Классификация нпвс в таблице

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эффективность и безопасность

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) прочно вошли в нашу жизнь. При высокой температуре мы принимаем ибупрофен, парацетамол или нимесулид, если болят суставы – диклофенак или мелоксикам, при головной боли – анальгин или аспирин. Даже в самой скромной домашней аптечке что-то из этих препаратов обязательно есть. Вряд ли кто-нибудь задумывался, что это один класс препаратов – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Всем им присущи одни и те же эффекты, вот только выражены они по-разному. Профиль безопасности препаратов этого класса также существенно разнится. Давайте разберем, какие НПВС применяет современная медицина и чем они отличаются друг от друга.

Препараты группы НПВС обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Определение “нестероидные” подчеркивает то, что эти лекарства не гормональные. Они не вызывают привыкание и побочные эффекты, присущие стероидным препаратам. Еще один синоним НПВС — ненаркотические анальгетики.

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее. В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система. Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ) . Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз. ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов , которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении. Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

  • ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
  • ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
  • ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС. Классификация

Важно знать, что НПВС отличаются по селективности (избирательности) угнетения разных форм ЦОГ. Именно это качество определяет побочные эффекты НПВС.

Классификация НПВС в зависимости от их селективности:

1. Выраженная селективность к ЦОГ 1 – низкие дозы аспирина, индометацин, кетопрофен, пироксикам

2. Умеренная селективность к ЦОГ 1 – диклофенак, ибупрофен, напроксен

3. Сбалансированный ингибитор ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – лорноксикам

4. Умеренная селективность к ЦОГ 2 – мелоксикам, нимесулид

5. Выраженная селективность к ЦОГ 2 – целекоксиб

6. Выраженная селективность к ЦОГ 3 – парацетамол

Мы выяснили, что воспаление вызывает форма ЦОГ 2. В то время, как ЦОГ 1 является физиологической для организма. В зависимости от степени угнетения ЦОГ 1 варьирует и выраженность побочных эффектов препарата. О них мы поговорим позже.

Несколько слов об эффективности НПВС препаратов. Все они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Но при этом врач не назначит мелоксикам больному с высокой температурой, а аспирин для лечения суставов. По причине того, что вышеперечисленные эффекты выражены у каждого препарата в разной степени.

Рейтинг НПВС

Учитывая большое количество нестероидных противовоспалительных средств в аптеках, не лишним было бы узнать, чем они отличаются друг от друга. Некоторые лучше снимают воспаление, но практически не снижают температуру. Другие – обладают выраженным обезболивающим действием.

Для того, чтоб разобраться, какому лекарству отдать предпочтение, предлагаем вам рейтинг НПВС:

Исходя из этого списка, можно сделать вывод о том, что Индометацин и Диклофенак эффективнее всего снимают воспаление, а аспирин – в гораздо меньшей степени. Парацетамол, кстати говоря, вообще не обладает противовоспалительным действием.

При выборе жаропонижающего препарата необходимо обратить внимание на то, что только ибупрофен и парацетамол рекомендованы Всемирной Организацией Здравоохранения для безрецептурного приема у детей. Тем не менее, анальгин применяется в составе литической смеси для эффективного снижения температуры, в том числе и в детском возрасте.

Побочные действия НПВС

Не стоит принимать решение о приеме того или иного лекарства только исходя из эффективности. Очень важную роль играет профиль безопасности препарата, особенно если речь идет об НПВС. Вы наверняка обращали внимание на то, какая длинная инструкция идет в упаковке с банальным анальгином или ибупрофеном. Прочитайте внимательно раздел “побочные эффекты” и подумайте, стоит ли бесконтрольно принимать обезболивающее при легкой головной боли или сбивать температуру 37,5 С.

Все препараты, которые действуют на ЦОГ 1 (неселективные НПВС) опасны для органов желудочно-кишечного тракта. Людям с язвой желудка или гастритом принимать можно только ЦОГ 2 высоко селективные препараты, и то, под наблюдением врача.

