалифицироваться как рекомендации для самостоятельного лечения. На сайте не производится продажа лекарственных препаратов. Перед применение лекарственных препаратов обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Источник: medzamena.ru

Ксефокам рапид 8мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

  • Дозировка: 8 мг
  • Фасовка: N12
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: –>
  • Упаковка: блистер
  • Производитель: Такеда
  • Завод-производитель: Такеда ГМБХ (Германия)
  • Действующее вещество: Лорноксикам

Рекомендуемые товары

    Информация о товаре
  • Дозировка: 8 мг
  • Фасовка: N12
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: –>
  • Упаковка: блистер
  • Производитель: Такеда
  • Завод-производитель: Такеда ГМБХ(Германия)
  • Действующее вещество: Лорноксикам

Инструкция по применению Ксефокам рапид 8мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • активное вещество: лорноксикам — 8 мг;
  • ядро: кальция стеарат — 1,6 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 16 мг; натрия гидрокарбонат — 40 мг; однозамещенная гидроксипропилцеллюлоза — 48 мг; МКЦ — 96 мг; кальция гидрофосфат — 110,4 мг;
  • оболочка: пропиленгликоль — около 1,1 мг; тальк — около 3,6 мг; титана диоксид — около 3,6 мг; гипромеллоза — около 5,7 мг.

В блистере 10 шт., в коробке 1, 2, 3, 5, 10 или 25 блистеров; или в блистере 6 шт., в коробке 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам® рапид выше, чем Сmax препарата Ксефокам® таблетки и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) таблеток Ксефокам® рапид равна 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам® таблетки. Эффекта «первого прохождения» препарата через печень не наблюдается. T1/2 — 3-4 ч. В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связывание лорноксикама с белками плазмы — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3 — через почки. Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом.

Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов. Не кумулирует после многократного приема рекомендованных доз. Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax на 30%. Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.

Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста Cl снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и -2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам® не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Показания к применению

Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменорея; люмбоишиалгия; симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Противопоказания к применению

Препарат Ксефокам® рапид не следует назначать следующим группам пациентов: лица с аллергией к лорноксикаму или к одному из его компонентов; лица, страдающие повышенной чувствительностью к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту; пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями, кровоизлияниями в головной мозг (в т.ч. с подозрением); пациенты с активной пептической язвой или с рецидивами пептической язвы в анамнезе; пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л); пациенты с выраженной тромбоцитопенией; больные с тяжелой сердечной недостаточностью и гиповолемией; период беременности или грудного вскармливания; пациенты в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

Читайте также:  Показания и способы применения препарата Ферматрон плюс

С осторожностью Препарат Ксефокам® рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска при следующих нарушениях: Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам® рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия. Почечная недостаточность.

Пациенты с неявно выраженной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) должны обследоваться с интервалом 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам® рапид следует прекратить.

Пациенты с нарушениями свертываемости крови. Рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценка лабораторных показателей (например протромбинового индекса).

Заболевания печени (например цирроз печени). Рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценка лабораторных показателей (например активности печеночных ферментов) через регулярные периоды времени.

Длительное лечение (свыше месяца). Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса препарата), а также пациенты с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства. Рекомендуется наблюдение за функциями почек и печени.

Важно контролировать функцию почек у следующих пациентов: – перенесших обширное хирургическое вмешательство; – с нарушениями почечной функции, например в результате значительной потери крови или сильно выраженного обезвоживания организма; – с сердечной недостаточностью; – получающих одновременное лечение диуретиками, а также получающих одновременное лечение ЛС, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек. Следует иметь в виду, что препарат увеличивает риск спинно-мозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинно-мозговой или эпидуральной анестезии.

Применение при беременности и детям

Безопасность препарата Ксефокам® рапид в период беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому не следует назначать его при этих состояниях. В настоящее время клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком не имеется. Однако данные доклинического изучения свидетельствуют о том, что лорноксикам обнаруживался в молоке у животных (у крыс уровень лорноксикама составляли около 30% от уровня в крови материнского организма).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Ксефокам® рапид и антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов может увеличиваться время кровотечения (повышенный риск кровотечения); с производными сульфонилмочевины — может усиливаться гипогликемический эффект; других НПВС — увеличивается риск нежелательных реакций; диуретиков — снижается эффективность петлевых диуретиков; ингибиторов АПФ — может уменьшаться действие ингибитора АПФ; препаратов лития — может вызывать увеличение максимальной концентрации лития, и, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием; метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке; циметидина — повышение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между препаратом Ксефокам® рапид и ранитидином или препаратом Ксефокам® рапид и антацидами не обнаружено); дигоксина — снижается почечный клиренс дигоксина.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию активного препарата в плазме, ингибиторы — могут усиливать выраженность побочных эффектов.

