Эсмерон инструкция по применению
Эсмерон
Описание препарата
Esmeron, N.V. ORGANON (Нидерланды)
Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!
Форма выпуска: раствор для инъекций 10 мг/1 мл: флакон 2.5 мл 10 шт.
Действующее вещество: Рокурония бромид (Rocuronium bromide)
Cостав, форма выпуска и упаковка
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 фл. |
| рокуроний бромид | 10 мг | 2.5 мг |
2.5 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.
ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, — в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) — 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) — 50 мин.
Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе — 1-2 мин, в медленной фазе — 14-18 мин. Vd — 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности — 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки — 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес — 0.3 л/кг, 1-3 лет — 0.26 л/кг, 3-8 лет — 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита — 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T1/2 — 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени — 2.4 ч, при печеночной недостаточности — 4.3 ч, с почечным трансплантатом — 2.4 ч; на фоне галотана T1/2 у детей 3-12 мес — 1.3 ч, 1-3 лет — 1.1 ч, 3-8 лет — 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.
Показания к применению
Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Дозировка
Только в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — снижение или повышение АД; редко — аритмия (в т.ч. тахикардия).
Со стороны пищеварительной системы: редко — икота, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.
Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).
Противопоказания
Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.
Применение при беременности
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в младенческом возрасте (до 3 мес). У детей старше 3 мес применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять в пожилом возрасте.
Особые указания
C осторожностью: нарушения КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в «малом» круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.
При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.
Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.
При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.
Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.
Побочное действие
Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.
Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.
Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.
Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.
Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник: tabletki-glicin.ru
Эсмерон
Наименование:
Эсмерон (Esmeron)
Состав
Рокурония бромид 10 мг/мл.
Дополнительно: хлорид и ацетат натрия, уксусная ледяная кислота, стерильная вода д/и.
Фармакологическое действие
Эсмерон, как представитель класса миорелаксантов, может вызывать все характерные фармакологические курареподобные эффекты. Его относят по механизму действия к недеполяризующим периферическим миорелаксантам. После введения начинает оказывать влияние быстро, продолжительность – средняя.
Действующее вещество Эсмерона обладает способностью блокировать Н-холинорецепторы при передаче нервных импульсов между нервами и мышцами. М-холинорецепторы и ганглии не подвержены влиянию препарата.
При введении обычной (0,6 мг/кг) дозы через минуту наступает адекватное для интубации мышечное расслабление. Миорелаксация, достаточная для осуществления оперативного вмешательства, достигается еще через минуту. Продолжительность эффекта – 30–40 мин. К этому времени восстанавливается 25% сократительной способности мышц, через 50 минут она восстанавливается на 90%.
Прекращает действие Эсмерона применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы – эдрофония, пиридостигмина или неостигмина.
Выводится препарат с мочой, желчью.
Показания к применению
Используется вовремя оперативного вмешательства и перед ним для:
• облегчения процесса интубации,
• обеспечения расслабления скелетной мускулатуры.
Также используется в отделениях реанимации, блоках интенсивной терапии, если возникает необходимость интубации и ИВЛ.
Способ применения
Применять препарат могут только специалисты в условиях стационара. Способ введения – болюсные внутривенные инъекции и непрерывные капельные внутривенные вливания.
Отсутствие консервантов в составе делает невозможным хранение препарата, его необходимо использовать непосредственно после забора дозы из флакона. Инфузионные растворы, содержащие лекарство, следует ввести в течение суток.
Эсмерон можно разводить:
• раствором декстрозы 5%,
• стерильной водой д/и,
При расчете индивидуальной дозы для пациента, врач учитывает:
• вид анестезии, применяемой на операции;
• вероятную длительность вмешательства;
• препараты, которые будут вводиться одновременно;
• общее состояние пациента.
Облегчение процесса интубации
Обычно вводят начальную дозу струйно 0,6 мг/кг, а в дальнейшем поддерживают мышечное расслабление, добавляя по 0,15 мг/кг, а при длительном наркозе – по 0,075–0,1 мг/кг. Добавочные дозы вводят, когда мышцы при контрольной проверке показывают сократимость 25% от исходной.
Достигнуть необходимой релаксации мышц для проведения операции, помогает постоянная инфузия Эсмерона. Первоначально вводят дозу 0,6 мг/кг. Когда мышечная сократимость начинает восстанавливаться, начинают инфузию раствора, содержащего миорелаксант. Регулируя скорость введения, поддерживают расслабленное состояние мышц, чтобы их сократимость была не более 10% от исходной.
Обычно скорость инфузии составляет 5–10 мг/кг/мин при внутривенном наркозе и 5–6 мг/кг/мин при ингаляционном.
Следует регулировать скорость, учитывая индивидуальные особенности и состояние мускулатуры пациентов.
При ожирении или избыточном весе дозу необходимо пересчитывать и уменьшать, ориентируясь на мышечную массу.
Побочные действия
Бывают редко, но возможность их возникновения следует предусматривать перед применением.
Аллергические реакции: сыпь, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Сердечно-сосудистые реакции: тахикардия, аритмия, снижение АД.
