Акласта инструкция по применению аналоги

Акласта

Елена Малышева: “Избавиться от синдромов климакса просто. “

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Показания

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).

Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

Противопоказания

Побочные действия

Частота: очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, крайне редко – менее 0.01%.

Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто – гипофосфатемия, часто – гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия; редко – нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; нечасто – запор, боль в животе, диспепсия (часто – при болезни Педжета), стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, эзофагит, зубная боль.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – слабость, парестезия, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна, летаргия (часто – при болезни Педжета), сонливость, тремор, обморок, вертиго; редко – спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение вкуса, конъюнктивит, боль в глазах, увеит; редко – снижение остроты зрения, эписклерит, ирит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка (часто – при болезни Педжета), кашель.

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – оссалгия, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях; нечасто – судороги мышц, припухлость суставов; очень редко – остеонекроз (чаще челюсти).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: в редких случаях – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.

Прочие: очень часто – лихорадка; часто – гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и/или миалгия), дрожь, боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения, периферические отеки, повышение массы тела, боль в грудной клетке, анорексия, жажда; редко – брадикардия.

Применение и дозировка

В/в капельно, в течение 15 мин.

При онкологических заболеваниях: при костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза – 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.

При постменопаузальном остеопорозе и профилактике новых переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости – 5 мг 1 раз в год; дополнительно рекомендуется принимать препараты Ca2+ и витамина D. Введение препарата следует проводить не ранее, чем через 2 нед после операции.

При болезни Педжета – 5 мг однократно, одновременно рекомендуется принимать суточную норму Ca2+ и витамина D в течение 10 дней после введения. Возможно повторное введение не ранее? чем через 12 мес.

Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях – 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг – в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Особые указания

Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.

После введения препарата необходим постоянный контроль концентрации Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что при назначении др. бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Золедроновая кислота, используется для лечения как остеопороза и болезни Педжета, так и гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, однако для лечения данных заболеваний золедроновая кислота назначается в разных дозах и выпускается в виде различных взаимонезаменяемых препаратов. Одновременное применение разных препаратов золедроновой кислоты противопоказано.

Перед началом лечения при наличии гипокальциемии, необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D.

Взаимодействие

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в т.ч. раствор Рингера.

Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми и анальгезирующими ЛС, диуретиками, антибиотиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: “Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. “

Источник: www.bazatabletok.ru

Акласта инструкция по применению аналоги

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

100 мл
золедроновой кислоты моногидрат	5.33 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной)	5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.

100 мл – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов.

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на костную ткань, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в костную ткань и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра – менее 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6%, 5% и 3.2%, соответственно.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.

Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало у женщин в постменопаузе с остеопорозом и вертебральными переломами сокращению периода иммобилизации, в т.ч. за счет снижения интенсивности болевого синдрома.

При введении препарата больным (мужчинам и женщинам) с переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых переломов позвонков – на 46%, невертебральных переломов – на 27%).

При применении Акласты у данной категории больных относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%.

У больных с переломами бедренной кости применение Акласты в течение 2-х лет приводило к увеличению МПК проксимального отдела бедренной кости в целом и шейки бедренной кости на 5.4% и 4.3%, соответственно.

При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2-х лет отмечалось выраженное повышение МПК поясничных позвонков.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия Акластой также значительно увеличивала МПК, не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При применении Акласты для профилактики постменопаузного остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с остеопенией и длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПК поясничных позвонков на 6.3% и 5.4%, соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПК бедренной кости увеличилась на 4.7% и 3.2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет, соответственно.

У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении Акласты 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации β-С-концевых телопептидов крови на 44-46% (до пременопаузного уровня) и N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) на 55-40%.

При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и активности ЩФ в плазме крови.

Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг/сут.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 мг, 4 мг, 8 мг и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала введения Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня 65 лет, а также у больных, получающих терапию диуретиками;

— доза препарата при однократной в/в инфузии не должна превышать 5 мг, при этом введение Акласты следует проводить в течение не менее 15 мин.

