Амелотекс инъекции инструкция по применению
Для чего назначают уколы Амелотекс
В качестве обезболивающего и противоотечного лекарства при болях в суставах назначают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одним из популярных является Амелотекс – препарат, относящийся к последним поколениям в фармакологии.
Описание препарата
Амелотекс – лекарственное средство, производимое компанией «Сотекс» (Россия). В его составе присутствует мелоксикам – вещество группы оксикамов, по действию схожее с пироксикамом. Мелоксикам был разработан специально для снятия симптомов остеохондроза, артрита, сейчас список показаний расширился.
Наиболее популярен среди пациентов препарат в виде раствора для уколов, цена за 10 ампул – 480 рублей.
Также в продаже есть таблетки Амелотекс, они стоят 180 рублей/20 штук, гель с тем же названием (190 рублей), суппозитории (260 рублей). Самостоятельно менять лекарственную форму без назначения врачей нельзя!
Амелотекс применяется для инъекций внутримышечно. Раствор – жидкость прозрачная, чуть желтоватая или зеленоватая, основное активное вещество – мелоксикам (10 мг). Также средство включает натрия хлорид, воду, меглумин, глицерол и иные вспомогательные компоненты.
Действие лекарства
Как производное энолиевой кислоты, мелоксикам действует, прежде всего, на воспалительный процесс в околосуставной ткани, при этом безопасен для хрящей. Его именуют «хондронейтральным», поскольку даже при накоплении в хрящах он не влияет на процессы синтеза белков клетками хрящей.
Как прочие НПВС, лекарство дает сильное обезболивающее, антивоспалительное, противоотечное действия. Также при приеме оно нормализует температуру тела. Эффект обусловлен снижением активности ферментов ЦОГ1-2, которые принимают непосредственное участие в выработке медиаторов боли.
Мелоксикам меньше воздействует на ЖКТ и почки, в сравнении с иными НПВС, так как угнетает, преимущественно, ЦОГ-2 (ЦОГ-1 отвечает за защиту слизистой ЖКТ и кровообращение в мочевыделительной системе). Данные по всасыванию и выведению лекарства таковы:
- биодоступность высокая – до 90%;
- прием еды не мешает всасыванию;
- пиковая концентрация достигается медленно – через 5 часов;
- концентрация в околосуставной жидкости – не менее 50% от концентрации в крови;
- переработка – в печени;
- выведение – через кишечник, почки.
При печеночной недостаточности, легкой степени почечной недостаточности дозу можно не снижать, поскольку данные по всасыванию, выведению не меняются.
Показания Мелоксикама
Важнейшим показанием является наличие остеоартроза суставов – дегенеративного заболевания хрящевой ткани. Препарат ставят на 2 и более стадиях артроза для снижения воспалительного процесса, уменьшения боли. При проведении курса терапии он помогает снять утреннюю скованность, болезненность.
Амелотекс назначают и при артрите – воспалении сустава, он снижает покраснение и устраняет острые болевые ощущения.
Среди показаний к применению значится ревматоидный артрит. Лекарство ставят более длительным курсом, чем иные средства, чтобы снизить боль и уменьшить риск рецидива.
Также делать уколы следует при прочих воспалениях в области суставов – бурсите, синовите, подагре, иных типах артрита (например, при псориатическом артрите). Препарат популярен среди рекомендаций неврологов при остеохондрозе, его назначают и при болезни Бехтерева, спондилезе, грыжах и протрузиях, анкилозе и иных патологиях позвоночника с болью и воспалением.
Нужно помнить, что лекарство не оказывает влияния на течение, прогрессирование патологии, потому служит лишь симптоматическим средством. Вкупе с ним всегда назначают иные составляющие комплексной терапии – миорелаксанты (Мидокалм), хондропротекторы (Алфлутоп) и прочие.
Противопоказания лекарства
Применять лекарство даже в форме геля лучше только по назначению врача. Раствор относится к рецептурным формам, колоть его можно только согласно выписке! Строго запрещено применять препарат при таких состояниях, патологиях:
- непереносимость, гиперчувствительность любого из ингредиентов;
- ранний восстановительный период после операций на сосудах, особенно, коронарных;
- сердечная недостаточность запущенной стадии;
- аллергия на НПВС в форме полипоза, астмы, иных комбинированных реакций, особенно, на препараты данной группы;
- язвы, острые гастриты, эрозии в период терапии;
Уколы воспрещены детям до 15-ти. В пожилом возрасте их ставят, но с осторожностью. При беременности лекарство противопоказано, поскольку нарушение процессов выработки ЦОГ-1-2 отрицательно сказывается на развитии плода. Так как мелоксикам проникает в грудное молоко, ставить уколы при лактации также противопоказано. Из-за риска снижения фертильности курсовое лечение не рекомендовано женщинам на этапе планирования беременности.