В норме в желудке существует ряд защитных механизмов, которые не допускают повреждение слизистой оболочки. Значительный слой слизи и бикарбонатов защищают желудок от желчи, ферментов поджелудочной железы, кислот, различных токсинов и химических веществ, которые попадают с пищей. НПВС препараты, подавляющие ЦОГ 1 нарушают этот баланс приводят к гастриту и язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Негативное влияние на органы желудочно-кишечного тракта:

То есть, аспирин достаточно агрессивен по отношению к слизистой оболочке желудка, а более щадящий – мелоксикам.

Кроме того, НПВС препараты способны спровоцировать или обострить течение заболеваний сердечно-сосудистой системы – сердечную недостаточность, гипертоническую болезнь, тромбоз сосудов и так далее.

Нестероидные противовоспалительные препараты в США официально считаются опасными для здоровья. Фармкомпании, производящие НПВС, согласно новым требованиям, теперь должны указывать в инструкции к этим препаратам риск развития осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях, возможность рецидива инфаркта, а также высокую вероятность смерти от НПВС после перенесённого инфаркта миокарда.

Читайте также:  Бетаспан инструкция по применению уколы

Об опасных последствиях приёма НПВС у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стало известно несколько лет назад, в ходе масштабных клинических исследований, посвященных данному вопросу.

Еще один важный момент, который касается заболеваний опорно-двигательного аппарата. НПВС активно назначают травматологи и хирурги с целью снять боль и уменьшить воспаление. Но, нужно знать о том, что есть препараты, которые угнетают синтез хряща, что для пациентов совершенно неприемлемо. Вместе с тем, диклофенак и мелоксикам наоборот, усиливают синтез хряща, что позволяет назначать их довольно широко в травматологии и хирургии.

Влияние НПВС препаратов на синтез хряща:

  1. Угнетают синтез хряща – салицилаты (аспирин), ибупрофен;
  2. Не влияют – индометацин, пироксикам, напроксен;
  3. Увеличивают – диклофенак, мелоксикам.

Без НПВС препаратов нам в любом случае не обойтись. Но вы всегда должны оценивать риски. Внимательно читайте инструкцию, особенно схему лечения и дозировки и принимайте препараты согласно рекомендациям.

Источник: medsimple.com.ua

Классификация нпвс в таблице

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A2. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом [1] :

Кислоты

  • Салицилаты:ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины:фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты:индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты:диклофенак.
  • Оксикамы:пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты:ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

  • Алканоны: набуметон.
  • Производные сульфонамида:нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, – внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки [2] . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Источник: dic.academic.ru

Таблица: Нестероидные противовоспалительные препараты их классификация, действие и применение

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчёркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Читайте также:  Мелоксикам уколы показания к применению

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Классифика­ция нестероидных противовоспалительных препаратов

Производ­ные сали­циловой кислоты

Производные арилкарбоно­вой кислоты

Оксикамы и фенаматы*

Производные пиразолона и индолуксус­ной* кислоты

Комбинированные и другие* препараты

Препараты и их синонимы

1. Ацетилса­ли­ци­ловая к-та (Аспи­рин)

2. Ацетилса­ли­ци­лат лизина (Аспизол) 3. Кетопрофен

4. Диклофенак натрия (Вольта­рен, Ортофен)

5. Тиапрофено­вая к-та (Сур­гам)

6. Ибупрофен 7. Мелоксикам (Мовалис, Мелокс)

8. Пироксикам (Нурофен)

9. Нифлумовая к-та (Ни­флурил)

10. Мефенаминовая к-та*

11. Теноксикам (Тилко­тил) 12. Фенилбута­зон (Бутадион)

14. Индомета­цин*(Метиндол) 15. Целеко­ксиб (Це­лебрекс)

16. Рофеко­ксиб (Рофика, Дене­бол) 17. Реопирин

18. Нимесулид* (Мессу­лид)

20. Этодолак* (Эльде­рин)

21. Набуметон* (Роданол S)

23.Сиган

Механизм действия

Подавляя активность циклооксигеназы (ЦОГ-2: 7, 15, 16, 18, 20), (ЦОГ-1 + ЦОГ-2: 1-6, 8-14, 17, 19, 21-23), нарушают синтез простагландинов (ПГ), тромбоксана, угнетают активность медиаторов воспаления, гиалуронидазы, лизосомальных гидролаз. Снижают энергообеспечение в очаге воспа­ления, угнетают подкорковые болевые центры, уменьшают пирогенное влияние ПГ, повышают теплоотдачу (1-23).

