Арава инструкция по применению отзывы

Арава

Арава: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Arava

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 1249 руб.

Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 10 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBN (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 20 мг: треугольные, с двух сторон выпуклые, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, на одной стороне маркировка ZBO (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 100 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBP (по 3 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).

Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг).

Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726.

Применение радиоизотопных лигандов доказало наличие селективного связывания А771726 с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, что объясняет его способность к торможению данного фермента и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1, являющуюся одной из ключевых стадий развития ревматоидного артрита. При этом А771726 снижает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.

Фармакокинетика

Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo.

При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Допускается прием лефлуномида вместе с пищей. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл.

А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0,62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом.

Лефлуномид метаболизируется до одного основного (А771726) и некоторых второстепенных метаболитов, в том числе 4-трифлюорометилаланина. Процесс биотрансформации лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм непосредственно А771726 осуществляются под контролем нескольких ферментов и протекают в микросомальных и других клеточных фракциях. В результате исследования взаимодействия с рифампицином (неселективным индуктором цитохрома Р450) и циметидином (неселективным ингибитором цитохрома Р450) было обнаружено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме активного компонента Аравы лишь в незначительной степени. Скорость экскреции А771726 из организма невысока, а клиренс при этом составляет 31 мл/ч. Лефлуномид выводится через кишечник (предположительно, вследствие билиарной экскреции) и через почки. Период полувыведения равен примерно 2 неделям.

Фармакокинетика А771726 у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, идентична таковой у здоровых добровольцев. У таких пациентов основной метаболит лефлуномида выводится немного быстрее, что объясняется не экстракцией соединения в диализат, а вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 возрастает примерно в 2 раза, конечный период полувыведения не отличается от данного показателя у здоровых лиц по причине одновременного увеличения объема распределения.

Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе.

Показания к применению

  • активная форма ревматоидного артрита (в качестве базисного средства, уменьшающего симптомы заболевания и задерживающего развитие структурных повреждений суставов);
  • активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

  • тяжелые иммунодефицитные состояния (например, синдром приобретенного иммунодефицита – СПИД);
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые, неконтролируемые инфекции;
  • серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, не связанные с псориатическим или ревматоидным артритом;
  • выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
  • умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость галактозы;
  • беременность и планирование беременности (при планировании беременности прием Аравы противопоказан как женщинам, так и мужчинам);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • сочетанное применение с терифлуномидом;
  • повышенная чувствительность к компонентам Аравы или терифлуномиду (родственному соединению лефлуномида).
Читайте также:  Пенталгин н аналоги препарата

Относительные (требуется особая осторожность):

  • возраст старше 60 лет;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • сахарный диабет;
  • легкая степень почечной недостаточности;
  • легкая и умеренная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, нарушения костномозгового кроветворения;
  • значимые отклонения от нормы гематологических показателей, не связанные с ревматоидным артритом;
  • одновременное или предшествующее применение препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
  • одновременное применение других нейротоксических препаратов.

Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка

Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.

Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.

Источник: www.neboleem.net

Арава

В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг в сутки средние плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.
В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0,62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.
Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлюорометилаланин.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo СYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.
Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. Период полувыведения составляет около 2 недель.
Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на ХАПД, подобна таковой у здоровых добровольцев. Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный период полувыведения является подобным таковому у здоровых лиц, так как одновременно увеличивается объем распределения.
Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.
Фармакокинетические характеристики у больных моложе 18 лет не изучались.
У больных пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Показания к применению:
Препарат Арава применяется как базисное средство для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.

Способ применения:
Лечение препаратом Арава должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.
Лечение лефлуномидом начинают с однократного приема внутрь ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней.

В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида один раз в день, при псориатическом артрите – 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4 – 6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4 – 6 месяцев.
Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных, страдающих почечной недостаточностью легкой степени.
Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет.
Препарат должен назначаться специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита.
Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи никак не влияет на всасывание лефлуномида.

Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система – типичные: умеренное повышение артериального давления. Редкие: выраженное повышение артериального давления. Очень редкие: васкулит (из-за наличия основного заболевания причинная связь с приемом лефлуномида не могла быть установлена).
Желудочно-кишечный тракт, печень. Типичные: понос, тошнота, рвота, анорексия, заболевания слизистой ротовой полости (например, афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно АЛТ), реже – ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия. Редкие: гепатит, желтуха/холестаз. Очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными; панкреатит.
Дыхательная система и медиастинальные нарушения. Очень редкие: интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом.
Нарушения обмена веществ и питания. Типичные: потеря массы тела, астения. Нетипичные: гипокалиемия.
Нервная система. Типичные: головная боль, головокружение, астения, парестезии. Нетипичные: нарушение вкуса, беспокойство. Очень редкие: периферическая нейропатия.
Опорно-двигательный аппарат. Типичные: тендовагинит. Нетипичные: разрыв сухожилий.
Кожа и дериваты. Типичные: усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи. Очень редкие: мультиформная эритема.
Аллергия. Типичные: легкие аллергические реакции, сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд. Нетипичные: крапивница. Очень редкие: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекции. Очень редкие: развитие тяжелых инфекций, включая оппортунистические, и сепсиса, которые могут быть фатальными. Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии).
Система кроветворения и лимфатическая система. Типичные: лейкопения (лейкоциты > 2000/мкл). Нетипичные: анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты notifications Подписаться

Источник: www.medcentre24.ru

Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Читайте также:  Побочные действия циннаризина в таблетках

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Сложность лечения ревматоидного артрита (РА) связана с развитием хронического аутоиммунного воспаления в синовиальной оболочке суставов и развитием агрессивного синовита, разрушающего суставной хрящ и костную ткань головок мелких и крупных суставов. Заболевание носит прогрессирующий характер с постоянным персистированием активности воспаления в течение многих лет и десятилетий [1]. Нестероидные (НПВП) и стероидные (ГК) противовоспалительные препараты дают только временное уменьшение болевого синдрома и клинических проявлений активности. Пик заболеваемости РА приходится на 45–55 лет, что создает для врача дополнительные трудности в лечении. Больные РА нуждаются в постоянной противовоспалительной терапии в течение многих лет. Пожилой контингент представляет собой группу повышенного риска развития осложнений НПВП и в связи с возрастом, и в связи с частым наличием сопутствующей патологии и применением лекарственных средств по их поводу [2]. Базисные (медленнодействующие) противовоспалительные препараты (БПВП) способны в ограниченном числе случаев индуцировать развитие клинических ремиссий при РА но они в большей степени, чем НПВП и ГК, подавляют активность синовита и замедляют прогрессирование деструкции [3]. Тем не менее лечение конкретного больного в течение 10–20 лет требует не только эффективного подавления основных проявлений болезни, но и возможности длительного использования лекарственного средства. Большинство БПВП (соли золота, Д–пеницилламин, алкилирующие цитостатики) высоко эффективны при РА, однако только 30–50% больных переносят эти виды терапии более 12 месяцев. Кроме того, по мере увеличения срока лечения некоторыми из этих препаратов (соли золота, Д–пеницилламин, циклофосфамид, проспидин) развиваются тяжелые и потенциально жизнеопасные осложнения («золотая» почка, «золотое» легкое, мембранозный гломерулонефрит, миастенический синдром, лекарственная волчанка, геморрагический цистит, рак мочевого пузыря и пр.). Метотрексат в последние годы наиболее часто используется как БПВП при РА, что связано с его эффективностью у большинства больных и относительно хорошей переносимостью в течение многих месяцев и лет у большинства больных. Сульфасалазин также отличается хорошей переносимостью при РА, но будучи весьма эффективным при серонегативных вариантах болезни, он не всегда позволяет добиться 50% улучшения по критериям Американского колледжа ревматологов (ACR) при активных серопозитивных вариантах. Поэтому, как и плаквенил, сульфасалазин большей частью применяется при комбинированной базисной терапии РА. Степень токсичности БПВП определяется не столько частотой развития слабых или умеренных нежелательных реакций, которые требуют только временного перерыва в лечении, сколько частотой окончательных отмен препарата из–за непереносимости. Поэтому разработка новых методов эффективной и максимально безопасной терапии является весьма актуальным для клиницистов–ревматологов.

Источник: www.rmj.ru

Как живёте с ревматоидным артритом?

Здравствуйте!Мне 38 лет из них 20 болею РА.Хотелось бы общаться с людьми,у которых такой же тяжёлый недуг.Пишите о вашей жизни .Я борюсь.

Хорошо, что есть этот форум,где люди,столкнувшиеся с таким непростым заболеванием как РА могут общаться и обмениваться информацией. Желаю всем вам силы воли и веры!

Недавно РА заболела моя мама (65 лет).

Ей выписали метатрексат в качестве базового лекарства,но когда мы прочли список побочных эффектов,волосы встал дыбом.

