Инструкция по применению уколов Пирацетам

Пирацетам ДС – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Наименование лекарственного препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав на 1 мл препарата:

Действующее вещество: пирацетам -200 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат- 1,0 мг, уксусная кислота ледяная – 0,049 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Пирацетам – ноотропный препарат который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности и улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает конгнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением а и b активности, снижения S активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных Церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Пирацетам уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а так же гемодиализные мембраны. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм
Пирацетам не метаболизируется.

Выведение
Пирацетам выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти (> 95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч – из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности.

Показания к применению

– Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутсвии установленного диагноза деменции.
– Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона, а так же другим компонентам препарата.;
  • Хорея Гентингтона;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
  • Терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
  • Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредственного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует применять во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).

Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20 %; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение криза при но-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введении (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.

У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

При интеллектуалъно-мнестических нарушениях:
12-24 мл/сутки (2,4 – 4,8 г/сутки) в 2-4 приема, как назначено врачом индивидуально пациенту.

Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) (при использовании формы 1 г/5 мл) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в 2-3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

После начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3-4 дня).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:


Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Источник: medi.ru

Пирацетам (Piracetam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N015439/01 от 17.03.09 – Действующее

Пирацетам

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пирацетам

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
пирацетам 200 мг

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – пачки картонные с перегородками.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе – через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора – 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Пирацетам

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D57 Серповидно-клеточные нарушения
F00 Деменция при болезни Альцгеймера
F01 Сосудистая деменция
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F10.2 Хронический алкоголизм
F10.3 Абстинентное состояние
F79 Умственная отсталость неуточненная
F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
I69 Последствия цереброваскулярных болезней

Режим дозирования

Взрослым внутрь – 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения – 6-8 недель.

При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.

Детям внутрь – 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические симптомы, боли в животе.

Со стороны ЦНС: редко – нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор; в некоторых случаях – слабость, сонливость.

Источник: www.vidal.ru

Пирацетам (Piracetam)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
пирацетам 400 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 3 мг
крышечка капсулы: желатин — 24,395 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,236 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,059 мг; натрия лаурилсульфат — 0,023 мг; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0861 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0,2118 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,2112 мг
корпус капсулы: желатин — 39,68 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,384 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,106 мг; натрия лаурилсульфат — 0,038 мг; титана диоксид — 0,507 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0,160 мг; краситель азорубин — 0,106 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью). Внимание: последнюю разовую дозу следует принимать не позднее 17 ч (для предотвращения нарушений сна).

В начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза — 30–160 мг/кг, кратность приема — 2 раза/сут, при необходимости — 3–4 раза/сут.

Курс лечения продолжают от 2–3 нед до 2–6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2–2,4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии — до 4,8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других ЛС .

При лечении последствий коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза — 9–12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г, курс лечения — 3 нед .

Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет — по 1 капс. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1,8 г. Курс лечения — от 2 нед до 2–6 мес.

При алкоголизме — 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза — 2,4 г.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика — внутрь по 160 мг/кг/сут, разделенных на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг/сут или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью; препарат назначают в соответствии с данной схемой дозирования:

Почечная недостаточность Cl креатинина, мл/мин Режим дозирования
норма >80 обычная доза
легкая степень 50 — 79 2/3 обычной дозы в 2–3 приема
средняя степень 30–49 1/3 обычной дозы в 2 приема
тяжелая степень Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пирацетам

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Пирацетам: инструкция, цена, отзывы и аналоги

Пирацетам представляет собой – синтетическое ноотропное средство, которое широко используется в неврологической и психиатрической практике. Инструкция по применению объясняет, как правильно принимать таблетки 200 мг и 400 мг, капсулы 400 мг, уколы в терапии сосудистых нарушений, давления, анемии.

Формы выпуска и состав

  1. Таблетки 200 мг и 400 мг.
  2. Капсулы 400 мг.
  3. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл (уколы) (в ампулах по 5 мл).

Согласно инструкции в Википедии лекарство Пирацетам включает в свой состав в качестве активного ингредиента ноотропное вещество с аналогичны названием пирацетам (МНН – Рiracetam) в разной массовой доле в зависимости от лекарственной формы препарата: 1 миллилитр раствора для инъекций – 200 мг, 1 капсула – 200 мг или 400 мг, 1 таблетка – 200 мг, 400 мг, 800 мг или 1200 мг.

Фармакологические свойства

Действующий компонент препарата Пирацетам, инструкция по применению объясняет это, оказывает воздействие непосредственно на головной мозг, за счет чего улучшаются познавательные процессы, повышается способность к обучению, нормализуются умственная работоспособность, внимание и память.

Средство способно восстанавливать и защищать функции головного мозга при гипоксии и интоксикации. Лекарство влияет на ЦНС: нормализует метаболизм нервных клеток; меняет скорость распространения импульсов в головном мозге; воздействует на микроциркуляцию. При использовании Пирацетама значительно улучшаются межполушарные связи головного мозга, синаптическая проводимость, а также мозговой кровоток.

От чего помогает Пирацетам?

Для взрослых пациентов показания к применению Пирацетама в уколах (с целью купирования острых симптомов), как таблеток или капсул (для профилактики и лечения) включают:

  • вертиго (головокружение) и сопряженные с ним нарушения равновесия (исключение составляют головокружения психогенного и вазомоторного генеза);
  • болезнь Альцгеймера;
  • кортикальную миоклонию;
  • психоорганический синдром и абстиненцию и при алкоголизме хронического характера;
  • серповидно-клеточную анемию, включая вазоокклюзионный криз;
  • коматозные состояния травматической, сосудистой или токсической природы;
  • травмы головного мозга;
  • психоорганический синдром, протекающий со снижением внимания, памяти, способности к концентрации и активности, расстройством поведения, изменением настроения, нарушением походки;
  • деменцию (слабоумие), возникшую вследствие нарушений кровообращения мозга (ишемического инсульта).

