Гепарин таблетки инструкция по применению

ГЕПАРИН

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы

Гепарин – антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) – гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно.

Показания к применению

Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).

Способ применения

Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. – см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии – удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день – не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.

Побочные действия

Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Противопоказания

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене.

Форма выпуска

В герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью 5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл. Инъекционный раствор в ампулах по 0,1 мл. Гепарибене-Na-5000 шприц-тюбики. Один шприц-тюбик с 0,2 мл инъекционного раствора. Гепарибене-Nа-25 000 флаконы. Один прокалываемый флакон с 5 мл инъекционного раствора.

Источник: www.medcentre.com.ua

Гепарин

Цены в интернет-аптеках:

Гепарин – лекарственный препарат, который оказывает непосредственное влияние на свертываемость крови.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом лекарства является гепарин натрия. Формы выпуска:

Дополнительные компоненты в составе мази – бензокаин, бензилникотинат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гепарин в форме раствора для инъекций имеет следующие показания к применению:

• Тромбозы глубоких вен, в том числе почечных, и коронарных артерий;
• Тромбоэмболия легочной артерии;
• Тромбофлебиты;
• Мерцательная аритмия;
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• ДВС-синдром;
• Дефект митрального клапана;
• Гломерулонефрит.

Гепарин используется при проведении:

• Операций с применением экстракорпоральных методов кровообращения;
• Гемодиализа;
• Форсированного диуреза.

С помощью Гепарина промывают венозные катетеры.

Препарат в форме мази и геля назначается при таких заболеваниях, как:

• Тромбофлебит расположенных поверхностно вен;
• Лимфангит;
• Ушибы мягких тканей;
• Мастит.

Противопоказания

Применение Гепарина в инъекциях противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

• Кровотечения различного генеза;
• Нарушение процессов свертывания крови;
• Аневризма аорты или мозговых сосудов;
• Геморрагический инсульт;
• Артериальная гипертензия злокачественного характера;
• Язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
• Тяжелые нарушения печеночной функции;
• Шок;
• Послеоперационный период;
• Угрожающий выкидыш;
• Роды и послеродовый период;
• Гиперчувствительность к гепарину натрия.

Применение препарата при беременности и в период лактации требует особой осторожности и тщательного медицинского контроля.

Гепарин в форме мази не назначается при гиперчувствительности к ее компонентам и нарушении целостности кожи.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией, Гепарин в инъекциях применяется внутривенно или подкожно, дозировка зависит от возраста пациента и показаний к назначению.

Препарат в форме мази или геля наносят в небольшом количестве на пораженный участок до 3 раз в сутки.

При тромбозе геморроидальных вен лекарство применяют ректально. Тампоны с мазью накладывают на пораженные участки и фиксируют повязкой.

Мазь либо гель применяют на протяжении 3-7 дней.

Побочные действия

При применении Гепарина могут возникнуть следующие побочные явления:

• Кровотечение в месте введения, кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения;
• Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, рост активности ферментов печени;
• Гиперемия кожи, зуд и ощущение жара в стопах, крапивница, ринит, спазм бронхов, коллапс, анафилактический шок;
• Тромбоцитопения с развитием артериального тромбоза и гангрены, инфаркт миокарда, инсульт;
• Остеопороз, кальцификация мягких тканей;
• Преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Особые указания

При применении Гепарина необходимо контролировать показатели свертываемости крови.

В случае развития значительной тромбоцитопении требуется срочная отмена препарата.

C осторожностью следует применять лекарство у пациентов старше 60 лет, а также у лиц, страдающих:

• Аллергическими заболеваниями;
• Артериальной гипертензией;
• Сахарным диабетом;
• Туберкулезом.

Аналоги

Синонимами Гепарина в форме мази являются препараты Лавенум, Лиотон 1000, Тромблесс.

Аналогичным действием обладают Венитан, Венолайф, Гепариновая мазь, Контрактубекс, а также лекарственные средства, применяемые парентерально: Вессел Дуэ Ф, Гемапаксан, Пиявит, Фраксипарин, Флюксум.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Гепарин должен храниться в прохладном месте. Срок годности препарата зависит от формы его выпуска:

• Раствор для инъекций и мазь – 3 года;
• Гель – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net

Гепарин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Гепарин – антикоагулянт прямого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гепарина – раствор для инъекций и гель для наружного применения.

