Эуфиллин инструкция по применению внутривенно

ЭУФИЛЛИН

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Эуфиллин – средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, является бронхолитическим, спазмолитическим, сосудорасширяющим средством. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа ), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после инъекции.

Фармакокинетика

Токсические концентрации – выше 20 мкг / мл.

Показания к применению

Эуфиллин предназначен для купирования бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

Способ применения

Препарат Эуфиллин вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.
Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.
При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.
Раствор следует готовить непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.
При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.
Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет – 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет – 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).
Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая – 250 мг, суточная – 500 мг.
Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая – 3 мг / кг массы тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).
Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Препарат не применять для введения детям до 3 лет. Детям в возрасте от 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, отек Квинке, шок, анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит.
Неврологические расстройства: эпилептиформные припадки, спутанность / потеря сознания, возбуждение, тревожность, нарушения сна , бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.
Кардиальные нарушения: учащение сердцебиения, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром введении).
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока, боль в желудке, снижение аппетита, гастроэзофагеальный рефлюкс, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы : увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания.
Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.
Общие расстройства: ощущение жара, субфебрильная температура, повышенная потливость, слабость, одышка.
Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.

Беременность

Применение препарата Эуфиллин в период беременности противопоказано. Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие Эуфиллина.
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.
Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин – усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.
При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Передозировка

Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (в возрасте от 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома.
Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно.
Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Эуфиллин – раствор для инъекций.
Упаковка: по 5 мл в ампулах № 10 № 50, № 100 и по 10 мл в ампулах № 10.

Состав

1 мл препарата Эуфиллин – 20 мг теофиллина.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Источник: www.medcentre.com.ua

Особенности внутривенного введения «Эуфиллина»

Биохимически действующее вещество препарата (аминофиллин) относится к ингибиторам фосфодиэстеразы (производные метилксантина), которые тормозят высвобождение медиаторов воспаления и клеточных элементов, участвующих в этом процессе. Оно имеет неоднородную структуру, на большую часть (около 80%) состоя из теофиллина. Остаток представлен этилендиамином, облегчающим растворимость. Именно в таком сочетании лекарство может спасать жизни при бронхообструктивном синдроме.

Фармакологическое действие

Применение «Эуфиллина» основано на специфическом действии составляющих его веществ. Они обеспечивают следующие клинические эффекты:

1. Стабилизация мембран тучных клеток.
2. Торможение выброса медиаторов воспаления (в том числе аллергического характера).
3. Восстановление проходимости бронхов за счет расслабления гладкомышечных клеток дыхательных путей (спазмолитическое действие).
4. Рефлекторная стимуляция центра дыхания в головном мозге.
5. Усиление легочной вентиляции.
6. Устранение гипертензии в малом кругу кровообращения.
7. Увеличивает силу и частоту сокращения миокарда (рефлекторное и прямое действие).
8. Интенсификация коронарного кровотока за счет расширения сосудов.

К сожалению, для наступления этих эффектов требуется время, которого может не быть у человека при тяжелой бронхообструкции. Введение в клинику растворимого аминофиллина позволило нивелировать эту проблему.

Скорость наступления действия зависит от того, как быстро вещество попадет в кровь, и какая там будет концентрация. «Эуфиллин» имеет следующие особенности распределения в организме:

Терапевтически эффективная концентрация теофиллина в крови находится в пределах от 5 до 20 мкг/мл. Все, что выше, окажет токсическое действие.

В каких случаях используется капельница

Выбор инъекционных бронхораширяющих средств чаще всего является крайней мерой или же используется в качестве исключения (при невозможности альтернативного оказания помощи). Капельницу с «Эуфиллином» назначают при следующих состояниях:

• тяжелый и/или затянувшийся приступ удушья (астматический статус);
• необходимость быстрого устранения бронхоспазма (любого происхождения);
• в составе комбинированного лечения гипертензии в малом круге кровообращения (легочная);
• сочетание сердечной астмы и других расстройств дыхания, которые сопряжены со спазмом бронхом;
• лечение тяжелых вегетативных кризов при наличии атеросклеротического поражения сосудов головного мозга;
• цереброваскулярная недостаточность;
• один из компонентов оказания первой помощи при отеке головного мозга;
• остеохондроз (чаще шейного отдела позвоночного столба);
• острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК, инсульт).

Противопоказания

Сразу же стоит отметить такие ситуации, при которых использование аминофиллина категорически запрещено:

1. Непереносимость компонентов препарата + кофеина и теобромина.
2. Одновременное лечение другими ксантинами (повышается токсичность).
3. Детям до 6 месяцев жизни.
4. Снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст. (необходима консультация доктора).
5. Острый период инфаркта миокарда.
6. Судорожная активность в анамнезе.
7. Пароксизмальная тахикардия, частые желудочковые экстрасистолы.
8. Острая порфирия.

Аминофиллин способен попадать в грудное молоко, вызывая нежелательные реакции у детей первого года жизни. Таким же образом дела состоят и с плацентой, поэтому плод также подвергается токсическому действию. В связи с этим вопрос о применении в этой группе больных решает исключительно врач (и чаще всего, даже не один).