Побочные эффекты
Следует строго соблюдать, сколько и как вводить препарат, в противном случае риск побочных действий повышается. Чаще всего они касаются ЖКТ. Симптомы схожи с таковыми от приема иных НПВС – боли в животе, запор, метеоризм, тошнота. У лиц с заболеваниями желудка возможно их обострение, хотя опасность ниже, чем при приеме Ибупрофена, Диклофенака и иных производных пропионовой, фенилуксусной кислоты.
В редких случаях повышаются показатели печеночных проб, по завершению курса они приходят в норму.
Долгий курс может вызывать нарушения в крови – анемию, лейкопению, снижение тромбоцитов.
Как побочные действия возможны головные боли, головокружения, нарушения сна, иногда имеет место сонливость, нарушение ориентации в пространстве. Могут наблюдаться отеки, повышаться давление, кровь приливает к лицу. Прочие эффекты – нарушения зрения, воспаление конъюнктивы, нечеткость обзора. При развитии значимых побочных действий придется прекратить курс уколов досрочно!
Инструкция Амелотекса
Лекарство ставят только в мышцу. Вводят его глубоко, преимущественно, в область ягодицы (возможно в зону бедра). Доза – 7,5-15 мг/сутки за один раз. Наивысшая доза/сутки – 15 мг. Из-за особенностей всасывания не стоит применять Амелотекс чаще раза/сутки. Обычно курс составляет 3-5 дней, после переходят на иные формы. По строгим показаниям возможно индивидуальное продление курса.
Рекомендации по режиму дозирования таковы:
- при высоком риске побочных действий вводят не больше 7,5 мг;
Строго воспрещено допускать передозировку. Она проявляется рвотой, болями в животе, поражением почек, печени, остановкой сердца, кровотечениями. Кроме промывания желудка осуществляют прием сорбентов, гемодиализ не дает должного эффекта.
Аналоги и иные сведения
Существует ряд аналогов дешевле и дороже, все содержат одно активное вещество и производятся в растворе:
Препарат | Состав | Цена, рубли |
Мовалис | Мелоксикам | 850 |
Мелоксикам | Мелоксикам | 160 |
Либерум | Мелоксикам | 200 |
Мовасин | Мелоксикам | 180 |
Генитрон | Мелоксикам | 570 |
Артрозан | Мелоксикам | 460 |
Препарат строго воспрещено принимать совместно со спиртным. Это усиливает риск кровотечений, токсического поражения печени, развития медикаментозного гепатита, воспаления слизистой ЖКТ. При наличии язвенной болезни возможна перфорация язвы. С большой осторожностью ставят уколы при ишемии сердца, приеме антикоагулянтов (в последнем случае также выше риск кровоизлияний). При хронических патологиях ЖКТ лучше заранее начать прием ингибиторов протоновой помпы (например, Омепрозола) и не завершать до полного окончания курса терапии.
Поделись с друзьями
Сделайте полезное дело, это не займет много времени
Источник: tyubik.net
Амелотекс (раствор для инъекций)
Наименование:
Амелотекс (раствор для инъекций) (Amelotex)
Состав
1,5 мл раствора (1 ампула) препарата Амелотекс содержат:
Мелоксикама – 15 мг;
Дополнительные ингредиенты.
Фармакологическое действие
Амелотекс – противовоспалительный, жаропонижающий и анальгетический препарат. Амелотекс содержит активный компонент мелоксикам – селективное нестероидное противовоспалительное средство. Мелоксикам угнетает ферментативную активность циклооксигеназы, что приводит к нарушению синтеза простагландинов в очаге воспаления. Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу-2, практически не изменяя активность циклооксигеназы-1, которая регулирует синтез гастропротекторных простагландинов, а также простагландинов, регулирующих почечный кровоток.
Порядка 99% введенного мелоксикама связывается с белками плазмы. Активный компонент препарата Амелотекс проникает через гематоплацентарный барьер, определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости (уровень мелоксикама в синовиальной жидкости составляет порядка 50% максимального плазменного уровня). Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью. В форме метаболитов мелоксикам выводится в равной степени почками и кишечником, порядка 5% введенной дозы выводится кишечником в неизменном виде.