Дозировка

Внутрь, по 8 мг, запивая достаточным количеством жидкости, суточная доза не должна превышать 16 мг.

Для престарелых пациентов не требуется специального подбора дозы, суточную дозу следует уменьшить при недостаточности функции почек или печени.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в судороги и кому). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма.

Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка.

Исходя из общих принципов, применение активированного угля, только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам® рапид, может привести к уменьшению всасываемости препарата.

Источник: www.asna.ru

Ксефокам рапид таблетки 8мг 12 шт.

Внешний вид товара может отличаться ?

Доступно к доставке

Форма выпуска: таблетки

Годен до: 30.07.2021

Код товара: 8710986

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой

Владелец/регистратор

TAKEDA PHARMA, A/S

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к уменьшению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам Рапид выше, чем Cmax препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Cmax и увеличение Тmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама. Абсолютная биодоступность препарата Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Не подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует после многократного применения в рекомендуемых дозах.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.

T1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 введенной дозы выводится с желчью, 1/3 – с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста клиренс снижен на 30-40%.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

— кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.

— гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;

— оперативное вмешательство, сопряженное с риском кровотечения или неполного гемостаза (в анамнезе);

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

— активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);

Читайте также:  Албене инструкция по применению таблетки

— прогрессирующие заболевания почек;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

— нарушение функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;

— контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также, в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;

— при нарушениях со стороны свертывающей системы крови рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например, АЧТВ;

— при нарушениях функции печени (цирроз печени) следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата;

— при длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени;

— у пациентов старше 65 лет рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Следует применять препарат с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;

— необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;

— желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу, наличие Helicobacter pylori;

— явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте;

— при одновременном приеме таких лекарственных средств как ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел). При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, повышается риск развития гематомы;

— патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние может ухудшиться;

— артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости с развитием отеков;

— при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска;

— тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

— одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

— применение лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

При применении НПВП наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны пищеварительной системы: возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. Отмечались также тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона; в более редких случаях – гастрит.

Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, возможно развитие побочных реакций. Наиболее часто – тошнота, рвота и диарея, диспептические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (>10%), часто (>1% и 10%), нечасто (>0.1% и 0.01% и 0.1%), очень редко (

Источник: wer.ru

КСЕФОКАМ РАПИД

Лекарственная форма: ТАБЛ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Лорноксикам 8 мг

Кальция стеарат 1.6 мг, гипролоза 16,0 мг, натрия гидрокарбонат 40,0 мг, гипролоза низкозамещенная 48,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 96,0 мг, кальция гидрофосфат безводный 110,4 мг

Пропиленгликоль около 1,1 мг, тальк около 3,6 мг, титана диоксид около 3,6 мг, гипромеллоза около 5,7 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа после приёма внутрь. Максимальная концентрация (Сmах ) препарата Ксефокам Рапид выше, чем Сmах препарата КСЕФОКАМ таблетки и эквивалентна Сmах для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата КСЕФОКАМ таблетки. Эффекта первого прохождения препарата через печень не наблюдается. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

В плазме лорноксикам обнаруживается в неизменённом виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связь лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки.

Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печёночных ферментов. Не кумулирует после многократного приёма рекомендованных доз.

Одновременный приём лорноксикама с пищей снижает Сmах на 30%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный приём с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменорея; люмбоишиалгия. Симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Противопоказания

Препарат Ксефокам Рапид не следует назначать следующим группам пациентов:

– лицам с аллергией к лорноксикаму или к одному из его компонентов;

– лицам, страдающим повышенной чувствительностью к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;

– пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, кровоизлияниями в головной мозг (в том числе с подозрением);

– пациентам с активной пептической язвой или пациенты с рецидивами пептической язвы в анамнезе;

– пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью;

– пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/литр);

– пациентам с выраженной тромбоцитопенией;

– больным с тяжёлой сердечной недостаточностью и гиповолемией;

– в период беременности или кормления грудью

– пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат Ксефокам Рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приёма препарата Ксефокам Рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить приём препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

Пациенты с неявно выраженной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 150 – 300 мкмоль/литр) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300- 700 мкмоль/литр) должны обследоваться с интервалом 1-2 месяца. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.