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (онкологические заболевания, химиотерапия, лечение ГКС; несоблюдение гигиены полости рта).

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии Акласты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет, однако ввиду возможности развития побочных эффектов (включая нечеткость зрительного восприятия, заторможенности) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении работы с механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек при КК > 30 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата. Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК

Источник: pharmacevtika.ru

Описание действенных заменителей средства Акласта

Даже если в аптеке нет препарата Акласта, аналоги его способны предоставить приблизительно такой же эффект.

С годами наш скелет и в целом опорно-двигательная система становятся все слабее. Специально для устранения проблем опорно-двигательной системы существуют специальные медикаментозные препараты. Одним из таких является Акласта. Это медикамент, который относится к классу азотосодержащих бисфосфонатов. Такое действующее вещество оказывает особое влияние на костную ткань, ее структуру и т.д.

Характеристика препарата

Акласта — это лекарственное средство, которое содержит в своем составе золедроновую кислоту. Прежде всего препарат оказывает положительное влияние на костную ткань. Вводя данное средство в организм в виде инъекции, он быстро распределяется по площади всей костной ткани. Особое влияние активное вещество оказывает в местах метаболизма в костях. Многочисленные исследования показали, что как таблетки, так и другие формы препарата значительно снижают риск переломов позвоночника, бедренной кости и других участков.

1. Чаще всего средство назначается женщинам для устранения остеопороза в период менопаузы. Такой способ применения значительно снижает вероятность переломов самых различных участков скелета, даже наиболее хрупких.
2. Нередко препарат назначают для повышения минеральной составляющей костной ткани.
3. Ну и, конечно же, Акласта отлично справляется с предупреждением повторных переломов бедренной кости как у мужчин, так и у женщин.
4. Также препарат в виде инъекций нередко назначается пациентам, страдающим болезнью Педжета.

Главным преимуществом данного медикамента считается малое количество противопоказаний и относительно небольшое число побочных эффектов:

1. Нельзя использовать препарат при индивидуальной непереносимости хотя бы одного компонента.
2. Противопоказано применять Акласту и аналогичные препараты пациентам с гипокальциемией.
3. Специалисты не рекомендуют использовать данное лекарство пациентам с нарушенной деятельностью почек, которые и принимают непосредственное участие в выведении из организма главного действующего вещества.
4. Лекарство нельзя использовать беременным женщинам и кормящим грудью матерям.

Исключением являются особые случаи, когда специалист сам назначает препарат. Самолечением в данном случае заниматься очень опасно как для матери, так и для ребенка, которому выписывают данный препарат.

Зарубежные аналогичные средства

Если вы не смогли отыскать в ближайших аптеках Акласту, то наверняка сможете найти зарубежные дженерики, цена которых обычно немного выше российских заменителей.

Одним из наиболее эффективных зарубежных препаратов-аналогов считается Блазтера. Это своеобразный ингибитор костной ткани. Как и в случае с Акластой, в основу препарата входит золедроновая кислота. Она подавляет негативную резорбцию костной ткани. Индийский производитель позаботился о том, чтобы Блазтера положительно влияла на процесс формирования костной ткани. Кроме этого, данный препарат в таблетках способен подавлять процесс образования опухолей в костной ткани, а тем более исчезновению метастазов. Такая замена способна предотвратить процесс нежелательных переломов. У больных с наличием опухолевой гиперкальциемии действие золедроновой кислоты характеризуется процессом выведения из организма кальция вместе с мочой.

Не менее эффективным является препарат Золендронат-тева. Изготавливают его лучшие специалисты в области фармацевтики Израиля и Мексики. Выпускают средство в виде раствора для инъекций. Прежде всего, назначают его для лечения гиперкальцемии, вызванной раковой опухолью. Нередко средство назначают для профилактики всех неблагоприятных симптомов, вызванных новообразованиями. Ну и, конечно же, средство предотвращает процесс потери массы костной ткани.