Можно ли ставить самостоятельно

У аминофиллина крайне небольшой терапевтический индекс (соотношение между потенциально полезным эффектом и возможным вредом), из-за чего особенно на старте лечения необходимо регулярно определять его уровень в крови. Поэтому делать это без ведома врача крайне опасно.

Важные рекомендации

Необходимо помнить о следующих моментах:

1. Скорость введения «Эуфиллина» не должна быть больше 25 мг/мин. В противном случае можно смело ожидать развития побочных эффектов (головокружение, тремор, тахикардия, аритмия, гипотензия, рвота, гипогликемия).
2. Препарат умеренно повышает кислотность в желудке, о чем нужно помнить людям с язвенной болезнью.
3. Если пациент злоупотребляет алкогольными напитками, теофиллин с большой долей вероятности будет неправильно метаболизироваться.
4. Лучше избегать производных метилксантина в первые дни после активной иммунизации (прививки) и в острый период вирусных инфекций, сопровождающихся повышением температуры тела. С осторожностью их используют при декомпенсации других хронических заболеваний, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы и нарушениях гемодинамики.
5. Дети и пожилые более восприимчивы к действию «Эуфиллина». Нередко он провоцирует развитие судорожного приступа.
6. Курильщикам может потребоваться боле высокая доза.

При возможности сообщите врачу о принимаемых вами фармацевтических средствах (любых), так как аминофиллин может быть несовместим с ними. Для самостоятельного купирования, редко возникающего бронхоспазма лучше воспользоваться ингаляционными препаратами (бета-миметики короткого действия). В тяжелых случаях подключают глюкокортикоиды и те же бета-адреностимуляторы, но через небулайзер (например, «Сальбутамол»).

Правила постановки капельницы

Инфузионная терапия проводится обученным медицинским специалистом. Раствор «Эуфиллина» готовят непосредственно накануне введения. Ставить капельницу следует по следующему алгоритму:

1. Обработка рук дезинфицирующим средством после тщательного мытья (по стандартизованным нормам).
2. Проверка пригодности лекарственного вещества и системы к использованию.
3. Пациент должен находиться в положении лежа. По возможности проводится мониторинг основных жизненных показателей (уровень артериального давления, пульс, частота дыхания).
4. Средство в объеме 10-20 мл разводят в 100-150 мл 0,9%-раствора натрия хлорида.
5. Перед введением готовый раствор подогревают до температуры тела.
6. Подготовка системы для инфузионной терапии с «Эуфиллином».
7. Подключение ее к вене с соблюдением правил асептики.
8. Регуляция введения в соответствии с назначением врача. Обычно аминофиллин вводят очень-очень медленно.
9. Постоянный контроль самочувствия больного.

Таким образом, использование «Эуфиллина» в домашних условиях не рекомендовано. Как минимум, родные не смогут оказать специализированную помощь в случае развития опасных побочных эффектов, не говоря уже о корректном расчете дозы.

Частота применения и продолжительность курса

Аминофиллин не подходит для постоянного использования. Продолжительность инфузии и возможное повышение дозы зависит от причинно-значимого состояния и его тяжести. При этом категорически запрещены алкогольные напитки и курение.

После процедуры рекомендован постельный режим с ограничением факторов риска, которые провоцируют бронхоспазм (особенно при астме). Водителям и людям, чья профессиональная деятельность сопряжена с управлением сложных механизмов, необходимо воздержаться от работы на период лечения и восстановления из-за побочных эффектов «Эуфиллина».

Коррекция режим дозирования проводится исключительно по динамическому исследованию концентрации теофиллина в сыворотке крови. При беременности препарат не рекомендован, но его применяют в случаях, когда польза превышает недоказанные риски (спасение жизни женщины).

Источник: mirkardio.ru

Для чего ставят капельницу с эуфиллином?

Эуфиллин – лекарственное вещество, принадлежащее группе аденозинэргических фармакологических препаратов, предназначенных для системного использования.

Эуфиллин способствует устранению бронхиального спазма и выделению мокроты. Терапевтический эффект достигается за счет способности препарата влиять на гладкую мускулатуру бронхов. Кроме того, эуфиллин имеет расслабляющее влияние на гладкие мышцы других органов (пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, матки, артерий малого круга кровообращения.

В каких случаях назначают капельницу с эуфиллином?

Парентеральное введение эуфиллина показано в случаях:

• Купирования астматического статуса, обратимых бронхоспазмов различной этиологии, эмфиземы легких;
• Легочной гипертонии, как составляющую комплексной терапии «эмфизематозного сердца»;
• Комбинации сердечной астмы и бронхоспазма, расстройствами дыхания центрального генеза;
• Купирования церебральных вегетососудистых кризов на фоне атеросклероза мозговых сосудов;
• При лечении недостаточности церебрального кровотока, отека головного мозга, остеохондроза шейного отдела позвоночника;
• Интенсивной терапии ишемического ОНМК.