Пациенты с нарушениями свёртываемости крови.

Рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, протромбинового индекса).

Заболевания печени (например, цирроз печени).

Рекомендуется проведение клинического наблюдения, и оценки лабораторных показателей через регулярные периоды времени (например, активности “печёночных” ферментов).

Длительное лечение (свыше месяца).

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печёночных ферментов.

Пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, так как возможно снижение клиренс препарата), а также пациенты с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.

Читайте также:  Препараты для улучшения кровообращения

Рекомендуется наблюдение за функциями почек и печени.

Важно контролировать функцию почек у следующих пациентов:

– перенесших обширное хирургическое вмешательство;

– с нарушениями почечной функции, например, в результате значительной потери крови или сильно выраженного обезвоживания организма;

– с сердечной недостаточностью;

– получающих одновременное лечение диуретиками, а также получающих одновременное лечение лекарственными средствами, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.

Следует иметь в виду, что препарат увеличивает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии.

Беременность и лактация

Из-за недостаточного клинического опыта применять препарат Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью не следует.

Безопасность препарата Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью не установлена и данное лекарственное средство не следует назначать при этих состояниях. В настоящее время клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком не имеется. Однако данные доклинического изучения свидетельствуют о том, что лорноксикам обнаруживался в молоке у животных (у крыс уровни лорноксикама составляли около 30% от уровней в крови материнского организма).

Способы применения и дозы

Ксефокам Рапид таблетки, покрытые плёночной оболочкой, предназначены для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Для приёма лорноксикам следует назначать в дозах 8 мг, и суточная доза не должна превышать 16 мг.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: Могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.

Примерно у 20 % пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться побочные реакции. Наиболее частыми являются – тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно- органному классу и представлены в порядке убывания частоты:

Очень часто – 1/10 назначений (≥ 10%)

Часто – 1/100 назначений (≥ 1% и Телефонная справочная 8-800-250-20-77

Источник: lekvapteke.ru

Ксефокам рапид: инструкция по применению таблеток

«Ксефокам Рапид» – лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств и оксикамов, обладающий обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Препарат применяется для симптоматического лечения болей и воспалений, связанных с воспалительными и дегенеративными заболеваниями ревматического типа. Наиболее распространенные потенциальные побочные эффекты включают расстройство желудка, нарушение функции печени, кожную сыпь и центральные расстройства.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в составе:

  • Электролиты
  • Полисахариды.

«Ксефокам Рапид» выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой по 0,008 г активного вещества.

Фармакологические свойства

Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, который впервые был синтезирован около 30 лет назад как теноксикам. Оксикамы также включают пироксикам и мелоксикам.

Лорноксикам обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, как и все другие нестероидные противовоспалительные препараты. Лорноксикам существует как минимум в двух изоформах; в то время как тип 1 (ЦОГ 1) присутствует во многих тканях и имеет физиологические функции (например, в слизистой оболочке желудка), тип 2 образуется при воспалительных процессах.

После перорального приема лорноксикама максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа. Биодоступность высокая (от 90% до 100%). Лорноксикам расщепляется в печени изоферментом цитохрома P450 CYP2C9. Наиболее важным метаболитом является 5-гидрокси-лорноксикам, который, по-видимому, не обладает фармакологической активностью. Половина метаболитов выводится через стул и мочу. В отличие от других оксикамов, лорноксикам имеет относительно короткий период полураспада в плазме, составляющий примерно 3-4 часа.

Показания к применению

Лорноксикам был изучен в двойных слепых исследованиях острой и хронической боли, вызванной ревматическими заболеваниями. Значительная часть этих данных не публикуется и в деталях доступна только у производителя.

Лечение острой боли изучалось в исследованиях, в которых лорноксикам и другие препараты вводили в виде одной дозы. 278 человек принимали одну из четырех разных доз лорноксикама (после удаления зуба мудрости.