Действующее вещество препарата – гепарин натрия, его концентрация составляет:

• В 1 мл раствора – 5000 МЕ;
• В 1 грамме геля – 1000 МЕ.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией к Гепарину, препарат предназначен для профилактики и лечения:

• Венозных тромбозов, включая тромбоз почечных вен, тромбоз глубоких и поверхностных вен нижних конечностей;
• Тромбоэмболии легочной артерии;
• Тромбоэмболических осложнений, связанных с фибрилляцией предсердий;
• Периферических артериальных эмболий, в т.ч. обусловленных митральными пороками сердца;
• Микротромбообразований и нарушений микроциркуляции, в том числе при форсированном диурезе, гломерулонефритах и гемолитикоуремическом синдроме (включая волчаночный нефрит).

Также показаниями к применению Гепарина являются:

• Острые и хронические коагулопатии потребления (включая первую стадию ДВС-синдрома);
• Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при высокой вероятности развития венозных или артериальных тромбозов/тромбоэмболий, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонной ангиопластике со стентированием или без него), при тромболитической терапии;
• Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ, включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ.

Кроме того, Гепарин применяют для:

• Профилактики свертывания крови при гемотрансфузии, гемодиализе и в системах экстракорпоральной циркуляции (при цитаферезе, гемосорбции и экстракорпоральном кровообращении при операции на сердце);
• Обработки периферических венозных катетеров.

Гель Гепарин, по инструкции, предназначен для профилактики и лечения:

• Травм и ушибов (в т.ч. суставов, сухожилий, мышечной ткани);
• Подкожных гематом;
• Локализованных инфильтратов и отеков;
• Слоновости;
• Поверхностного перифлебита;
• Тромбофлебита поверхностных вен;
• Лимфангита;
• Поверхностного мастита;
• Постинъекционного и постинфузионного флебита.

Противопоказания

Системное применение Гепарина противопоказано при:

• Беременности и кормлении грудью;
• Гепарин-индуцированной тромбоцитопении (с тромбозом или без него) в настоящее время или в анамнезе;
• Кровотечениях (кроме случаев, когда польза превышает потенциальный риск);
• Повышенной чувствительности к гепарина натрию и любому вспомогательному компоненту препарата.

В виде инъекций Гепарин с осторожностью назначают при поливалентной аллергии (включая бронхиальную астму), а также при патологических состояниях с высоким риском кровотечения, таких как:

• Геморрагический инсульт;
• Варикозное расширение вен пищевода, в том числе при циррозе печени;
• Острый и подострый инфекционный эндокардит;
• Злокачественные новообразования;
• Расслаивание аорты;
• Аневризма сосудов головного мозга;
• Геморрой;
• Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Язвенный колит;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Длительное использование тонкокишечных и/или желудочных дренажей;
• Геморрагический диатез;
• Черепно-мозговая травма;
• Тромбоцитопения;
• Гемофилия;
• Лейкоз;
• Врожденный дефицит антитромбина III;
• Проведение заместительной терапии препаратами антитромбина III.

Следующие патологические и физиологические состояния также требуют особого наблюдения за пациентом:

• Возраст старше 60 лет (особенно это касается женщин);
• Васкулиты;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Пролиферативная диабетическая ретинопатия;
• Тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции;
• Период после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
• Недавно перенесенная эпидуральная анестезия или спинальная (люмбальная) пункция;
• Ранний послеродовый период;
• Угрожающий аборт;
• Период менструации;
• Детский возраст до 3 лет.

Наружно Гепарин запрещено применять при:

• Гиперчувствительности к компонентам;
• Травматическом нарушении целостности кожных покровов;
• Язвенно-некротических процессах.

С осторожностью гель следует применять при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Способ применения и дозировка

Раствор Гепарин предназначен для подкожных инъекций (в область живота), для непрерывной внутривенной инфузии или регулярных внутривенных инъекций.

Начальная дозировка составляет 5 000 МЕ и всегда вводится внутривенно.