Как правило, вводят препарат внутривенно. Побочные эффекты возникают у трети всех пациентов, которые применяют данное средство. Главным негативным симптомом является боль в суставах. Нередко при возникновении аллергических реакций появляются покраснения на коже, которые чешутся.

Достаточно часто пациенты жалуются на головную боль и головокружение. Нередко нарушается сон, возникают другие проблемы с психикой. Но, несмотря на все эти побочные действия, средство отлично справляется со своей главной задачей — укреплением костной ткани.

Ну и последним, чаще всего встречаемым препаратом, который можно встретить в любой аптеке, является Золедрэкс. Он представляет собой ингибитор резорбции костной ткани.

Данный заменитель отлично справляется с устранением новообразований и подавлением метастазов в костной ткани.

Все вышеуказанные заменители можно встретить в любой аптеке страны. Цены на данные медикаменты умеренные, поэтому каждый пациент сможет себе их позволить.

Отечественные заменители

Если ваши финансовые возможности минимальны, но проблемы с опорно-двигательной системой есть и нужно от них обязательно избавиться, следует отдавать предпочтение отечественным лекарствам, которые помогают справляться с болезнью точно так же, как и зарубежные производители, но в тот же момент продукты наших фармацевтов стоят в разы дешевле.

Одним из таких препаратов является Верокласт. Это высокоэффективное лекарственное средство, которое обладает избирательным действием на костную ткань. Обладает Верокласт противоопухолевыми свойствами. Он подавляет процесс возникновения новообразований и метастазов в костной ткани.

Данное средство отлично справляется с изменением микросреды костного мозга и приводит к нормализации работы всего скелета. У пациентов с раком костной ткани данное средство предотвращает процесс снижения крепости структуры. Благодаря этому риск получения повторных многочисленных переломов становится минимальным.

Похожими свойствами обладает медикамент Резорба. Российские производители выпускают средство в форме раствора для инъекции. Назначается препарат для терапии гормонозависимого рака молочной железы у женщин. Нередко назначают его для профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани.

Несмотря на все положительные стороны данного средства, есть и один существенный недостаток — невозможность лечения при наличии гиперкальциемии. Применяют средство внутривенно, таким образом оно быстрее распространяется по организму.

Именно эти заменители являются наиболее эффективными среди десятков аналогов, изготовленных в России. Поэтому, если у вас есть проблемы с опорно-двигательным аппаратом, обязательно обратитесь к профессионалу, который назначит вам Акласту и его аналоги.

Источник: ortocure.ru

Акласта : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zoledronic acid;

100 мл раствора содержит 5 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 5,330 мг золедроновой кислоты моногидрата;

вспомогательные вещества: маннит (Е421), натрия цитрат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.

Код АТС: М05 ВА08.

Лечение остеопороза при повышенном риске переломов, в том числе при недавнем переломе шейки бедра:

у женщин в постменопаузальном периоде,

у взрослых мужчин.

Лечение остеопороза на фоне долгосрочной терапии системными глюкокортикоидами при повышенном риске переломов:

у женщин в постменопаузальном периоде,

у взрослых мужчин.

Лечение костной болезни Педжета у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата или к любым бисфосфонатам. Гипокальциемия. Беременность и период грудного вскармливания. Пациенты, у которых клиренс креатинина менее 35 мл/мин или пациенты, имеющие признаки острого нарушения функции почек.

Дозы и способ применения

Для лечения постменопаузного остеопороза, остеопороза у мужчин и для лечения глюкокортикоид-индуцированного остеопороза рекомендуемая доза препарата Акласта составляет одна внутривенная инфузия 5 мг в/в 1 раз в год.

