Имуран инструкция по применению

Имуран – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг) препарата для лечения отторжения органов, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, гемолитической анемии у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Имуран. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Имурана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Имурана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения отторжения органов и трансплантатов, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, гемолитической анемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Имуран – проявляет выраженное противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное действие. Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК. Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг на килограмм) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Состав

Азатиоприн + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность – 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего – 60%). Максимальная концентрация фиксируется через 2 часа. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. Период полувыведения – 5 часов.

Показания

• трансплантация органов;
• тяжелый ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• дерматомиозит;
• хронический активный гепатит;
• пемфигус вульгарис;
• узелковый периартериит;
• рецидивирующая форма рассеянного склероза;
• гемолитическая анемия;
• хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Формы выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 50 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Взрослым и детям.

Применение при трансплантации органов: до 5 мг на килограмм в сутки в первый день терапии; поддерживающая доза – 1-4 мг на килограмм в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2-3 мг на килограмм в сутки; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.

Применение при других заболеваниях: начальная доза 1-3 мг на килограмм в сутки и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 месяцев клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 месяцев, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 месяца. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг на килограмм в сутки и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Побочное действие

• миелодепрессия (угнетение костномозгового кроветворения) – лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• мегалобластный эритропоэз и макроцитоз (мегобластные анемии);
• тошнота, рвота;
• анорексия;
• кожная сыпь;
• артралгии (боль в суставах);
• миалгии (боль в мышцах);
• лекарственная лихорадка;
• холестатический гепатит (застой желчи и избыточная концентрация ее составляющих);
• развитие вторичных инфекций.

У реципиентов трансплантатов:

• эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ;
• панкреатит;
• некроз и перфорация кишечника;
• острая почечная недостаточность;
• гемолитическая анемия;
• острые легочные заболевания;
• менингеальные реакции.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к 6-меркаптопурину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Имуран при беременности применять противопоказано. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

Препарат можно применять для лечения детей, за исключением лечения рассеянного склероза, при котором применять Имуран не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

Особые указания

В первые 8 недель терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы Имурана (до одной четвертой от средней дозы).

При совместном применении Имурана с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ – увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) – увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом Имурана возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами – угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Аналоги лекарственного препарата Имуран

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (иммунодепрессанты):

• Абаджио;
• Адваграф;
• Актемра;
• Антилимфолин;
• Арава;
• Арресто;
• Артамин;
• Атгам;
• Бенлиста;
• Бианодин;
• Гидроксихлорохин;
• Гилениа;
• Грастива;
• Графалон;
• Делагил;
• Зенапакс;
• Иларис;
• Иммард;
• Имновид;
• Инфликсимаб;
• Консупрен;
• Ксолар;
• Купренил;
• Лефлайд;
• Лефлуномид;
• Лефомид;
• Мабтера;
• Майсепт;
• Майфортик;
• Методжект;
• Микофенолат;
• Модена;
• Несклер;
• Нулоджикс
• Оргаспорин;
• Оренсия;
• Отесла;
• Панграф;
• Панимун;
• Плаквенил;
• Прилуксид;
• Програф;
• Ралеф;
• Рапамун;
• Раптива;
• Реддитукс;
• Рединесп;
• Ремикейд;
• Рестасис;
• Ритуксимаб;
• Сандиммун;
• СеллСепт;
• Сертикан;
• Симпони;
• Симулект;
• Солирис;
• Стелара;
• Супреста;
• Такролимус;
• Такросел;
• Тауредон;
• Терифлуномид;
• Тизабри;
• Тимоглобулин;
• Тимодепрессин;
• Феморикс;
• Финголимод;
• Фламмэгис;
• Хумира;
• Циклорал;
• Циклоспорин;
• Экорал;
• Элафра;
• Энбрел;
• Энтивио;
• Яквинус.