Фармакологичес­кие эффекты

Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгезирующий (1-23), антиагрегантный (1-5, 7-10, 12-14, 19, 22).

Побочные эффекты

Ульцерогенный, аллергические реакции, повышение кровоточивости (1-23), лейкопения (4, 7, 8, 12, 14, 15), бронхоспазм (1-4, 12-14, 20), диспеп­тические расстройства, головная боль, головокружение, шум в ушах (1-23), повышение АД, тахикардия (7, 8, 15, 16).

Показания к применению и взаимозаменя­емость

Заболевания соединительной ткани (1-18, 20-23). Миалгии, радикулит, бурсит (1-14, 17-19); головная боль (1, 2, 10, 19). Гипертермия (1, 2, 18, 19); ОРВИ (1, 19). Боли при травматических повреждениях (1-4, 6, 8, 9, 11, 18, 19, 23); артриты (3-16, 18, 20-23); подагра (3, 4, 6, 8, 11, 12-14, 17). Гломеру­лонефрит, нефротический синдром (14); тромбофлебит (4, 9, 12-14). Гиперкоагуляционный синдром, профилактика тромбозов (1, 2); послеопе­ра­ционный (3, 4, 5, 8, 9, 18) и острый болевой синдром (16, 20); невралгии (1, 4, 8, 10, 11).

Врач и провизор, помни!

Недопустимо одновременное применение НПВС с антикоагулянтами, гепарином, гипогликемическими средствами – повышается риск развития кровотечений, гипогликемии. Салицилаты несовместимы с антидепрессантами, кортикостероидами, сульфаниламидами, препаратами кальция и железа, тиреоидными препаратами; нельзя сочетать с другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие). Ацетилсалициловая кислота несовместима с атропина сульфатом, витаминами В1, А, В12, папаверина г/х. Фенилбутазон несовместим с глюкокортикоидами. Мелоксикам несовместим с циклоспорином, метотрексатом, диуретиками. Индометацин снижает эффекты b-адреноблокаторов и салуретиков. Одновременный прием кетопрофена, индометацина с диуретиками повышает риск развития острой почечной недостаточности. При аллергии в анамнезе индометацин применяют только в неотложных случаях. НПВС рекомендуется запивать молоком или щелочными водами. У пожилых людей; при почечной и сердечной недостаточности целекоксиб следует начинать принимать с малых доз.

Источник: tablici.info

Список самых эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты считаются наиболее используемыми в данное время.

Объяснить это можно их действиями:

  • Противовоспалительное;
  • Жаропонижающее;
  • Анальгезирующее.

Подходят для симптоматического лечения, так как большинство болезней сопровождается именно перечисленными проявлениями. За последние несколько лет появились новые препараты этого направления, причём большинство из них имеет эффективность, пролонгированное действие, хорошую переносимость.

Что это такое?

НПВС представляют собой лекарственные препараты для симптоматической терапии. Многие из препаратов продаются в аптеке без рецепта.

Порядка 30 миллионов человек на Земле ежедневно применяют описываемые нами лекарственные средства, 45% применяющих имеет возраст старше 62 лет, 15% больных в стационаре получают подобные препараты в качестве средства лечения. Популярны эти препараты благодаря своим действиям, описанным выше.

Сейчас мы рассмотрим их более подробно.

Действие таких препаратов

Основным считается угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы).

ПГ имеют следующую направленность:

  1. Местное расширение сосудов, за счёт чего происходит снижение отека, экссудации, скорейшее заживление повреждения.
  2. Снижают боль.
  3. Способствуют понижению жара, за счёт действия на гипоталамические центры регуляции.
  4. Противовоспалительное действие.

Показание к применению

Лекарственные препараты указанной группы, как правило, назначаются при острых и хронических патологиях, в клинике которых наблюдается боль и воспаление.