Период полувыведения активного компонента препарата Амелотекс достигает 15-20 часов. У пациентов пожилого возраста возможно снижение клиренса мелоксикама.
Показания к применению
Амелотекс применяют для терапии пациентов страдающих остеоартрозом, болезнью Бехтерева (анкилозирующим спондилоартрозом), а также ревматоидным артритом.
Амелотекс также может быть назначен пациентам с воспалительно-дегенеративными заболеваниями суставов, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом.
Способ применения
Раствор Амелотекс предназначен для парентерального (внутримышечного) введения. Препарат следует вводить глубоко в мышцу, предварительно убедившись, что игла не попала в полость сосуда. Инъекции следует проводить согласно правилам асептики. Раствор Амелотекс, как правило, вводят в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Суточную дозу мелоксикама вводят за один прием. Продолжительность терапии и дозы мелоксикама определяет врач.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите, как правило, назначают введение 15 мг мелоксикама в сутки. При выраженном эффекте спустя несколько дней дозу можно уменьшить до 7,5 мг мелоксикама в сутки.
При остеоартрозе терапию, как правило, начинают с введения 7,5 мг мелоксикама в сутки. При недостаточном эффекте дозу мелоксикама увеличивают до 15 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском развития нежелательных эффектов, а также пациентам пожилого возраста, как правило, назначают введение 7,5 мг мелоксикама в сутки.
Высшая суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, а также для пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов высшая суточная доза мелоксикама составляет 7,5 мг.
Побочные действия
Амелотекс обычно неплохо переносится пациентами. Во время лечения препаратом возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных мелоксикамом:
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов, боль в абдоминальной области, нарушения стула, рвота, тошнота, метеоризм, гепатит. В единичных случаях отмечалось развитие гипербилирубинемии, эрозивно-язвенных поражений и перфорации двенадцатиперстной кишки и желудка, эзофагита, стоматита, колита, гастрита и желудочно-кишечного кровотечения.
Со стороны нервной системы: нарушение координации движений и ориентации в пространстве, головокружение, шум в ушах, вертиго, головная боль, спутанность сознания, сонливость и эмоциональная лабильность.
Со стороны системы крови, сосудов и сердца: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, артериальная гипертензия, периферические отеки, гиперемия лица и верхней части тела, ощущение сердцебиения.
Со стороны почек: повышение в сыворотке крови уровня креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность, альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, буллезная сыпь, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.
Другие: снижение остроты зрения, конъюнктивит.
Кроме того, возможны болезненность и чувство жжения в месте введения препарата Амелотекс.
При развитии нежелательных эффектов следует сообщить о них врачу. Некоторые побочные эффекты требуют отмены препарата Амелотекс, в частности терапию мелоксикамом прекращают при развитии пептических язв двенадцатиперстной кишки и желудка, аллергических реакций, существенного стойкого повышения активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания
Амелотекс не назначают пациентам с непереносимостью мелоксикама и дополнительных компонентов препарата.
Мелоксикам не применяют для лечения пациентов с «аспириновой» триадой (непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, развитие бронхоспазма и полипов носа при введении ненаркотических анальгетиков).
Амелотекс не применяют для терапии пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование, а также пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая некомпенсированную сердечную недостаточность.
Противопоказано применение мелоксикама у пациентов с гастродуоденальной язвой, активным желудочно-кишечным кровотечением, воспалительными заболеваниями кишечника (включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона), а также гиперкалиемией (развившейся вследствие снижения функций почек), выраженными нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин у пациентов, которые не находятся на гемодиализе) и печени.
Амелотекс не используют в терапии пациентов с цереброваскулярным кровотечением и другими активными кровотечениями.
Мелоксикам в педиатрической практике можно применять только для лечения детей старше 15 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Амелотекс пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, а также заболеваниями периферических артерий.
С осторожностью мелоксикам назначают пациентам с нарушениями функций почек средней степени тяжести, дегидратацией, хроническим алкоголизмом, указанием на язву желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, инфицированным Helicobacter pylori.
Курящим пациентам, а также пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать препарат Амелотекс с осторожностью.
Рекомендуется с осторожностью назначать мелоксикам пациентам, которые долгое время получают нестероидные противовоспалительные средства, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, а также пероральные глюкокортикостероиды.
Рекомендуется избегать деятельности, которая требует высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, во время лечения мелоксикамом.