Оптимальная продолжительность терапии остеопороза с применением бисфосфонатов установлена не была. Необходимость продолжения лечения необходимо периодически повторно пересматривать на основании оценки пользы и потенциального риска применения Акласта у каждого отдельного пациента, в частности при продолжительности лечения 5 и более лет.

У пациентов с недавним переломом шейки бедра инфузию препарата Акласта рекомендуется осуществлять через две и более недель после восстановительного вмешательства по поводу перелома (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Для лечения болезни Педжета препарат Акласта назначают только врачи с опытом лечения костной болезни Педжета. Рекомендуемая доза составляет 1 внутривенная инфузия 5 мг Акласты однократно. Повторное лечение препаратом при болезни Педжета: После первого лечения препаратом Акласта по поводу костной болезни Педжета среди пациентов наблюдался период продолжительной ремиссии. Повторное лечение у пациентов с рецидивом представляет собой дополнительное внутривенное инфузионное введение 5 мг препарата Акласта по истечении одного или более года после первого введения препарата. Данных о повторном лечении костной болезни Педжета очень мало (см. раздел «Фармакодинамика»).

Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма пациентов. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и пациентов, получающих диуретики. При терапии Акластой рекомендуется обеспечить надлежащее поступление кальция и витамина D в организм. Пациентам с болезнью Педжета необходимо обеспечить адекватное поступление кальция в дозах соответствующих не менее 500 мг элементарного кальция два раза в сутки в течение не менее 10 суток после введения Акласты (см. раздел «Меры предосторожности»).

У пациентов с недавним переломом шейки бедра рекомендуется за 2 недели до инфузии Акласты однократно принять витамин D в нагрузочных дозах от 50 000 до 125 000 ME перорально или внутримышечно.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата Акласта у пациентов с клиренсом креатина

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки, которая приводит к клинически значимой гипокальциемии, компенсация состояния может быть достигнута дополнительным использованием кальция перорально и/или инфузией кальция глюконата.

Женщины детородного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность

Женщины детородного возраста

В случае наступления беременности в период лечения бисфосфонатами возможен риск повреждения плода (напр., скелетные и другие аномалии). Не установлено влияния на этот риск таких факторов, как время между прекращением терапии бисфосфонатами и зачатием, вид бисфосфоната и способ его применения (см. раздел «Противопоказания»).

Акласта противопоказана при беременности (см. раздел «Противопоказания»). Исследования на крысах продемонстрировали токсическое влияние препарата на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Акласта противопоказана при грудном вскармливании (см. раздел «Противопоказания»).

Золедроновую кислоту оценивали на крысах на предмет возможного отрицательного влияния на фертильность родительских особей и особей первого поколения. В исследованиях наблюдали усиленное фармакологическое влияние, предположительно связанное со способностью препарата угнетать мобилизацию кальция из костей, что привело к перинатальной гипокальциемии (эффект класса препаратов-бисфосфонатов), дистоции и раннему прекращению исследования. Таким образом, эти результаты не позволили точно установить определенное влияние препарата Акласта на фертильность у человека.

Акласту не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет, поскольку недостаточно

данных о безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.

Меры предосторожности

Применение Акласты противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 7,5 мг/сутки преднизолона внутрь (или его эквивалент). Пациентов стратифицировали в зависимости от длительности глюкокортикоидной терапии до рандомизации (≤ 3 месяца или > 3 месяцев). Длительность исследования составляла один год. Пациентов рандомизировали либо на получение однократной инфузии Акласта 5 мг, либо на пероральный прием ризедроната 5 мг в сутки на протяжении одного года. Все участники получали 1000 мг элементарного кальция и 4001000 ME витамина D в сутки. Эффективность констатировали, если последовательно наблюдалась не меньшая эффективность по сравнению с ризедронатом в рамках процентного изменения МПК поясничных позвонков на 12 месяце по сравнению с исходным этапом в подвыборках участников, которым проводили лечение и профилактику. Большинство пациентов продолжали получать глюкокортикоиды в течение всего однолетнего периода исследования.