Поделитесь, пожалуйста, можно ли обходиться без подобного базового лечения,принимая только БАДы? Кто пробовал?Чем это грозит? Может кто-нибудь подскажет что-нибудь менее вредное в качестве базового лекарства.

Администрация сайта Woman.ru не дает оценку рекомендациям и отзывам о лечении, препаратах и специалистах, о которых идет речь в этой ветке. Помните, что дискуссия ведется не только врачами, но и обычными читателями, поэтому некоторые советы могут быть не безопасны для вашего здоровья. Перед любым лечением или приемом лекарственных средств рекомендуем обратиться к специалистам!

Мне тоже прописали метотрексат, но принимать его напрочь отказалась. но мне 21 год. Принимаю постоянно сабельник в таблетках, когда боли невмоготу – пью нимесила пакетик и панадол (500мг). Недавно начала принимать Инцену – пока результатов нету, но не все сразу. Аркоксию принимала (90мг). Печень болит от неё. На ночь пью ОМез для желудка. А вообще круче всего плавать и разминаться. Была в грязелечебнице город Евпатория, так на год забыла, что у меня что-то болело. Мазь еще есть Долгит – немного снимает воспаления. РЕмисид гель тоже неплохо. Массаж помогает, только не поглаживание, а настоящий профессиональный с маслом чайного дерева. Еще я принимаю гомеопатию. Кальций постоянно пью. Есть еще в аптеке антиревматические добавки для ванн на травах и минералах. Успокаивает и снимает жар с больных мест. не пейте метотрексат. Спасайте маму бболее безопасными средствами. Она у Вас одна. Сходите в церковь, исповедайтесь и причаститесь. ТЕлесные болезни могут быть связаны с духовными.

Мне тоже прописали метотрексат, но принимать его напрочь отказалась. но мне 21 год. Принимаю постоянно сабельник в таблетках, когда боли невмоготу – пью нимесила пакетик и панадол (500мг). Недавно начала принимать Инцену – пока результатов нету, но не все сразу. Аркоксию принимала (90мг). Печень болит от неё. На ночь пью ОМез для желудка. А вообще круче всего плавать и разминаться. Была в грязелечебнице город Евпатория, так на год забыла, что у меня что-то болело. Мазь еще есть Долгит – немного снимает воспаления. РЕмисид гель тоже неплохо. Массаж помогает, только не поглаживание, а настоящий профессиональный с маслом чайного дерева. Еще я принимаю гомеопатию. Кальций постоянно пью. Есть еще в аптеке антиревматические добавки для ванн на травах и минералах. Успокаивает и снимает жар с больных мест. не пейте метотрексат. Спасайте маму бболее безопасными средствами. Она у Вас одна. Сходите в церковь, исповедайтесь и причаститесь. ТЕлесные болезни могут быть связаны с духовными.

Читайте также:  Биопин 20 инструкция по применению

Спасибо Вам за Ваше участие! Попробуем то, что Вы советуете. Моя мама пила инцену, особого результата не было.

Сегодня мне посоветовали пить селен, а также есть информация об очень сильном оздоравливающем действии трансфер факторов (если интересно, посмотрите в интернете), но они дорого стоят.

Желаю Вам не падать духом, дай Вам Бог здоровья и сил!

Для версии Форума Woman.ru на компьютерах появились новые возможности и оформление.
Расскажите, какие впечатления от изменений?

Здравствуйте, Алена. Напищите поподробней про АРАКСИЮ. Сколько Вы ее принимали и эффект. Спасибо.

Здравствуйте, Алена. Напищите поподробней про АРАКСИЮ. Сколько Вы ее принимали и эффект. Спасибо.

Аркоксию пью пару месяцев. дозировка (90 мг). Доктор сказал что либо результат есть, либо нету. Но после неё неплохо. Единственный минус горечь во рту на весь день.Мне её прописали в Киеве в институте ревматологии им. Стражеска вместо Нимесила. Суть лечения состояла в том, что 2 недели 2 раза в день после еды я пила пакетик нимесила и панадол (500 мг). по истечении 2-х недель перешла на аркоксию. эффект есть пока пъешь. Очень большой минус – желудок убивает, печень тоже. Дотяну до июня и пойду снова на консультацию.

Вот сверху в сообщении написано о трансфер факторе. Прочитала – говорят хорошее.