Отзыв врача ревматолога

Имуран – действенное средство, применяющееся при многих аутоиммунных заболеваниях. Назначаю его пациентам с тяжелыми формами ревматоидного артрита. Лечение Имураном помогает облегчить состояние больного – заметно снижаются боль, отеки, онемение суставов, исчезает ощущение сдавления в груди и мышечная слабость. Курс лечения препаратом длительный, дозы и продолжительность терапии зависят от того, как в каждом конкретном случае организм реагирует на препарат. Лечение следует проводить под строгим медицинским контролем.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Имуран 50 мг (100 шт) временно не доступен

Имуран (Imuran)

Описание действующего вещества (МНН):

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Тиоловое производное, конкурентный антагонист гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу – фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну. Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества T-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций. В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия. Неэффективность и противопоказания к назначению ГКС или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития).

Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз, макроцитоз, редко – гемолитическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, холестаз, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ); у больных после трансплантации органов – панкреатит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорации кишечника; при длительном применении – токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка. Прочие: панувеит, острая почечная недостаточность, развитие вторичных инфекций, менингеальные реакции, интерстициальный пневмонит, алопеция, при длительном применении – мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (злокачественные опухоли: лимфоретикулярные, эпителиальные, опухоли кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).Передозировка. Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Трансплантация: лечение начинают с перорального приема “ударной” дозы 5 мг/кг, поддерживающая доза – 1-4 мг/кг/сут (если пероральный прием невозможен, поддерживающая доза вводится в/в – 1-2.5 мг/кг/сут). Лечение при отсутствии противопоказаний может проводиться в течение неограниченного времени. При гомотрансплантации – до операции (за 1-7 дней) ежедневно 4 мг/кг/сут в 2-3 приема. После операции – в той же дозе в течение 1-2 мес, затем по 2-3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут. Применяют препарат длительно. При хроническом активном гепатите, ревматоидном артрите – 1-2.5 мг/кг/сут в течение длительного времени с постепенным снижением дозы до 0.5 мг/кг 1 раз в сутки. Аутоиммунные заболевания: 1.5-2 мг/кг в 2-4 приема. Длительность устанавливается индивидуально. Псориаз: 0.05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения – 14-48 дней.

Клинический эффект может не проявляться в течение нескольких дней или недель после начала лечения (если в течение 3 мес состояние больного не улучшается, следует пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна). Высокий риск отторжения трансплантата через несколько недель после прекращения лечения сохраняется даже в тех случаях, когда лечение продолжалось в течение ряда лет. В течение первых 8 нед лечения необходимо каждые 7 дней проводить клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4 тыс./мкл дозу уменьшают, а при 3 тыс./мкл отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза. Больные должны быть предупреждены о невозможности длительного нахождения на солнце; у них должен регулярно проводиться осмотр кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани – о недопустимости самовольной отмены лечения (возможность обострения основного заболевания). Проникая через плаценту, вызывает временное нарушение иммунной функции плода.

Снижает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами, усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием. Аллопуринол угнетает метаболизм азатиоприна, способствует повышению его концентрации в организме и возможности развития токсического действия. Усиливает действие иммунодепрессантов, цитостатиков. Взаимодействие с рифампицином может быть причиной отторжения трансплантата. При применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает активность непрямых антикоагулянтов.

На нашем сайте вы можете купить Имуран. Это высококачественное лекарство, которое будет доставлено из Европы. Доставка происходит в ваш город в течении 5-7 дней. Выше на странице указана цена Имуран.

Мы гарантируем конфиденциальность процесса покупки и доставки лекарств. Наш Ассортимент непрестанно пополняется новыми лекарствами и это позволяет вам приобретать редкие и не дешёвые препараты по наинизшим ценам

Если вы хотите купить Имуран – кликните на кнопку «Заказать» , а затем зайдите в «Корзину» и следуйте инструкциям. В заказе будет указана цена Имуран и способ оплаты.

Берегите свое здоровье! Мы всегда рады Вам в этом помочь!

Имуран цена, Имуран купить

Источник: euromedex.ru

Имуран инструкция по применению

При некоторых заболеваниях требуется прием средств, подавляющих иммунную защиту организма. В этих случаях используются иммунодепрессанты, к которым относится и Имуран. Действующее вещество препарата, азатиоприн, одновременно обладает иммунодепрессивным и цитостатическим эффектом (т.е. препятствует клеточному делению).