Со стороны ЖКТ – икота, тошнота, рвота.
Местные реакции в области инъекции – припухлость, зуд, боль.
Противопоказания
Эсмерон не вводят, если известно о предшествующих признаках аллергической реакции на ионы брома и рокуроний.
К противопоказаниям из-за отсутствия подтвержденных данных также относят возраст пациента менее 1 месяца жизни, беременность, лактацию.
С осторожностью применяют:
• при ожирении или кахексии,
• при печеночной, почечной недостаточности,
• в пожилом возрасте,
• при сердечно-сосудистой недостаточности,
• при нарушении КЩР,
• при заболеваниях мышц,
Беременность
Если риск для плода не превышает необходимости введения препарата для матери, он считается оправданным. В частности, Эсмерон применяют при кесаревом сечении.
Лекарственное взаимодействие
Эффект Эсмерона усиливают:
• галогенизированные анестетики вовремя наркоза,
• предварительное введение суксаметония,
• сопутствующая длительная терапия глюкокортикоидами в БИТ,
• антибиотики, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, соли магния, соли лития, острое введение бета-адреноблокаторов, фенитоина, местные анестетики.
• длительное введение карбамазепина, фенитоина в предшествующий период,
• ингибиторы протеаз – улинастатин, габексат.
Усиление или ослабление действия наблюдается при комбинации Эсмерона с иными недеполяризующими миорелаксантами.
Лидокаин начинает действовать быстрее, если он сочетается с Эсмероном.
Препарат противопоказано сочетать в одном флаконе или шприце с лекарственными средствами – кроме тех, что указаны в разделе о применении.
Передозировка
Передозировка вызывает продление миорелаксации, что вызывает апноэ, шок, коллапс.
Для лечения продолжают ИВЛ, вводят антагонисты миорелаксантов – пиридостигмин, неостигмин, проводят симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Флаконы, содержащие раствор для внутривенных инъекций:
- 50 мг фл. 5 мл, № 10, № 12,
- 100 мг фл. 10 мл, № 10.
Условия хранения
Препарат сохраняют при 2–8 градусах Цельсия в темном месте. Пока не истек срок годности, 12 недель можно хранить при более высокой температуре 8–30 градусов Цельсия.
Источник: www.piluli.kharkov.ua
Эсмерон
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Показания препарата
Кратковременная миорелаксация (для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект применения превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Проникает через плаценту. В исследованиях на крысах не выявлено тератогенного эффекта дозы 0,3 мг/кг.
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в т.ч. тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, икота.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.
Прочие: местные реакции — припухлость и боль в месте введения при экстравазации.
Меры предосторожности
Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов. Применяют только при интубационном наркозе и при наличии условий, необходимых для проведения ИВЛ. Не влияет на сознание или порог болевой чувствительности, необходимы адекватная аналгезия и седация.
Вызывает интенсивную жгучую боль при введении в периферическую вену, поэтому вводят только после отключения сознания.
При проведении мониторинга клинического эффекта с использованием периферической нейростимуляции необходимо учитывать, что релаксация мышц гортани наступает быстрее, однако менее выражено, чем расслабление m. adductor pollicis, а диафрагма более устойчива к воздействию рокурония бромида. Более достоверным критерием возможности интубации является релаксация голосовых связок и диафрагмы по сравнению с выраженностью нервно-мышечного блока, регистрируемого с помощью периферического нейростимулятора с m. adductor pollicis.
Возможно замедление наступления эффекта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пожилого возраста вследствие замедления кровообращения; большие дозы для ускорения развития эффекта не применяются из-за возможности пролонгирования действия.
Усилению эффекта рокурония бромида способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Перед назначением должны быть, по возможности, скорректированы тяжелые электролитные нарушения, изменения pH крови, дегидратация.
Дозы, превышающие 0,9 мг/кг массы тела, могут привести к увеличению ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии. Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Условия хранения препарата
Хранить в недоступном для детей месте.
Источник: 009.xn--p1ai
Эсмерон
Эсмерон 10мг/мл 5мл 10 шт. раствор для внутривенного введения
Органон (Нидерланды) Препарат: Эсмерон
Аналоги из категории Миорелаксанты
Ботокс 100ед 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Аллерган Инк. (Ирландия) Препарат: Ботокс
Листенон 20мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Такеда (Австрия) Препарат: Листенон
Мидокалм 100мг+2,5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для инъекций
Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) Препарат: Мидокалм
Сирдалуд 2мг 30 шт. таблетки
Новартис Консьюмер Хелс (Турция) Препарат: Сирдалуд
Тракриум 1% 2,5мл 5 шт. раствор для инъекций glaxosmithkline manufacturing s.p.a.
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Италия) Препарат: Тракриум
Инструкция по применению Эсмерон
Состав и форма выпуска
Раствор для в/в введения – 1 мл/1 фл.:
- Активные вещества: рокурония бромид – 10/50 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода д/и.