Беременность
Запрещено применение мелоксикама во время беременности и лактации. У женщин детородного возраста перед началом терапии мелоксикамом следует исключить беременность. Во время лечения препаратом Амелотекс рекомендуется использовать надежный метод контрацепции.
Мелоксикам может снижать фертильность, поэтому при планировании беременности рекомендуется заранее отменить препарат Амелотекс.
Во время лактации применение мелоксикама допускается только после прекращения кормления ребенка грудью.
Лекарственное взаимодействие
Отмечается повышение риска развития нежелательных эффектов со стороны пищеварительной системы при сочетанном применении мелоксикама и других препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.
Мелоксикам при сочетанном применении уменьшает эффективность гипотензивных лекарственных средств и внутриматочных контрацептивов.
Отмечается усиление миелодепрессивного действия при одновременном применении мелоксикама и метотрексата.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики и тиклопидин при сочетанном применении с препаратом Амелотекс повышают риск развития кровотечений.
При одновременном применении мелоксикама с диуретиками и циклоспорином повышается риск нарушения функции почек.
Колестирамин ускоряет выведение активного компонента препарата Амелотекс.
Миелотоксические препараты при сочетанном применении повышают гематотоксичность мелоксикама.
Ингибиторы обратного захвата серотонина при сочетанном применении с препаратом Амелотекс повышают риск развития гастродуоденального кровотечения.
Передозировка
При применении высоких доз препарата Амелотекс у пациентов возможно развитие головной боли, головокружения, боли в эпигастральной области, рвоты, нарушений сознания, а также желудочно-кишечного кровотечения. При дальнейшем повышении дозы мелоксикама возможно развитие острой почечной и печеночной недостаточности, асистолии и остановки дыхания.
Специфический антидот не известен. При развитии передозировки мелоксикама проводят терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
При передозировке мелоксикама проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения Амелотекс по 1,5 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 3, 5, 6 или 10 ампул, вложенные в контурные ячейковые упаковки по 3 или 5 штук.
Условия хранения
Препарат Амелотекс следует хранить в помещениях с температурным режимом от 8 до 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке.
Не следует хранить раствор для инъекций Амелотекс в холодильнике.
При соблюдении рекомендаций по хранению препарат Амелотекс годен в течение 2 лет после изготовления.
Источник: www.piluli.kharkov.ua
Раствор Амелотекс для уколов: инструкция по применению
Амелотекс относятся к нестероидным противовоспалительным средствам.
В состав препарата входит мелоксикам — избирательный ингибитор фермента ЦОГ-2 и простагландинов, запускающих болевой синдром. Применение Амелотекса входит в комплексную схему лечения воспалительных заболеваний суставов.
На этой странице вы найдете всю информацию о Амелотекс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли уколы Амелотекс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
НПВС (жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее средство).
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Сколько стоят уколы Амелотекс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 300 рублей.
Форма выпуска и состав
Раствор для внутримышечного введения: прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета (по 1,5 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки по 3 ампулы, 1, 2 или 4 упаковки по 5 ампул).
Фармакологический эффект
Инъекции Амелотекс воздействуют на фермент ЦОГ-2, который запускает процесс выработки простагландинов — химических веществ, выделяемых тканями при воспалительном процессе. Они раздражают нервные окончания, из-за чего появляется боль в пораженной области. Повышение проницаемости сосудистых стенок способствует выделению плазмы крови в межклеточное пространство, из-за этого появляется отечность. Простагландины препятствуют оттоку крови из воспаленных суставов, в результате кожа приобретает красноватый оттенок.
Существует несколько типов простагландинов, вырабатываемых в человеческом организме. Некоторые из них не способствуют развитию воспалительного процесса. Они находятся в желудке и защищают слизистые оболочки органа от изъязвления. За синтез этих веществ ответственен фермент ЦОГ-1. Большинство НПВС препятствуют выработке обоих веществ одновременно, что приводит к развитию язвенной болезни. Уколы Амелотекс подобного побочного действия не оказывают, что объясняется избирательным действием.
Противовоспалительный эффект проявляется снижением интенсивности:
- болевого синдрома;
- отечности;
- покраснения.