Противопоказания к назначению эуфиллина:

• Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• Стенокардия, острый коронарный синдром;
• Тяжелые нарушения ритма и внутрисердечной проводимости;
• Геморрагический ОНМК, внутримозговое кровоизлияние;
• Отек легких;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• Эпилепсия, судорожный синдром;
• Гормональная патология щитовидной железы;
• Полиорганная недостаточность;
• Беременность и кормление грудью.

Техника, компоненты раствора и кратность выполнения процедуры

Эуфиллин вводится исключительно внутривенно под наблюдением медицинского персонала!

Инструкция по применению эуфиллина для капельниц предусматривает выполнение определенных правил:

• Температура раствора должна быть 370С;
• При возможности вводить в первой половине дня (препарат имеет возбуждающее действие на ЦНС);
• Разводить эуфиллин стоит только в 0,9% растворе натрия хлорида;
• Запрещено смешивать препарат в одном шприце для болюсного введения.

Раствор готовить непосредственно перед введением. Недопустимо хранение остатков и повторное использование.

При инъекции эуфиллина пациент должен находиться в лежачем положении. Необходимо контролировать артериальное давление, ЧСС, параметры дыхания и общее субъективное состояние больного. В случае быстрого введения возможно появление повышенного сердцебиения, тошноты, вертиго.

Астматический статус. В случае тяжелого состояния больного допустимо введение эуфиллина внутривенно болюсно в течении 5 минут под контролем АД с переходом на в/в капельное введение. 15 мл раствора эуфиллина 2,4% развести в 200 мл. физраствора, добавить 90-120 мг преднизолона и вводить со скоростью 30-50 капель в минуту. При нормализации состояния больного переводят на альтернативные формы препарата.

Легочная гипертензия. 10-15 мл 2,4% эуфиллина развести в 150 мл физраствора. Вводить со скоростью 30-40 капель в минуту. Доза насыщения составляет 3 мг/кг/сутки. При снижении системного давления переходят на таблетированные формы метилксантинов.

Церебральный сосудистый криз. Введение эуфиллина комбинируют с папаверином 2-4 мл, бета-блокаторов (анаприлин 0,25% разведенным в 500 мл. 5% глюкозы).

Ишемический инсульт и отек головного мозга. Внутривенно вводят 10 мл 2,4% расствора эуфиллина в 150 мл физраствора в комбинации с дексаметазоном, 2,0-4,0 мл лазикса, 10 мл. 25% магнезии. Дополнительно вводят L-лизина эсцинат 5-10 мл на 100 мл физраствора капельно медленно. Данное лечение проводят до клинического улучшения.

Остеохондроз. В периоды обострения целесообразно назначать комбинированные капельницы с эуфиллином, обезболивающими (анальгин, баралгин), дексаметазоном, лазиксом, папаверином. Курсовое лечение длится не дольше 7-10 дней.

При возможности нужно контролировать уровень калия и теофиллина в сыворотке крови, не превышать суточную дозу в 10 мг/кг.

Во время лечения эуфиллином стоит воздерживаться от употребления алкоголя, продуктов, содержащих метилксантин (кофе, какао, шоколад, чай).

Какой эффект ожидают от приема капельницы?

Эффекты от парентерального эуфиллина:

• Снимает обструкцию у больных бронхиальной астмой, эмфиземой;
• Оптимизирует функции дыхательной и межреберной мускулатуры;
• Улучшает параметры дыхательной функции, сатурацию крови кислородом, стимулирует дыхательный центр;
• Уравновешивает реологические показатели крови, тормозит тромбоцитарную агрегацию;
• Стимулирует деятельность ЦНС, сердечную сократимость, увеличивает венечный кровоток;
• Снимает тонус стенок кровеносных сосудов;
• Снижает перифокальный отек мозга, внутричерепное давление;
• Уменьшает общую резистентность артерий малого круга кровообращения;
• Повышает почечную перфузию, умеренно стимулирует диурез;
• Улучшает микроциркуляции в хрящевой ткани, снимает воспалительный отек.

Стоит помнить о вероятности возникновении побочных эффектов:

• Вертиго, мигрень, психомоторное возбуждение, расстройство сна, тремор, судорожный синдром, бессонница, галлюцинации;
• Дискомфорт в эпигастрии, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвы желудка, диарея, анорексия;
• Метаболический дисбаланс, нарушение кислотно-основного состояния крови;
• Нарушения ритма, тахикардия, сосудистый коллапс, обострение стенокардии, экстрасистолии, прогрессирование сердечной недостаточности;
• Гипертермия, покраснение лица, потливость, отдышка.

Выводы

Эуфиллин в капельнице широко применяют в терапии неотложных состояний и обострении хронических заболеваний. Внутривенное капельное введение увеличивает биодоступность, позволяет контролировать скорость поступления лекарственного вещества и быстро прекратить при появлении побочных эффектов. Не рекомендовано длительное парентеральное использование эуфиллина, после стабилизации состояния пациента переводят на альтернативные лекарственные формы.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник: cardiograf.com

Эуфиллин (Euphylline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-003895/07 от 19.11.07 – Действующее

Эуфиллин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации – 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих – 4-5 ч, у детей – 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей – 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Источник: www.vidal.ru

Эуфиллин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество – теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Источник: www.neboleem.net