Спасибо большее, Алена. Хочу немного рассказать свою историю, возможно получу како-й то полезный совет. Мне 55лет, заболела прошлым летом, конец июня. Где-то в начале мая перенесла инфекционное заболевание, 6 дней почти держалась высокая температура без каких либо симптомов. переболела и переболела, хотела благополучно об этом забыть, да не тут тог было, через месяц начала сильно болеть правая кисть, потом левая, потом опять правая и так дальше. То рука то нога то плечи. Боли были такие, что ночью не спала. Принимала противовоспалительные, болеутоляющиею. Ничего не помогло. Процесс продолжался. Обратилась в больницу уже зимой. СОЭ- 60, ревмофактор присуствовал. Но я думаю, что СОЭ лето-осень были еще выше, исходя из самочуствия. Как начала я здавать анализы(а надо было ездить в другой город), в общей стоимостью на2,5 тыс.гривней, мне от этогог стало ще хуже, да и кто там кому нужен на этом конвеере. Прочитала много информации об этом заболевании в интернете отзывы больных о приеме базисных препаратов, и решила пока что отказаться от этого лечения. Противовоспалительные 1 раз в сутки принимаю, пью постоянно капли сабельника, а также чаи, пытаюсь кушать куркуму, пока не очень успешно, аскорбиновую кислоту ударными дозами, у вас же на сайте прочитала о корне солодки, пока не пила, но буду. И ще, что я поняла об этом коварном заболевании, кроме того что оно не лечится, РА пока не сделает свою работу, не остановится, это идет как программа. Спасибо кто прочитал. Очень прошу совета.Буду благодарна всем, кто отзовется. Очень прошу совета, принимать ли эти базисные

Источник: www.woman.ru

Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Сложность лечения ревматоидного артрита (РА) связана с развитием хронического аутоиммунного воспаления в синовиальной оболочке суставов и развитием агрессивного синовита, разрушающего суставной хрящ и костную ткань головок мелких и крупных суставов. Заболевание носит прогрессирующий характер с постоянным персистированием активности воспаления в течение многих лет и десятилетий [1]. Нестероидные (НПВП) и стероидные (ГК) противовоспалительные препараты дают только временное уменьшение болевого синдрома и клинических проявлений активности. Пик заболеваемости РА приходится на 45–55 лет, что создает для врача дополнительные трудности в лечении. Больные РА нуждаются в постоянной противовоспалительной терапии в течение многих лет. Пожилой контингент представляет собой группу повышенного риска развития осложнений НПВП и в связи с возрастом, и в связи с частым наличием сопутствующей патологии и применением лекарственных средств по их поводу [2]. Базисные (медленнодействующие) противовоспалительные препараты (БПВП) способны в ограниченном числе случаев индуцировать развитие клинических ремиссий при РА но они в большей степени, чем НПВП и ГК, подавляют активность синовита и замедляют прогрессирование деструкции [3]. Тем не менее лечение конкретного больного в течение 10–20 лет требует не только эффективного подавления основных проявлений болезни, но и возможности длительного использования лекарственного средства. Большинство БПВП (соли золота, Д–пеницилламин, алкилирующие цитостатики) высоко эффективны при РА, однако только 30–50% больных переносят эти виды терапии более 12 месяцев. Кроме того, по мере увеличения срока лечения некоторыми из этих препаратов (соли золота, Д–пеницилламин, циклофосфамид, проспидин) развиваются тяжелые и потенциально жизнеопасные осложнения («золотая» почка, «золотое» легкое, мембранозный гломерулонефрит, миастенический синдром, лекарственная волчанка, геморрагический цистит, рак мочевого пузыря и пр.). Метотрексат в последние годы наиболее часто используется как БПВП при РА, что связано с его эффективностью у большинства больных и относительно хорошей переносимостью в течение многих месяцев и лет у большинства больных. Сульфасалазин также отличается хорошей переносимостью при РА, но будучи весьма эффективным при серонегативных вариантах болезни, он не всегда позволяет добиться 50% улучшения по критериям Американского колледжа ревматологов (ACR) при активных серопозитивных вариантах. Поэтому, как и плаквенил, сульфасалазин большей частью применяется при комбинированной базисной терапии РА. Степень токсичности БПВП определяется не столько частотой развития слабых или умеренных нежелательных реакций, которые требуют только временного перерыва в лечении, сколько частотой окончательных отмен препарата из–за непереносимости. Поэтому разработка новых методов эффективной и максимально безопасной терапии является весьма актуальным для клиницистов–ревматологов.

Источник: www.rmj.ru