Чаще всего препараты этой группы назначают при:

  1. Ревматоидные артриты – хронические воспаления суставов.
  2. Остеоартриты – не воспалительная хроническая болезнь сустава неясной этиологии.
  3. Воспалительные артропатии: анкилозирующий спондилоартрит; псориатический артрит; синдром Рейтера.
  4. Подагра – отложение уратов в тканях организма.
  5. Дисменорея – менструальные боли.
  6. Рак костей, сопровождающийся болью.
  7. Мигренозные боли. Б
  8. Боли, наблюдаемые после операций.
  9. Незначительные боли при травмах и воспалениях.
  10. Высокая температура.
  11. Болевой синдром при болезнях мочевыделительной системы.

Формы выпуска

Выпускаются НПВС в следующих формах:

Так что выбирать можно на свой вкус, некоторые формы подходят для лечения детей.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует несколько классификаций описываемой группы.

По химическому строению:

  1. Производные салициловой кислоты – Аспирин.
  2. Производные пиразолона – Анальгин.
  3. Производные антраниловой кислоты – Натрия мефенаминат.
  4. Производные пропионовой кислоты – представитель группы – Ибупрофен. Подробнее читайте здесь: ибупрофен инструкция по применению.
  5. Производные уксусной кислоты – в этой группе Диклофенак-натрий. Тут подробнее читайте статью Диклофенак инструкция по применению.
  6. Производные оксикамов – представители Пироксикам и Мелоксикам.
  7. Производные кислоты изоникотиновой – сюда относится Амизон.
  8. Производные коксибов – в этой группе Целекоксиб, Рофекоксиб.
  9. Производные других химических групп – Месулид, Этодолак.
  10. Комбинированные препараты – Реопирин, Диклокаин.

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

  • Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
  • Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Список препаратов первого поколения

Список препаратов второго поколения

  1. Мовалис.
  2. Найз.
  3. Нимесил.
  4. Аркоксиа.
  5. Целебрекс.

Ответ на вопрос: найз или нимесил – что лучше? – читайте здесь.

Перечень самых эффективных НПВС

Сейчас мы представим вам перечень самых эффективных НПВС:

  1. Нимесулид. Очень эффективен в отношение болей в позвоночнике, мышцах спины, при артритах и т.д. Снимает воспаление, гиперемию, снижает температуру. Применение этого препарата уменьшает боль, и нормализует подвижность в суставах. Выпускается в форме мази и таблеток. Реакции кожи не считаются противопоказанием. Нежелательно применять при беременности, особенно в последнем триместре. Нимесулид таблетки 100 мг 20 штук стоят от 87 до 152 рублей.
  2. Целекоксиб. Применяется он при остеохондрозе, артрозе и т.п. болезней. Отлично снимает боль и воспаление. Побочные влияния на пищеварение минимальны или отсутствуют совсем. Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке. О врачах, занимающихся лечением артроза читайте здесь.
  3. Мелоксикам. Другое название – Мовалис. Очень хорошо снимает жар, обезболивает, снимает воспаление. Очень важно, что под контролем врача можно принимать достаточно долго. Формы препарата: ампулы для в/м инъекций, драже, суппозитории, мазь. Таблетки действуют в течение 24 часов, так что в день достаточно одной. Мелоксикам ампулы 15 мг, 1,5 мл, 3 шт. Цена 237 руб. Мелоксикам-Теватаблетки 15 мг 20 шт. Цена 292 руб. Мелоксикам свечи ректальные 15 мг, 6 шт. Цена 209 руб. Мелоксикам Авексима таблетки 15 мг 20 шт. Цена 118 руб.
  4. Ксефокам. Является сильнейшим анальгетиком, действует подобно морфию. Эффективен в течение 12 часов. И к счастью, препарат не вызывает привыкания. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 10 шт. Цена 194 руб. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 30 шт. Цена 564 руб
Читайте также:  Промедол инструкция по применению уколы

Источник: spinaspina.com

Классификация нпвс в таблице

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A2. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом [1] :

Кислоты

  • Салицилаты:ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины:фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты:индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты:диклофенак.
  • Оксикамы:пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты:ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

  • Алканоны: набуметон.
  • Производные сульфонамида:нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, – внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки [2] . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Источник: dic.academic.ru