Поддерживающие дозы препарата зависят от способа применения:

• При подкожном введении – по 15000-20000 МЕ каждые 12 часов или 8000-10000 МЕ каждые 8 часов;
• При регулярных внутривенных инъекциях – по 5000-10000 МЕ каждые 4-6 часов;
• При непрерывной внутривенной инфузии (Гепарин разводят 0,9% раствором натрия хлорида) – по 1000-2000 МЕ/час (24000-48000 МЕ в сутки).

Начальная доза Гепарина для детей – 75-100 МЕ/кг, вводят препарат внутривенно болюсно в течение 10 минут. В дальнейшем раствор вводят внутривенно капельно в поддерживающих дозировках:

• Новорожденным до 3-месячного возраста – 25-30 МЕ/кг/в час, в сутки – не более 800 МЕ/кг;
• Малышам 4-12 месяцев – 25-30 МЕ/кг/в час, в сутки – не более 700 МЕ/кг;
• Детям старше 1 года – 18-20 ME /кг/ч, в сутки – до 500 MЕ/кг.

Наружно гель Гепарин наносят на пораженные участки в количестве 0,5-1 г (3-10 см) от 1 до 3 раз в сутки.

Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при системном применении Гепарина:

• Повышение АД, эозинофилия;
• Аллергические реакции;
• Кровотечения из ЖКТ, мочевых путей, операционных ран;
• Кровоизлияния в различных органах;
• Головокружение, головная боль;
• Тошнота, рвота, диарея.

При наружном применении Гепарина возможны гиперемия кожи и аллергические реакции.

Аналоги

• Раствора – Гепарин-натрий Браун, Гепарин Сандоз, Гепарин-Ферейн, Гепарин Дж;
• Геля – Гепарин-Акригель 1000, Тромблесс, Лиотон 1000, Лавенум.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует при температуре до 25 ºС. Срок годности раствора – 3 года, геля – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: spravka03.net

Гепарин Лечива

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для инъекций

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.C осторожностью. Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Как применять: дозировка и курс лечения

Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область живота).

С профилактической целью – п/к, по 5 тыс.МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

– при непрерывной в/в инфузии назначают по 1-2 тыс.МЕ/ч (24-48 тыс.МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе NaCl;

– при периодических в/в инъекциях назначают по 5-10 тыс.МЕ гепарина каждые 4 ч.

Дозы гепарина при в/в введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было – 1.5-2.5 раза больше контрольного. При п/к введении малых доз (5 тыс.МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры – еще 30-50 тыс.МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес – 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес – 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет – 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м – через 15-30 мин, при п/к – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Побочные действия

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Тромбоцитопения (6% больных). Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения – остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности “печеночных” трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в др. органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).Передозировка. Симптомы: признаки кровотечения.

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Гепарин нельзя вводить в/м, т.к. возможно образование гематом в месте введения.

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.

Во время применения гепарина не следует вводить в/м др. ЛС и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор NaCl.

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Взаимодействие

Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), АСК, дипиридамол, НПВП и др. ЛС, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию.

Ослабляют – антигистаминные ЛС, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.

Источник: www.webapteka.ru

Гепарин : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл

Состав

1 флакон содержит

активное вещество – гепарин (в виде гепарина натрия) – 25000 ЕД (для объема 5 мл) или 50 000ЕД (для объема 10 мл),

вспомогательные вещества – спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

После подкожного введения ТCmax – 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном введении – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6-8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

– тромбозы, тромбоэмболии и их осложнения (профилактика и лечение)

– предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии)

– тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови

– послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе

– профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью подкожно по 5000 ЕД/сутки, с интервалами 8-12 часов. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию следует осуществлять за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

– при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 ЕД/час (24000-48000 ЕД/сутки), разводя гепарин в 0,9 % растворе хлорида натрия;

– при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 часа.

Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2 раза больше контрольного.

При подкожном введении малых доз гепарина (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 5000 мл крови.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ЕД, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 ЕД.

Для лиц пожилого возраста, особенно для женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно:

в возрасте старше 3 лет 500 ЕД/кг/сутки под контролем АЧТВ.

Источник: tab.103.kz