Влияние на минеральную плотность кости (МПК)

На 12 месяце в группе препарата Акласта по сравнению с группой ризедроната наблюдалось значительно большее повышение МПК поясничного отдела позвоночника и костей тазобедренной области (во всех случаях p

Срок годности

Условия хранения

Нераскрытый флакон не требует никаких специальных условий хранения. После раскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 часов при температуре 28 °C. С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован немедленно. В противном случае, за время и условия хранения его до момента использования несет ответственность пользователь, и препарат обычно должен храниться не более 24 часов при температуре 28 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инфузий в 100-мл флаконах с резиновыми пробками, укупоренных колпачками.

Novartis Pharma Stein AG / Новартис Фарма Штейн АГ.

Источник: apteka.103.by

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Акласта – инструкция по применению, показания, аналоги и цена

Медикамент относится к группе бисфосфонатов, обладает функцией подавления резорбции костной ткани. Активным веществом состава является золедроновая кислота. Препарат производится швейцарской фармацевтической компанией «Новартис».

Состав и форма выпуска

Акласта выпускается в формате раствора для инфузий. Его состав, описание и цена:

Концентрация золедроновой кислоты, мг на 100 мл

Вода, маннитол, цитрат натрия

Флаконы по 100 мл

17800 за 100 мл

Фармакологическое действие

Препарат-ингибитор костной резорбции обладает селективным действием, подавляя активность остеокластов. Золедроновая кислота относится к аминобифосфонатам, обладает сродством к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения активный компонент локализуется в местах ремоделирования, действует на фермент фарнезилпирофосфатсинтетазу.

Средство не оказывает негативного влияния на формирование костной ткани, механические свойства костей, минерализацию. Компонент снижает частоту новых очагов ремоделирования, не провоцируя образования волокнистой ткани кости, аккумуляции остеоида.

К окончанию третьего года лечения постменопаузного остеопороза отмечается снижение вероятности вертебральных переломов на 70%, на 65% — риск проявления повторных переломов позвонков.

На 33% понижается риск невертебральных переломов, увеличивается минеральная плотность позвонков, бедренной кости. Трехгодичное лечение Акластой приводит к увеличению концентрации золедроновой кислоты, уменьшает период иммобилизации, снижает выраженность боли, положительно воздействует на симптомы болезни Педжета.

Максимальная концентрация активного вещества достигается к концу внутривенного введения. Золедроновая кислота связывается на 48% с белками крови, ее выведение происходит через почки. Период полувыведения составляет 0,24-1,87 часов. Метаболитов средство не образует. При повторном применении каждые 28 дней не отмечается кумуляция.

Показания к применению

Средство назначается при постмпенопаузном остеопорозе для уменьшения вероятности переломов позвонков, бедренных костей, вневертебральных переломов. Другие показания к применению Акласты:

• костная болезнь Педжета;
• остеопороз у мужчин;
• сниженная минеральная плотность костей;
• предотвращение переломов проксимального отдела бедренной кости при их развитии в анамнезе;
• профилактика остеопороза при остеопении;
• лечение и профилактика остеопороза при приеме глюкокортикостероидов.

Инструкция Aclasta

Раствор вводится внутривенно с использованием клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость введения на протяжении 15 минут. Перед вводом следует провести гидратацию организма, особенно людям старше 65 лет или при прохождении терапии диуретиками. Дозировка при различных нарушениях:

Остеопороз у мужчин, постменопаузный остеопороз у женщин

При нехватке витамина Д и кальция назначаются препараты, их содержащие.

Профилактика переломов проксимального отдела бедренной кости

Если перелом произошел недавно, за 2 недели до ввода Акласты принимают до 12500 МЕ витамина Д, каждый день курсом 14 суток – препараты кальция. После инфузии их прием продолжают на протяжении 6-12 недель.