Эффект лорноксикама зависит от дозы. Обезболивающий эффект 10 мг кеторолака находился в диапазоне от 8 до 16 мг лорноксикама. Среди 32 мг лорноксикама 67% пациентов оценили облегчение боли как очень хорошее или превосходное.

Одна или три дозы лорноксикама или плацебо вводились 160 людям с артрозом тазобедренного или коленного сустава в течение четырех недель. Две более высокие дозы лорноксикама привели к значительно лучшему облегчению боли, чем плацебо. Способность к физической активности также значительно увеличилась при применении лорноксикама.

В 12-недельном исследовании 135 человек с артрозом тазобедренного или коленного сустава был назначен лорноксикам или диклофенак. В целом эффект от более низкой дозы лорноксикама был оценен от хорошего до превосходного у 41% пролеченных и 41% врачей.

288 человек с ревматоидным артритом лечились лорноксикамом или диклофенакомв течение 3 недель. При использовании обоих препаратов симптомы заболевания, измеряемые с точки зрения боли, силы захвата и продолжительности утренней скованности, могут быть

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Ксефокам Рапид 8 мг» составляет 400 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, рекомендуемая суточная доза «Ксефокам Рапид» составляет от 0,008 г до 0,016 г, разделенная на два или три раза. Если имеется печеночная или почечная недостаточность, не следует вводить более 8 мг в день. Беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам не следует назначать лорноксикам.

Схема лечения препаратом определяется лечащим врачом. Категорически не рекомендуется заниматься самолечением без консультации с квалифицированным специалистом. Длительное применение увеличивает риск развития осложнений.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

  • Декомпенсированная артериальная гипертония
  • Тяжелые расстройства сердечно-сосудистой системы
  • Нарушения свертывания крови
  • Совместное применение с другими ингибиторами циклооксигеназы
  • Язвенная болезнь.

Лорноксикам вызывает типичные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств. Часто – более чем у 10% из тех, кого лечат – это желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как боль в верхней части живота, тошнота, рвота, диарея, запоры и изжога. Язвенная болезнь и осложнения (кровотечение, перфорация) возможны.

Среди многочисленных других побочных эффектов, в частности, также упоминаются головокружение, головные боли, кожные реакции и отеки. Другие оксикамы были вовлечены в возникновение синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермолиза (синдром Лайелла).

Одним из критических замечаний является утверждение о том, что лорноксикам также можно вводить, если он приводил к язвенной болезни, при условии, что одновременно вводился ингибитор кислоты.

Как и с любым нестероидным противовоспалительным препаратом, ожидается, что лорноксикам уменьшит действие антигипертензивных препаратов и может повысить токсичность лития и метотрексата. Лорноксикам может повысить риск развития гипогликемии при одновременном применении сульфонилмочевины.

Почечный клиренс дигоксина снижается примерно на 15% за счет лорноксикама. Лорноксикам может повышать уровень пероральных антикоагулянтов, таких как фенпрокумона, в плазме. Возможное замедление деградации лорноксикама ингибиторами CYP2C9, вероятно, не является клинически значимым.

Аналоги

Основные аналоги препарата «Ксефокам Рапид»: «Ксефалгин» и «Лоракам».

Ксефалгин

Производитель – Глобал Фармацеутикалс Индастриас для «Фитофарм, ЧАО «, Египет/Украина

Цена – от 1000 российских рублей

Описание – порошок для приготовления раствора, который применяется для терапии болевого синдрома

Плюсы – уменьшает болевые ощущения и воспалительные процессы, а также снижает риск развития сильных болевых синдромов

Минусы – увеличивает артериальное давление, вызывает желудочно-кишечные кровотечения и увеличивет риск развития язвенной болезни

Лоракам

Производитель – Н.В. Ремедис Приват Лтд. для «Мили Хелскере Лтд», Индия/Великобритания

Цена – от 900 российских рублей

Описание – лиофилизат для приготовления раствора, который применяют для быстрого снятия боли и воспаления

Плюсы – уменьшает в значительной степени интенсивность болевых ощущений и воспалительные реакции

Минусы – вызывает головную боль, расстройства пищеварения, нарушения нервной системы, головокружение, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения и язвенную болезнь в долгосрочной перспективе

Источник: lekhar.ru