Показания. Таблетки Имуран, получившие хорошие отзывы, назначают:

• при трансплантации органов (с целью предупреждения их отторжения после пересадки);
• пациентам с ревматоидным артритом и системной красной волчанкой – заболеваниях, вызванных нарушениями в работе иммунной системы;
• при хроническом гепатите;
• в качестве симптоматического лечения при рассеянном склерозе.

Препарат, согласно инструкции, назначают в самых тяжелых случаях, его прием должен контролироваться специалистом.

Применение. Дозировка препарата Имуран и длительность приема – строго индивидуальны. Как правило, при трансплантации назначается начальная доза до 5 мг на 1 кг массы тела и затем поддерживающая доза 1-4 мг на 1 кг веса. Терапия может продолжаться несколько месяцев.

При лечении аутоиммунных заболеваний начальная стандартная доза составляет 2-2,5 мг/кг, а поддерживающая – 1-1,5 мг на 1 кг массы тела в сутки. На всем протяжении приема Имурана необходимо контролировать состояние больного, чтобы избежать серьезных побочных эффектов.

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Санкт-Петербург, БЦ Сенатор Большая Пушкарская ул., 22
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

Состав и форма выпуска

Таблетки по 50 мг в блистерах № 100 в картонной упаковке

Действующее вещество: азатиоприн.

1 таблетка содержит азатиоприна 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, магния стеарат, стеариновая кислота, гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 400.

Азатиоприн является имидазольным производным 6-меркаптопурина (6-МП). In vivo он быстро распадается на 6-МП и метилнитроимидазол. 6-МП быстро проходит сквозь мембрану клетки и внутриклеточно превращается в ряд пуриновых аналогов, включающих главные активные нуклеотиды. Скорость преобразования разная у разных пациентов. Нуклеотиды не проникают через клеточную мембрану, поэтому не циркулируют в жидкостях организма. Выводится 6-МП главным образом в виде неактивого окисленного метаболита. Окисление происходит с помощью ксантиноксидазы, фермента, подавляется аллопуринолом. Действие метилнитроимидазола до конца не выяснено, однако в некоторых системах он влияет на активность азатиоприна, если сравнивать его с 6-МП. Концентрация в плазме крови азатиоприна и 6-МП не имеет прогностической ценности относительно эффективности и токсичности этих компонентов.

Хотя точный механизм действия до конца не выяснен, предполагается, что он включает:

• Высвобождение 6-МП, который действует как пуриновый антиметаболит;
• Возможную блокаду -SH групп путем алкилирования;
• угнетение биосинтеза нуклеиновых кислот, вследствие этого – задержку пролиферации клеток, участвующих в иммунном ответе;
• разрушения дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) путем инкорпорации пуриновых аналогов.

Учитывая такой механизм действия терапевтический эффект Имурана наступает через несколько недель или месяцев.

Имуран хорошо абсорбируется из верхних участков пищеварительного тракта. Опыты на животных с радио активным азатиоприном показали отсутствие необычно высоких концентраций в любых тканях организма, небольшое его количество обнаружено в головном мозге.

Уровень азатиоприна и 6-МП в плазме крови не имеет четкого соотношения с терапевтической эффективностью и токсичностью Имурана. После приема внутрь меченого радио активного азатиоприна максимум радио активности в плазме крови достигается через 1-2 часа и уменьшается с периодом полувыведения в 4-6 часов. Азатиоприн быстро и экстенсивно метаболизируется и выводится в основном в виде 6-тиосечовой кислоты с мочой.

Показания к применению

• Комбинации с кортикостероидами и / или другими иммуносупрессивными препаратами для профилактики реакции отторжения органов при трансплантации почек, сердца, печени, а также для уменьшения потребности в кортикостероидах при трансплантации почек.
• Лечение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) у больных, нуждающихся в лечении кортикостероидами, у пациентов, плохо переносят ГКС на терапию, а также у лиц, нечувствительных к другой стандартной терапии первого выбора.