Необходимая концентрация действующего вещества в крови обнаруживается через 10–20 минут после введения Амелотекс раствора для инъекций. Мелоксикам соединяется с белками плазмы и разносится по всем тканям. Наибольшие его концентрации достигаются в соединительных тканях. Действующее вещество преодолевает гемоэнцефальный барьер, проникая в ткани головного и костного мозга. Мелоксикам поступает через плаценту в кровеносную систему плода, выделяется вместе с грудным молоком в период лактации. Период полувыведения составляет 12 часов. В печени действующее вещество распадается, конечные продукты выводятся почками. Небольшая часть мелоксикама выходит через кишечник.
Показания к применению
Учитывая тот факт, что активный элемент препарата мелоксикам отлично накапливается в тканях органов опорно-двигательного аппарата, препарат для внутримышечных уколов Амелотекс назначается при разных патологических процессах в структуре системы.
По инструкции основными показаниями к применению медикамента являются следующие заболевания:
- Остеоартроз – это дегенеративно-дистрофическое заболевание суставов, при котором происходит распад их хрящевой ткани, формирование очага воспаления.
- Ревматоидный артрит – развитие воспаления суставов человека, вызванное сбоями в функционировании иммунной системы. При наличии этого воспалительного заболевания происходит выработка аутоантител, которые разрушают ткани суставов.
- Артрит – болезнь суставов, при которой развивается воспалительный процесс, поражающий суставные ткани. Нередко провоцируется сильным локальным переохлаждением, бактериальной инфекцией.
- Болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит – патологический процесс аутоиммунного типа, для которого характерно развитие воспаления позвоночных структур. Подвижность позвоночника сильно снижается, человек испытывает регулярные боли в спине.
Противопоказания
Абсолютные для раствора, суппозиториев и таблеток:
- Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
- Выраженная печеночная недостаточность;
- Активное заболевание печени;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Воспалительные заболевания кишечника, такие как неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
- Прогрессирующие заболевания почек, включая подтвержденную гиперкалиемию;
- Цереброваскулярное или иные кровотечения;
- Активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Возраст до 15 лет;
- Период беременности и лактации;
- Редкие наследственные заболевания, такие как глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы и дефицит лактазы (только для таблеток);
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина алентина.
Аналоги
К аналогам раствора для инъекций Амелотекс относятся Ревмоксикам, Мелоксикам, Мовалис.
Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.
Условия хранения и срок годности
Раствор для в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Не хранить в холодильнике. Срок годности – 4 года.
Источник: simptomy-lechenie.net
Амелотекс | Amelotex
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт (международный)
Rp.: Sup. Amelotexi 0.0075 № 5
D.S. Ректально.
Рецепт (россия)
S. Внутрь по 1 таблетке 1 раза в день, после еды
S. По 1 таблетке 2 раза в день, после еды
Рецептурный бланк – 107-1/у
Действующее вещество
Фармакологическое действие
НПВС.
Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней.
При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.
Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vdможет привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.
Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Мелоксикам является “хондронейтральным” препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Способ применения
Для взрослых: Таблетки
Принимают внутрь во время еды 1 раз/сут.
Рекомендуемый режим дозирования при ревматоидном артрите – 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе – 7.5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Раствор для в/м инъекций
Вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут.
Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 15 мг.
Суппозитории ректальные
Ректально.
Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.
В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Ректально препарат следует принимать в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Комбинированное применение
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев ректальных, раствора для в/м введения и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Показания
– остеоартроз;
– ревматоидный артрит;
– анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
– воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
– период после проведения аортокоронарного шунтирования;
– декомпенсированная сердечная недостаточность;
– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
– эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
– активное желудочно-кишечное кровотечение;
– воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
– цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
– тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК Из этой же фармакологической группы:
- Баралгин
- Долгит
- Найз
- Кетонал
- Нефопам
Показать все.
Гипотиреоз у ребенка
ДиагностикаЧем будет раньше диагностировано, и соответственно, раньше начато адекватное.
Источник: allmed.pro
АМЕЛОТЕКС
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Амелотекс – НПВС, обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.
Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Мелоксикам является “хондронейтральным” препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика
В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Показания к применению
Остеоартроз; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).
Амелотекс предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения
Таблетки Амелотекс принимают внутрь во время еды 1 раз/сут.
Рекомендуемый режим дозирования при ревматоидном артрите – 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе – 7.5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Раствор для в/м инъекций Амелотекс вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут.
Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 15 мг.
При незначительном или умеренном нарушении функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени максимальная доза составляет 7.5 мг/сут.
Суппозитории ректальные Амелотекс применяют ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Ректально препарат следует принимать в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Комбинированное применение
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев ректальных, раствора для в/м введения и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Источник: www.medcentre.com.ua