Остеопороз, вызванный приемом глюкокортикостероидов

Дополнительно назначают препараты кальция, витамин Д.

Профилактика постменопаузного остеопороза

5 мг раз в два года

Костная болезнь Педжета

5 мг однократно

10 дней после ввода принимают суточные дозы витамина Д, кальция.

При заболевании печени, почек, в пожилом возрасте доза не корректируется. При введении раствора следует соблюдать правила асептики, нельзя использовать поменявшее цвет лекарство, если во флаконе присутствуют нерастворенные частицы. Перед применением медикамент согревают до комнатной температуры. Нельзя повторно использовать оставшийся после инфузии раствор.

Передозировка

Если ввести препарат Акласта в превышенной дозе, могут развиться почечная недостаточность, гипомагниемия, гипокальциемия, гипофосфатемия. При их проявлениях пациенту внутривенно вводят растворы на основе фосфатов, магния, кальция.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Акласты предупреждает, что лекарство нельзя вводить вместе с другими препаратами, для них предназначена отдельная система. Средство несовместимо с медикаментами кальция, с осторожностью применяется с препаратами, выражено действующими на работу почек.

Особые указания

Лекарство Акласта для лечения костной болезни Педжета используется только специалистами, у которых есть опыт терапии заболевания. Прочие особые указания:

1. Для уменьшения выраженности и частоты побочных действий, проявляющихся в процессе приема лекарства, в первые три дня после введения назначают Ибупрофен, Парацетамол.
2. Состав Акласты и Зометы, применяемой для лечений онкологии, практически идентичен, но заменять их друг другом нельзя. Под запретом и одновременное применение средств.
3. При гипокальциемии назначаются препараты кальция, витамина Д, проводится лечение нарушений минерального обмена.
4. При тяжелых нарушениях функции печени прием средства не рекомендован.
5. Перед инфузией в плазме крови определяется уровень креатинина. При болезнях почек это проводится регулярно.
6. Лечение не рекомендовано проводить при стоматологических хирургических вмешательствах, потому что после проведения операций увеличивается период восстановления, может развиться остеонекроз челюсти.
7. При терапии необходимо с осторожностью водить транспорт, управлять механизмами.

Побочные действия Акласты

Большинство побочных эффектов при применении Акласты носят слабый или умеренный характер. Негативные реакции, по отзывам, длятся не дольше 3 дней. Чаще отмечаются:

• лихорадка, гриппоподобный синдром;
• миалгия, артралгия;
• головная боль, головокружение, тремор, нервная парестезия, сонливость, заторможенность;
• кашель, одышка, дыхательная недостаточность;
• боль в глазах, вертиго, конъюнктивит;
• тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, запор, эзофагит;
• гипергидроз, эритема, сыпь, зуд;
• анемия;
• поллакиурия, протеинурия, гиперкреатининемия;
• повышение давления, покраснение лица на фоне сердечно-сосудистых нарушений;
• грипп, назофарингит, озноб;
• повышенная температура;
• астения;
• утомляемость;
• отеки;
• жажда;
• отечность, покраснение, болезненность в месте введения.

Противопоказания препарата Акласта

Средство не используется в ряде случаев. Противопоказаниями являются:

• повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, компонентам состава или другим бифосфонатам;
• беременность, лактация;
• нарушения функции почек;
• онкологические заболевания;
• тяжелые нарушения минерального обмена, гипокальциемия;
• возраст до 18 лет.

Аналоги Акласты

Заменить средство можно препаратами с таким же составом или действием. Аналоги Акласты:

• Золедронат-Тева – концентрат для инфузий на основе одноименного компонента;
• Блазтера – лиофилизат для приготовления раствора, содержащий золедроновую кислоту;
• Золерикс, Резокластин ФС– концентраты для инфузий на основе золедроновой кислоты;
• Зомета – готовый раствор и концентрат для его приготовления, содержащие золедроновую кислоту.

Видео

Источник: med-anketa.ru