Как монотерапия или в комбинации с кортикостероидами и / или другими препаратами (может включать уменьшение дозы или отмене кортикостероидов) применяется при таких болезнях:

• тяжелый ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• дерматомиозит и полемиозит;
• аутоиммунный хронический активный гепатит;
• вульгарная пузырчатка;
• узелковый поле артериит;
• аутоиммунная гемолитическая анемия;
• хроническая рефрактерная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• рецидивирующий поочередный рассеянный склероз.

Имуран противопоказан больным с гиперчувствительностью к азатиоприну и другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к 6-меркаптопурину.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых и детей

Дозы при трансплантации

В зависимости от режима иммуносупрессии в первый день может применяться доза до 5 мг / кг массы тела в сутки в 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 1-4 мг / кг массы тела в сутки и должна устанавливаться в зависимости от клинического состояния и гематологической толерантности.

Данные исследований свидетельствуют, что терапия Имураном должна проводиться неопределенно долго, даже если необходимы низкие дозы, из-за риска отторжения трансплантата.

Дозы для лечения рассеянного склероза

Рекомендуемая доза для лечения рецидивирующего перемежающегося рассеянного склероза является 2-3 мг / кг массы тела в сутки в 2-3 приема. Для достижения эффективности лечения может потребоваться больше года. Контроль за прогресса ем болезни может быть установлен после двух лет лечения.

Дозы при других заболеваниях

В общем начальная доза составляет 1-3 мг / кг массы тела в сутки и должна уточняться в этих пределах в зависимости от клинического ответа (которая проявляется через недели или месяцы лечения) и гематологической толерантности.

При появлении терапевтического эффекта поддерживающая доза уменьшается до уровня, при котором этот терапевтический эффект поддерживается. При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения следует пересмотреть целесообразность назначения Имурана. Однако при лечении воспалительных заболеваний кишечника продолжительность лечения составляет не менее 12 месяцев и терапевтический эффект может оказаться только после 3-4 месяцев лечения.

Поддерживающая доза может быть в пределах от менее 1 мг / кг массы тела до 3 мг / кг массы тела в сутки, в зависимости от клинического состояния и индивидуального ответа пациента, включая гематологической толерантность.

Применение у больных пожилого возраста:

Опыт применения Имурана у больных пожилого возраста ограничен. Хотя доступные данные свидетельствуют, что частота побочных эффектов у больных пожилого возраста, получающих Имуран, не отличается от таковой у других пациентов, рекомендуется поддерживать дозы на нижней границе нормы.

Особое внимание следует уделить контролю за гематологической ответом и уменьшать поддерживающую дозу до минимально необходимой.

По частоте возникновения побочные реакции классифицируется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000 ,

Источник: apteka-med.com

Азатиоприн (Имуран)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Azasan, Azamun, Imurel.

Все иммуносупрессоры и базисные противоревматические препараты здесь .

Все препараты, применяемые в ревматологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Азатиоприн (Azathioprine, код АТХ (ATC) L04AX01):

Имуран (Азатиоприн) – инструкция по применению. Препарат рецептурный. информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу – фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии). Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический гепатит.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, режима дозирования одновременно назначаемых препаратов и гематологической переносимости. Суточная доза варьирует от 1 мг/кг до 5 мг/кг. Лечение длительное.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях – гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях – острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Источник: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai

Препарат ‘Имуран’ – инструкция по применению, описание и отзывы

Показания к применению препарата Имуран

Форма выпуска препарата Имуран

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 25, коробка (коробочка) 4;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
азатиоприн 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует)
в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакодинамика препарата Имуран

Фармакокинетика препарата Имуран

Использование препарата Имуран во время беременности

Противопоказания к применению препарата Имуран

Побочные действия препарата Имуран

Способ применения и дозы препарата Имуран

Внутрь. Взрослым и детям.

Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.

Применение при других заболеваниях: начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.

Источник: med36.com