5 мл – флаконы (10) – пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы – 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе – 1-2 мин, в медленной фазе – 14-18 мин. Vd – 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности – 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки – 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес – 0.3 л/кг, 1-3 лет – 0.26 л/кг, 3-8 лет – 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита – 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T1/2 – 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени – 2.4 ч, при печеночной недостаточности – 4.3 ч, с почечным трансплантатом – 2.4 ч; на фоне галотана T1/2 у детей 3-12 мес – 1.3 ч, 1-3 лет – 1.1 ч, 3-8 лет – 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.
Фармакодинамика
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.
ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, – в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) – 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) – 50 мин.
Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.
Показания к применению Эсмерон
Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Источник: sale.asna.ru
Эсмерон
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
Эсмерон инструкция по применению
Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов. Применяют только при интубационном наркозе и при наличии условий, необходимых для проведения ИВЛ. Не влияет на сознание или порог болевой чувствительности, необходимы адекватная аналгезия и седация.
Вызывает интенсивную жгучую боль при введении в периферическую вену, поэтому вводят только после отключения сознания.
При проведении мониторинга клинического эффекта с использованием периферической нейростимуляции необходимо учитывать, что релаксация мышц гортани наступает быстрее, однако менее выражено, чем расслабление m. adductor pollicis, а диафрагма более устойчива к воздействию рокурония бромида. Более достоверным критерием возможности интубации является релаксация голосовых связок и диафрагмы по сравнению с выраженностью нервно-мышечного блока, регистрируемого с помощью периферического нейростимулятора с m. adductor pollicis.
Возможно замедление наступления эффекта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пожилого возраста вследствие замедления кровообращения; большие дозы для ускорения развития эффекта не применяются из-за возможности пролонгирования действия.
Усилению эффекта рокурония бромида способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Перед назначением должны быть, по возможности, скорректированы тяжелые электролитные нарушения, изменения pH крови, дегидратация.
Дозы, превышающие 0,9 мг/кг массы тела, могут привести к увеличению ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии. Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Применение Эсмерон при беременности и кормлении
При беременности возможно, если ожидаемый эффект применения превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Проникает через плаценту. В исследованиях на крысах не выявлено тератогенного эффекта дозы 0,3 мг/кг.
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко.
Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, слабость скелетной мускулатуры, апноэ, шок.
Лечение: ИВЛ, после появления признаков спонтанного восстановления — неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, симптоматическая терапия.
Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином. Эффект усиливают аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, ванкомицин, бацитрацин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, глюко- и минералокортикоиды, хинидин, другие недеполяризующие миорелаксанты. Атропин, гиосциамин — усиливают ваголитический эффект. Ослабляют эффект: аминофиллин, теофиллин, фенилэфрин, фенитоин, тиамин.
Средства для ингаляционного наркоза (энфлуран, изофлуран) усиливают и пролонгируют эффект (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в т.ч. тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, икота.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.
Прочие: местные реакции — припухлость и боль в месте введения при экстравазации.
Нарушение кислотно-щелочного или электролитного баланса, ожоги, кахексия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции печени, нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения), легочная гипертензия, почечная недостаточность, возраст до 3 мес (отсутствует достаточный клинический опыт).
Кратковременная миорелаксация (для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Фармакологическое действие – миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое. Конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Оказывает слабое ваголитическое действие, увеличивает ЧСС в пределах 30%, практически не влияет на высвобождение гистамина (при проведении клинических испытаний отмечалось у 0,8% пациентов, 9/1137).
ED95 (доза, необходимая для подавления на 95% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии — примерно 0,3 мг/кг. После однократного в/в введения 0,6 мг/кг интубация возможна через 1,6 мин — у взрослых и 1 мин — у детей старше 3 мес; максимальный миорелаксирующий эффект достигается через 1,8 мин — у взрослых, 0,8–1 мин — у детей 3 мес–12 лет и 3,7 мин — у пациентов старше 65 лет; продолжительность эффекта составляет у взрослых 22 мин, у детей 1–12 лет — 26 мин, у детей 3 мес–1 г — 41 мин, у пожилых пациентов — 46 мин. Время достижения и продолжительность эффекта являются дозозависимыми.
Распределение носит двухфазный характер. Т1/2 в быстрой фазе — 1–2 мин, в медленной фазе — 14–18 мин. Объем распределения — 0,21–0,3 л/кг. Связывается с белками плазмы на 30%. Т1/2 — 97 мин, Cl — 3,7 мл/кг/мин (у детей — выше). Метаболизируется в печени с образованием 17-деацетил-рокурония, обладающего слабой миорелаксирующей активностью. Элиминируется в основном с желчью (70%), в меньшей степени почками (30%).
Длительность действия увеличивается в 1,5 раза у больных с печеночной недостаточностью, при почечной недостаточности фармакокинетика не меняется.
В проведенных исследованиях на животных не выявлено канцерогенного действия, мутагенных эффектов, влияния на фертильность.
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Синтетический моночетвертичный стероидный аналог векурония. Коэффициент распределения n-октанол/вода равен 0,5 при 20 °C. Молекулярная масса 609,70.
Источник: www.aptekaonline.ru