Для чего Пирацетам назначают детям? В детском возрасте препарат показан с целью:

  • лечения дислексии и подобных болезненных состояний, проявляющихся нарушением обучаемости, которое не связанно с особенностями внутрисемейных отношений, с неадекватным преподаванием (начиная с 8-ми лет, у некоторых производителей с 5-ти лет);
  • терапии симптоматики серповидно-клеточной анемии, включая вазоокклюзионный криз (с первого года жизни).

Инструкция по применению

Пирацетам (таблетки или капсулы)

Принимают внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза — 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3-4 раза в сутки. Курс лечения продолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев.

При необходимости курс лечения повторяют. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии — до 4.8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза — 9-12 г в сутки, поддерживающая — 2.4 г, курс лечения — 3 недели. Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет — по 1 капс. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1.8 г . Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.

При алкоголизме — 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза — 2.4 г.

При серповидноклеточной анемии суточная доза — 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Уколы

Выполняют внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу — 1.2-2.4 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г в сутки каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г в сутки.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг в сутки, разделенные на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) — по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.

Противопоказания

По инструкции Пирацетам запрещено назначать при:

  • Хорее Гентингтона;
  • хронической недостаточности почек;
  • повышенной чувствительности к компонентам лекарства Пирацетам, от чего могут развиться побочные явления;
  • беременности и кормлении грудью;
  • геморрагическом инсульте;
  • психомоторном возбуждении.

Назначают с особой осторожностью при таких состояниях как:

  • тяжелые кровотечения;
  • нарушение гемостаза;
  • обширные хирургические вмешательства.

Побочные действия

В некоторых случаях при проведении лечения наблюдали следующие негативные побочные эффекты:

  • крапивницу;
  • лихорадку;
  • сонливость/бессонницу;
  • вертиго;
  • чувство тревоги;
  • повышение веса;
  • повышение либидо;
  • тромбофлебит, болевые ощущения (при введении Пирацетама в/в или в/м);
  • раздражительность;
  • двигательную расторможенность;
  • психическое возбуждение;
  • обострение эпилепсии;
  • атаксию;
  • тошноту/рвоту;
  • астению;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • депрессию;
  • абдоминальные боли;
  • нарушение равновесия;
  • дерматит;
  • головные боли;
  • явления гиперчувствительности;
  • анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • снижение АД;
  • диарею;
  • зуд.

Чаще всего побочные действия Пирацетама проходили самостоятельно еще в процессе проведения терапии или исчезали при ее окончании.

При беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Пирацетама при беременности не проводилось. Назначение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Активное вещество проникает в грудное молоко.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Детям

Разные производители указывают различный начальный возраст возможности назначения Пирацетама для детей (от 1-го до 8-ми лет) и практически все не рекомендуют использовать данное лечебное средство для новорожденных (до 12-ти месяцев).

Однако, в современной педиатрии случаи применения этого препарата для лечения детей до 1-го года не так уж редки и, что немаловажно, продуктивны. Естественно, что назначить ноотроп ребенку может исключительно врач-педиатр, под постоянным личным контролем и с соблюдением всех мер предосторожности.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном приеме данного препарата с йодсодержащими гормонами щитовидной железы есть вероятность возникновения раздражительности, спутанности сознания и нарушения сна.

Особые указания

При лечении острых поражений головного мозга Пирацетам назначают в комплексе с другими методиками дезинтоксикационной и восстановительной терапии, при лечении психотических состояний — с психотропными средствами. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. С осторожностью назначать у пациентов с нарушением гемостаза, после обширных хирургических вмешательств, тяжелых кровотечений. При приеме пирацетама рекомендуется периодический контроль за показателями функции почек, а у больных с заболеваниями печени — функциональное состояние печени.

Аналоги препарата Пирацетам

Полными аналогами Пирацетама являются следующие лекарства:

  1. Ноотропил.
  2. Пирабене.
  3. Луцетам.
  4. Нооцетам.
  5. Стамин.
  6. Мемотропил.
  7. Эскотропил.
  8. Пирамем.
  9. Церебрил.
  10. Ноотобрил.

В аптеках цена на уколы Пирацетам (Москва) составляет 30 рублей за 10 ампул по 5 мл 200 мг в мл. Таблетки стоят 54 рубля за 60 штук по 400 мг.

Источник: instrukciya-po-primeneniyu.ru

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ПИРАЦЕТАМ раствор для внутривенного и внутримышечного введения «Озон Фарм»

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПИРАЦЕТАМ

Регистрационный номер ЛП 002053-160413
Торговое название препарата Пирацетам
Международное непатентованное название Пирацетам
Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл
Активное вещество
Пирацетам 200,0 мг
Вспомогательные вещества
натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) 1 мг
уксусная кислота разведенная 30 % до рН 5,6-5,8
вода для инъекций до 1,0 мл

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа ноотропное средство.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синтетической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и познавательные способности, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

У взрослых
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
У детей
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентингтона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Риск кровотечений, нарушение гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе, хирургические вмешательства (в том числе обширные стоматологические вмешательства), у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого и опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона, роды и постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
Декстрозы 5 %, 10 % или 20 %;
Фруктозы 5 %, 10 %, 20 %;
Натрия хлорида 0,9 %;
Декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %);
Растворе Рингера;
Растворе маннитола 20 %.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение криза при серповидно-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома 2,4-4,8 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4-4,8 г/сут,

Кортикальная миоклония Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

Серповидно-клеточная анемия Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза – 300 мг/кг внутривенно, разделенная на 4 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек
дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Источник: xn—–8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai